Sulpirida

Antipsicóticos

Nombre	Sulpirida
Presentaciones orales	Cápsulas 50 mg. Comprimidos 25 mg, 50 mg y 200 mg.
Categoría	Antipsicóticos, benzamidas.
Uso en pediatría	No indicado.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima entre las 3 y 6 horas.
Metabolismo	No se metaboliza. Unión a proteínas plasmáticas: 40%
Vida media	4 – 7 horas
Vol. distribución	0,94 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Antagonista específico de los receptores D2 de dopamina, histamina (sedante) y muscarínicos (antisecretor). Ligera actividad antiemética.
Toxicología	Es cardiotóxico debido a su acción bloqueante de los canales del potasio. El efecto antagonista de los receptores de histamina produce sedación.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Los efectos más graves son debido a su cardiotoxicidad. Clínica cardiovascular: bradicardia, hipertensión, taquicardia, QT prolongado, torsades de pointes). Clínica neurológica: inquietud, midriasis, visión borrosa, hiperreflexia, hipertonía, convulsiones, alteración del nivel de conciencia, coma. Síntomas extrapiramidales. Otros: vómitos, boca seca. Puede originar un síndrome neuroléptico maligno.
Comienzo de síntomas	En las primeras 2 – 6 horas.
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 25 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea y creatinina. Análisis de orina si existen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Administrar K, Ca y Mg i.v. para mantener los niveles plasmáticos correctos. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio, i.v. Si agitación, delirio o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.). Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal. Si síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz en el paciente grave). Medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.
Antídotos	Biperideno Indicaciones: reacciones distónicas. Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 25 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 25 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Sulpirida

Presentaciones orales

Cápsulas 50 mg. Comprimidos 25 mg, 50 mg y 200 mg.

Categoría

Antipsicóticos, benzamidas.

Uso en pediatría

No indicado.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima entre las 3 y 6 horas.

Metabolismo

No se metaboliza.
Unión a proteínas plasmáticas: 40%

Vida media

4 – 7 horas

Vol. distribución

0,94 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Antagonista específico de los receptores D2 de dopamina, histamina (sedante) y muscarínicos (antisecretor). Ligera actividad antiemética.

Toxicología

Es cardiotóxico debido a su acción bloqueante de los canales del potasio. El efecto antagonista de los receptores de histamina produce sedación.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Los efectos más graves son debido a su cardiotoxicidad.
Clínica cardiovascular: bradicardia, hipertensión, taquicardia, QT prolongado, torsades de pointes).
Clínica neurológica: inquietud, midriasis, visión borrosa, hiperreflexia, hipertonía, convulsiones, alteración del nivel de conciencia, coma. Síntomas extrapiramidales.
Otros: vómitos, boca seca.
Puede originar un síndrome neuroléptico maligno.

Comienzo de síntomas

En las primeras 2 – 6 horas.

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 25 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea y creatinina.
Análisis de orina si existen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Administrar K, Ca y Mg i.v. para mantener los niveles plasmáticos correctos.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio, i.v.
Si agitación, delirio o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Si síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz en el paciente grave). Medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.

Antídotos

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 25 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 25 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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