Propafenona

Antiarrítmicos

Nombre	Propafenona
Presentaciones orales	Comprimidos 150 mg, 300 mg.
Categoría	Antiarrítmico clase IC.
Uso en pediatría	Tratamiento y prevención de la taquicardia paroxística supraventricular y arritmias ventriculares.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2 – 3 horas.
Metabolismo	Hepático. Metabolitos activos. Genéticamente en la población hay “metiladores rápidos” y “metiladores lentos” Unión a proteínas plasmáticas: 90%
Vida media	“Metiladores rápidos”: 2 – 10 horas “Metiladores lentos”: 10 – 32 horas
Vol. distribución	1,9 – 3 L/kg
Eliminación	Renal y fecal.
Mecanismo de acción	Inhibe los canales del sodio rápidos de la membrana celular del miocardio. Tiene actividad beta-bloqueante débil. Actividad anestésica local más o menos equivalente a la de la procaína.
Toxicología	Producida por las alteraciones en la génesis y conducción de los estímulos cardíacos que provocan arritmias ventriculares. El efecto inotrópico negativo puede causar shock e hipotensión.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, alteraciones en el ECG (prolongación del PR, QRS y QT, ondas T gigantes invertidas, síndrome de Brugada, taquicardia nodal y ventricular, incluida torsade de pointes) paro cardiaco. Clínica neurológica: mioclonías, midriasis, visión borrosa, convulsiones, coma. Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar. Otros: vómitos, acidosis metabólica, hipopotasemia, hiperglucemia, leucocitosis.
Comienzo de síntomas	30 minutos
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: cualquier dosis supraterapéutica. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita La ingesta de 1 comprimido puede causar toxicidad grave, incluso letal, en niños.
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea y creatinina.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto. Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato i.v. Si prolongación de QRS (> 100 mseg) o arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no ceden las arritmias: lidocaína i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (dobutamina). Si existe bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 - 7,55.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, 36 horas en fármacos de liberación retardada, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras 8 horas de observación (36 horas en fármacos de liberación retardada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.

Nombre

Propafenona

Presentaciones orales

Comprimidos 150 mg, 300 mg.

Categoría

Antiarrítmico clase IC.

Uso en pediatría

Tratamiento y prevención de la taquicardia paroxística supraventricular y arritmias ventriculares.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2 – 3 horas.

Metabolismo

Hepático. Metabolitos activos.
Genéticamente en la población hay “metiladores rápidos” y “metiladores lentos”
Unión a proteínas plasmáticas: 90%

Vida media

“Metiladores rápidos”: 2 – 10 horas
“Metiladores lentos”: 10 – 32 horas

Vol. distribución

1,9 – 3 L/kg

Eliminación

Renal y fecal.

Mecanismo de acción

Inhibe los canales del sodio rápidos de la membrana celular del miocardio. Tiene actividad beta-bloqueante débil. Actividad anestésica local más o menos equivalente a la de la procaína.

Toxicología

Producida por las alteraciones en la génesis y conducción de los estímulos cardíacos que provocan arritmias ventriculares. El efecto inotrópico negativo puede causar shock e hipotensión.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, alteraciones en el ECG (prolongación del PR, QRS y QT, ondas T gigantes invertidas, síndrome de Brugada, taquicardia nodal y ventricular, incluida torsade de pointes) paro cardiaco.
Clínica neurológica: mioclonías, midriasis, visión borrosa, convulsiones, coma.
Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar.
Otros: vómitos, acidosis metabólica, hipopotasemia, hiperglucemia, leucocitosis.

Comienzo de síntomas

30 minutos

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita
La ingesta de 1 comprimido puede causar toxicidad grave, incluso letal, en niños.

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea y creatinina.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato i.v.
Si prolongación de QRS (> 100 mseg) o arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no ceden las arritmias: lidocaína i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (dobutamina). Si existe bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, 36 horas en fármacos de liberación retardada, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras 8 horas de observación (36 horas en fármacos de liberación retardada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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