Aripiprazol
Nombre | Aripiprazol |
Presentaciones orales | Solución oral 1mg/ml. Comprimidos 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg y 30 mg. Comprimidos bucodispersables 5 mg, 10 mg, 15 mg y 30 mg. |
Categoría | Antipsicótico atípico. |
Uso en pediatría | Manía bipolar en mayores de 13 años y esquizofrenia en mayores de 15 años (AEMPS). |
Farmacocinética | |
Pico sérico | Concentración plasmática máxima a las 3 – 5 horas. |
Metabolismo | Hepático, con un metabolito activo (dehidroaripiprazol). Unión a proteínas plasmáticas: 99% |
Vida media | “Metabolizadores rápidos”: 3 días “Metabolizadores lentos”: 6 días Dehidroaripiprazol: 4 días |
Vol. distribución | 4,9 L/kg |
Eliminación | Fecal (55%). Renal (25%). |
Mecanismo de acción | Tiene un efecto antagonista de los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos. Es también antagonista de receptores alfa-1-adrenérgicos. |
Toxicología | La toxicidad es debida a la alteración de la función neuronal y de la actividad cardiaca, secundarias al bloqueo de los canales del calcio. |
Efectos tóxicos | Medicamento altamente tóxico
|
Comienzo de síntomas | Se ha descrito el inicio tardío de los síntomas. |
Dosis tóxica | Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adolescentes (≥ 12 años) con tratamiento de base: 1 mg/kg o 5 veces su dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria). En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal | No descrita |
Pruebas complementarias | ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. |
Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
Tratamiento de soporte |
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Antídotos | Bicarbonato sódico Biperideno |
Depuración extrarrenal | No |
Observación – Alta a domicilio | Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 10 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y < 50 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. |
Nombre |
Aripiprazol |
Presentaciones orales |
Solución oral 1mg/ml. Comprimidos 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg y 30 mg. Comprimidos bucodispersables 5 mg, 10 mg, 15 mg y 30 mg. |
Categoría |
Antipsicótico atípico. |
Uso en pediatría |
Manía bipolar en mayores de 13 años y esquizofrenia en mayores de 15 años (AEMPS). |
Farmacocinética |
Pico sérico |
Concentración plasmática máxima a las 3 – 5 horas. |
Metabolismo |
Hepático, con un metabolito activo (dehidroaripiprazol). Genéticamente en la población hay “metabolizadores rápidos” y “metabolizadores lentos”. Unión a proteínas plasmáticas: 99% |
Vida media |
“Metabolizadores rápidos”: 3 días “Metabolizadores lentos”: 6 días Dehidroaripiprazol: 4 días |
Vol. distribución |
4,9 L/kg |
Eliminación |
Fecal (55%). Renal (25%). |
Mecanismo de acción |
Tiene un efecto antagonista de los receptores dopaminérgicos y serotoninérgicos. Es también antagonista de receptores alfa-1-adrenérgicos. |
Toxicología |
La principal toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores adrenérgicos (hipotensión) y dopaminérgicos (clínica extrapiramidal). |
Efectos tóxicos |
Medicamento altamente tóxico
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Comienzo de síntomas |
Se ha descrito el inicio tardío de los síntomas. |
Dosis tóxica |
Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base: 1 mg/kg o 50 mg Adolescentes (≥ 12 años) con tratamiento de base: 1 mg/kg o 5 veces su dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal |
No descrita |
Pruebas complementarias |
ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. |
Descontaminación |
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
Tratamiento de soporte |
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Antídotos |
Bicarbonato sódico Biperideno |
Depuración extrarrenal |
No |
Observación –Alta a domicilio |
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 10 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y < 50 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. |
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.
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