NombreZopiclona
Presentaciones oralesComprimidos de 7,5 mg.
CategoríaAnsiolítico no benzodiacepínico, perteneciente al grupo de las ciclopirrolonas.
Uso en pediatríaTratamiento del insomnio.
No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico séricoConcentración plasmática máxima a las 1,5 – 2 horas.
MetabolismoHepático al metabolito activo (zopiclona-N-óxido).
Unión a proteínas plasmáticas: 45%.
Vida media5 horas (entre 3,5 y 6 horas).
Vol. distribución1,5 L/kg.
EliminaciónRenal (75%). Fecal (16%).
Mecanismo de acciónAgonista específico de los receptores centrales GABA tipo A, aumenta la actividad actividad del GABA, inhibe la transmisión nerviosa a nivel del SNC.
ToxicologíaLa toxicidad (depresión del SNC) es causada por el aumento de la acción del neurotransmisor GABA.
Su toxicidad es mayor si se ingiere con alcohol u otros depresores del SNC.
Efectos tóxicos
  • Clínica neurológica: somnolencia, confusión, letargia, cefalea, alucinaciones, hipotonía, coma (excepcional en ingesta aislada).
  • Clínica cardiovascular: hipotensión.
  • Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar.
  • Otros: anemia hemolítica, metahemoglobinemia, fallo renal agudo.
Comienzo de síntomasInicio rápido tras su administración.
Dosis tóxicaPacientes pediátricos y adultos: 0,5 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita.
Pruebas complementariasECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. Estudio de hemólisis y metahemoglobinemia en casos seleccionados.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si metahemoglobinemia: administrar oxigenoterapia y valorar necesidad de antídoto (azul de metileno).
AntídotosAzul de metileno
Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC).
Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg.

Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe coma con depresión respiratoria que precise ventilación asistida en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos.
Contraindicaciones: en cualquiera de las siguientes situaciones; si el paciente ha convulsionado, si tiene antecedentes de epilepsia, si se sospecha la coingesta de sustancias proconvulsivantes o arritmogénicas, o bien si existe un uso crónico de benzodiacepinas.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.

Depuración extrarrenalNo
Observación – Alta a domicilioLos pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,5 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.
Nombre
Zopiclona
Presentaciones orales
Comprimidos de 7,5 mg.
Categoría
Ansiolítico no benzodiacepínico, perteneciente al grupo de las ciclopirrolonas.
Uso en pediatría
Tratamiento del insomnio.
No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 1,5 – 2 horas.
Metabolismo
Hepático al metabolito activo (zopiclona-N-óxido).
Unión a proteínas plasmáticas: 45%.
Vida media
5 horas (entre 3,5 y 6 horas).
Vol. distribución
1,5 L/kg.
Eliminación
Renal (75%). Fecal (16%).
Mecanismo de acción
Agonista específico de los receptores centrales GABA tipo A, aumenta la actividad actividad del GABA, inhibe la transmisión nerviosa a nivel del SNC.
Toxicología
La toxicidad (depresión del SNC) es causada por el aumento de la acción del neurotransmisor GABA.
Su toxicidad es mayor si se ingiere con alcohol u otros depresores del SNC.
Efectos tóxicos
  • Clínica neurológica: somnolencia, confusión, letargia, cefalea, alucinaciones, hipotonía, coma (excepcional en ingesta aislada).
  • Clínica cardiovascular: hipotensión.
  • Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar.
  • Otros: anemia hemolítica, metahemoglobinemia, fallo renal agudo.
Comienzo de síntomas
Inicio rápido tras su administración.
Dosis tóxica
Pacientes pediátricos y adultos: 0,5 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita.
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. Estudio de hemólisis y metahemoglobinemia en casos seleccionados.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si metahemoglobinemia: administrar oxigenoterapia y valorar necesidad de antídoto (azul de metileno).
Antídotos

Azul de metileno
Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC).
Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg.

Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe coma con depresión respiratoria que precise ventilación asistida en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos.
Contraindicaciones: en cualquiera de las siguientes situaciones; si el paciente ha convulsionado, si tiene antecedentes de epilepsia, si se sospecha la coingesta de sustancias proconvulsivantes o arritmogénicas, o bien si existe un uso crónico de benzodiacepinas.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.

Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,5 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate. 2023 American Heart Association focused update on the management of patients with cardiac arrest or life-threatening toxicity due to poisoning: an update to the American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2023;148:e149-e84. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025.
Última revisión: enero de 2025.

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Tóxicos

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