Benzocaína

Anestésicos tópicos

Nombre	Benzocaína
Presentaciones orales	Gel 200 mg/g, 50 mg/g. Spray 200 mg/ml. Solución 50 mg/ml. Forma parte de varias presentaciones (comprimidos para chupar, pomadas rectales).
Categoría	Anestésico local tópico. Analgésico.
Uso en pediatría	Tratamiento sintomático local de los procesos inflamatorios leves de la boca y garganta, para niños mayores de 4 meses (AMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima inmediata a través de mucosas al minuto.
Metabolismo	Hidrolizado por las colinesterasas plasmáticas y hepáticas a metabolitos metahemoglobinizantes (ácido aminobenzoico, fenilhidroxilamina y nitrobenceno).
Vida media	3 – 5 horas.
Vol. distribución	Biodisponibilidad muy baja.
Eliminación	Renal.
Mecanismo de acción	Bloquea la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal al sodio.
Toxicología	La toxicidad es debida a la producción de metahemoglobinemia y a la inhibición de los canales del sodio.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: agitación, alteraciones visuales, tinnitus, confusión, alucinaciones, debilidad, temblores, parestesias, convulsiones y coma. Clínica cardiovascular: hipertensión (inicial), taquicardia o bradicardia, arritmias ventriculares, disminución de la contractilidad miocárdica con vasodilatación periférica. Clínica gastrointestinal: náuseas y vómitos. Lesiones dérmicas: urticaria, angioedema, prurito, dermatitis. Metahemoglobinemia: color grisáceo de la piel, alteraciones visuales, sangre de color marrón chocolate, alteraciones cardiacas (hipotensión o hipertensión arterial, arritmias, infarto de miocardio), irritabilidad, vértigo, debilidad, obnubilación y coma.
Comienzo de síntomas	A través de mucosas, al minuto del contacto.
Dosis tóxica	Niños y adultos: 2 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, lactato, creatínquinasa, función hepática y niveles de metahemoglobina.
Descontaminación	No
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato i.v. Si bradicardia: atropina, i.v. Si convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad. Si metahemoglobinemia: oxigenoterapia a la máxima concentración posible y, si es sintomática, administrar azul de metileno i.v. y si estuviera contraindicado, ácido ascórbico i.v.
Antídotos	Azul de metileno Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC). Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg por riesgo de hemólisis. Contraindicaciones: déficit de G6PD (en estos casos, administrar ácido ascórbico). Ácido ascórbico Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática y déficit de G6PD. Dosis: En niños 100 – 500 mg diluidos en 10 – 50 ml de SG5% en 15 minutos. En adolescentes, 1 g en 100 ml de SG5% en 15 minutos. Puede repetirse la dosis cada hora, máximo 8 g.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 2 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 2 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales, el ECG y la concentración de metahemoglobina son normales.

Nombre

Benzocaína

Presentaciones orales

Gel 200 mg/g, 50 mg/g. Spray 200 mg/ml. Solución 50 mg/ml.
Forma parte de varias presentaciones (comprimidos para chupar, pomadas rectales).

Categoría

Anestésico local tópico. Analgésico.

Uso en pediatría

Tratamiento sintomático local de los procesos inflamatorios leves de la boca y garganta, para niños mayores de 4 meses (AMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima inmediata a través de mucosas al minuto.

Metabolismo

Hidrolizado por las colinesterasas plasmáticas y hepáticas a metabolitos metahemoglobinizantes (ácido aminobenzoico, fenilhidroxilamina y nitrobenceno).

Vida media

3 – 5 horas.

Vol. distribución

Biodisponibilidad muy baja.

Eliminación

Renal.

Mecanismo de acción

Bloquea la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal al sodio.

Toxicología

La toxicidad es debida a la producción de metahemoglobinemia y a la inhibición de los canales del sodio.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: agitación, alteraciones visuales, tinnitus, confusión, alucinaciones, debilidad, temblores, parestesias, convulsiones y coma.
Clínica cardiovascular: hipertensión (inicial), taquicardia o bradicardia, arritmias ventriculares, disminución de la contractilidad miocárdica con vasodilatación periférica.
Clínica gastrointestinal: náuseas y vómitos.
Lesiones dérmicas: urticaria, angioedema, prurito, dermatitis.
Metahemoglobinemia: color grisáceo de la piel, alteraciones visuales, sangre de color marrón chocolate, alteraciones cardiacas (hipotensión o hipertensión arterial, arritmias, infarto de miocardio), irritabilidad, vértigo, debilidad, obnubilación y coma.

Comienzo de síntomas

A través de mucosas, al minuto del contacto.

Dosis tóxica

Niños y adultos: 2 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, lactato, creatínquinasa, función hepática y niveles de metahemoglobina.

Descontaminación

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato i.v.
Si bradicardia: atropina, i.v.
Si convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Si metahemoglobinemia: oxigenoterapia a la máxima concentración posible y, si es sintomática, administrar azul de metileno i.v. y si estuviera contraindicado, ácido ascórbico i.v.

Antídotos

Azul de metileno Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC).
Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg por riesgo de hemólisis.
Contraindicaciones: déficit de G6PD (en estos casos, administrar ácido ascórbico).

Ácido ascórbico
Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática y déficit de G6PD.
Dosis: En niños 100 – 500 mg diluidos en 10 – 50 ml de SG5% en 15 minutos. En adolescentes, 1 g en 100 ml de SG5% en 15 minutos.
Puede repetirse la dosis cada hora, máximo 8 g.

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 2 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 2 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales, el ECG y la concentración de metahemoglobina son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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