Brivaracetam

Antiepilépticos

Nombre	Brivaracetam
Presentaciones orales	Comprimidos 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg. Solución oral 10 mg/ml. Solución inyectable 10 mg/ml.
Categoría	Antiepiléptico.
Uso en pediatría	Tratamiento de las crisis de inicio parcial, con o sin generalización secundaria, en mayores de 2 años de edad (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 1 – 3 horas.
Metabolismo	Hepático. Sustrato de CYP450 y CYP2C19 (los metabolizadores lentos de CYP2C19 alcanzan concentraciones plasmáticas 22-42% más altas. Lo mismo ocurre con el consumo asociado de cannabidiol, inhibidor de la CYP2C19, aumentando el riesgo de toxicidad). Unión a proteínas plasmáticas: 20-35,5%.
Vida media	9 horas.
Vol. distribución	0,5 L/kg.
Eliminación	Renal (>95%). Fecal (<1%).
Mecanismo de acción	Inhibición de la exocitosis de neurotransmisores mediante la unión a la proteína 2A de las vesículas sinápticas (SV2A).
Toxicología	El mecanismo de toxicidad no está bien establecido, probablemente sea secundario a su inhibición de la transmisión del estímulo nervioso.
Efectos tóxicos	Existen pocos datos. Se considera que los efectos tóxicos son una extensión de los efectos secundarios a dosis terapéuticas. La toxicidad principal es a nivel del sistema nervioso central y a nivel psiquiátrico. Clínica neurológica: mareo, somnolencia, cefalea, inestabilidad, ataxia, diplopía, dismetría, nistagmus, convulsiones. Clínica psiquiátrica: irritabilidad, apatía, labilidad psicomotora, nerviosismo, agitación, agresividad, delirio, depresión, alucinaciones, paranoia, psicosis, ideación suicida (se han descrito durante el uso terapéutico). Clínica gastrointestinal: náuseas, vómitos, estreñimiento, hepatitis, pancreatitis. Clínica cardiovascular: bradicardia e hipotensión. Otros: fatiga, leucopenia, neutropenia, trombopenia, daño renal.
Comienzo de síntomas	Dentro de las primeras 3 horas.
Dosis tóxica	Niños/as y adultos: 7 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, hay que considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, hay que considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, amilasa y enzimas hepáticas.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido <2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis >1 ml/kg/hora). Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si bradicardia sintomática: atropina 0,02 mg/kg i.v. (máx. 0,5 mg en niños y 1 mg en adolescentes). Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v.
Antídotos	No El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 7 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 7 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Brivaracetam

Presentaciones orales

Comprimidos 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg. Solución oral 10 mg/ml.
Solución inyectable 10 mg/ml.

Categoría

Antiepiléptico.

Uso en pediatría

Tratamiento de las crisis de inicio parcial, con o sin generalización secundaria, en mayores de 2 años de edad (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1 – 3 horas.

Metabolismo

Hepático. Sustrato de CYP450 y CYP2C19 (los metabolizadores lentos de CYP2C19 alcanzan concentraciones plasmáticas 22-42% más altas. Lo mismo ocurre con el consumo asociado de cannabidiol, inhibidor de la CYP2C19, aumentando el riesgo de toxicidad).
Unión a proteínas plasmáticas: 20-35,5%.

Vida media

9 horas.

Vol. distribución

0,5 L/kg.

Eliminación

Renal (>95%). Fecal (<1%).

Mecanismo de acción

Inhibición de la exocitosis de neurotransmisores mediante la unión a la proteína 2A de las vesículas sinápticas (SV2A).

Toxicología

El mecanismo de toxicidad no está bien establecido, probablemente sea secundario a su inhibición de la transmisión del estímulo nervioso.

Efectos tóxicos

Existen pocos datos. Se considera que los efectos tóxicos son una extensión de los efectos secundarios a dosis terapéuticas. La toxicidad principal es a nivel del sistema nervioso central y a nivel psiquiátrico.

Clínica neurológica: mareo, somnolencia, cefalea, inestabilidad, ataxia, diplopía, dismetría, nistagmus, convulsiones.
Clínica psiquiátrica: irritabilidad, apatía, labilidad psicomotora, nerviosismo, agitación, agresividad, delirio, depresión, alucinaciones, paranoia, psicosis, ideación suicida (se han descrito durante el uso terapéutico).
Clínica gastrointestinal: náuseas, vómitos, estreñimiento, hepatitis, pancreatitis.

Clínica cardiovascular: bradicardia e hipotensión.
Otros: fatiga, leucopenia, neutropenia, trombopenia, daño renal.

Comienzo de síntomas

Dentro de las primeras 3 horas.

Dosis tóxica

Niños/as y adultos: 7 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, hay que considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, hay que considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, amilasa y enzimas hepáticas.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido <2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis >1 ml/kg/hora).
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si bradicardia sintomática: atropina 0,02 mg/kg i.v. (máx. 0,5 mg en niños y 1 mg en adolescentes).
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v.

Antídotos

No
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 7 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

En caso de dosis tóxica (≥ 7 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: Toxbase. IBM Micromedex. Poisindex. UpToDate 2024. Agencia Europea de Medicamentos, Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Última revisión: marzo 2025.

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