Propafenona

Antiarrítmicos

NombrePropafenona
Presentaciones oralesComprimidos 150 mg, 300 mg.
CategoríaAntiarrítmico clase IC.
Uso en pediatríaTratamiento y prevención de la taquicardia paroxística supraventricular y arritmias ventriculares.
Farmacocinética
Pico séricoConcentración plasmática máxima a las 2 – 3 horas.
MetabolismoHepático. Metabolitos activos.
Genéticamente en la población hay “metiladores rápidos” y “metiladores lentos”
Unión a proteínas plasmáticas: 90%
Vida media“Metiladores rápidos”: 2 – 10 horas
“Metiladores lentos”: 10 – 32 horas
Vol. distribución1,9 – 3 L/kg
EliminaciónRenal y fecal.
Mecanismo de acciónInhibe los canales del sodio rápidos de la membrana celular del miocardio. Tiene actividad beta-bloqueante débil. Actividad anestésica local más o menos equivalente a la de la procaína.
ToxicologíaProducida por las alteraciones en la génesis y conducción de los estímulos cardíacos que provocan arritmias ventriculares. El efecto inotrópico negativo puede causar shock e hipotensión.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, alteraciones en el ECG (prolongación del PR, QRS y QT, ondas T gigantes invertidas, síndrome de Brugada, taquicardia nodal y ventricular, incluida torsade de pointes) paro cardiaco.
  • Clínica neurológica: mioclonías, midriasis, visión borrosa, convulsiones, coma.
  • Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar.
  • Otros: vómitos, acidosis metabólica, hipopotasemia, hiperglucemia, leucocitosis.
Comienzo de síntomas30 minutos
Dosis tóxicaNiños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita
La ingesta de 1 comprimido puede causar toxicidad grave, incluso letal, en niños.
Pruebas complementariasECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea y creatinina.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato i.v.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg) o arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no ceden las arritmias: lidocaína i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (dobutamina). Si existe bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
AntídotosBicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 - 7,55.
Depuración extrarrenalNo
Observación – Alta a domicilioLos niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, 36 horas en fármacos de liberación retardada, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras 8 horas de observación (36 horas en fármacos de liberación retardada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.
Nombre
Propafenona
Presentaciones orales
Comprimidos 150 mg, 300 mg.
Categoría
Antiarrítmico clase IC.
Uso en pediatría
Tratamiento y prevención de la taquicardia paroxística supraventricular y arritmias ventriculares.
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 2 – 3 horas.
Metabolismo
Hepático. Metabolitos activos.
Genéticamente en la población hay “metiladores rápidos” y “metiladores lentos”
Unión a proteínas plasmáticas: 90%
Vida media
“Metiladores rápidos”: 2 – 10 horas
“Metiladores lentos”: 10 – 32 horas
Vol. distribución
1,9 – 3 L/kg
Eliminación
Renal y fecal.
Mecanismo de acción
Inhibe los canales del sodio rápidos de la membrana celular del miocardio. Tiene actividad beta-bloqueante débil. Actividad anestésica local más o menos equivalente a la de la procaína.
Toxicología
Producida por las alteraciones en la génesis y conducción de los estímulos cardíacos que provocan arritmias ventriculares. El efecto inotrópico negativo puede causar shock e hipotensión.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, alteraciones en el ECG (prolongación del PR, QRS y QT, ondas T gigantes invertidas, síndrome de Brugada, taquicardia nodal y ventricular, incluida torsade de pointes) paro cardiaco.
  • Clínica neurológica: mioclonías, midriasis, visión borrosa, convulsiones, coma.
  • Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar.
  • Otros: vómitos, acidosis metabólica, hipopotasemia, hiperglucemia, leucocitosis.
Comienzo de síntomas
30 minutos
Dosis tóxica
Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
La ingesta de 1 comprimido puede causar toxicidad grave, incluso letal, en niños.
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea y creatinina.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato i.v.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg) o arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no ceden las arritmias: lidocaína i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (dobutamina). Si existe bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Antídotos
Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, 36 horas en fármacos de liberación retardada, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras 8 horas de observación (36 horas en fármacos de liberación retardada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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