Zopiclona
Nombre | Zopiclona |
Presentaciones orales | Comprimidos de 7,5 mg. |
Categoría | Ansiolítico no benzodiacepínico, perteneciente al grupo de las ciclopirrolonas. |
Uso en pediatría | Tratamiento del insomnio. No recomendado en menores de 18 años (AEMPS). |
Farmacocinética | |
Pico sérico | Concentración plasmática máxima a las 1,5 – 2 horas. |
Metabolismo | Hepático al metabolito activo (zopiclona-N-óxido). Unión a proteínas plasmáticas: 45%. |
Vida media | 5 horas (entre 3,5 y 6 horas). |
Vol. distribución | 1,5 L/kg. |
Eliminación | Renal (75%). Fecal (16%). |
Mecanismo de acción | Agonista específico de los receptores centrales GABA tipo A, aumenta la actividad actividad del GABA, inhibe la transmisión nerviosa a nivel del SNC. |
Toxicología | La toxicidad (depresión del SNC) es causada por el aumento de la acción del neurotransmisor GABA. Su toxicidad es mayor si se ingiere con alcohol u otros depresores del SNC. |
Efectos tóxicos |
|
Comienzo de síntomas | Inicio rápido tras su administración. |
Dosis tóxica | Pacientes pediátricos y adultos: 0,5 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal | No descrita. |
Pruebas complementarias | ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. Estudio de hemólisis y metahemoglobinemia en casos seleccionados. |
Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. |
Tratamiento de soporte |
|
Antídotos | Azul de metileno Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC). Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg. Flumazenil |
Depuración extrarrenal | No |
Observación – Alta a domicilio | Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,5 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
Nombre |
Zopiclona |
Presentaciones orales |
Comprimidos de 7,5 mg. |
Categoría |
Ansiolítico no benzodiacepínico, perteneciente al grupo de las ciclopirrolonas. |
Uso en pediatría |
Tratamiento del insomnio. No recomendado en menores de 18 años (AEMPS). |
Farmacocinética |
Pico sérico |
Concentración plasmática máxima a las 1,5 – 2 horas. |
Metabolismo |
Hepático al metabolito activo (zopiclona-N-óxido). Unión a proteínas plasmáticas: 45%. |
Vida media |
5 horas (entre 3,5 y 6 horas). |
Vol. distribución |
1,5 L/kg. |
Eliminación |
Renal (75%). Fecal (16%). |
Mecanismo de acción |
Agonista específico de los receptores centrales GABA tipo A, aumenta la actividad actividad del GABA, inhibe la transmisión nerviosa a nivel del SNC. |
Toxicología |
La toxicidad (depresión del SNC) es causada por el aumento de la acción del neurotransmisor GABA. Su toxicidad es mayor si se ingiere con alcohol u otros depresores del SNC. |
Efectos tóxicos |
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Comienzo de síntomas |
Inicio rápido tras su administración. |
Dosis tóxica |
Pacientes pediátricos y adultos: 0,5 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal |
No descrita. |
Pruebas complementarias |
ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. Estudio de hemólisis y metahemoglobinemia en casos seleccionados. |
Descontaminación |
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. |
Tratamiento de soporte |
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Antídotos |
Azul de metileno Flumazenil |
Depuración extrarrenal |
No |
Observación – Alta a domicilio |
Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,5 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
Última revisión: enero de 2025.
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