Sitagliptina

Hipoglucemiantes

NombreSitagliptina
Presentaciones oralesComprimidos 25 mg, 50 mg, 100 mg. Solución oral 25 mg/ml.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.
CategoríaAntidiabético oral. Inhibidor de la enzima dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4).
Uso en pediatríaNo recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico séricoConcentración plasmática máxima entre 1- 4 horas.
MetabolismoHepático (16%).
Unión a proteínas plasmáticas: 38%.
Vida media12 horas.
Vol. distribución2,6 L/kg.
EliminaciónRenal (87%).
Mecanismo de acciónInhibe la enzima DPP-4 que hidroliza las incretinas: péptido similar al glucagón 1 (GLP-1) y polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP); estas incretinas promueven la liberación de insulina. El GLP-1 también reduce la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas.
ToxicologíaLa principal toxicidad se debe a la aparición de hipoglucemia.
Efectos tóxicos

Los síntomas son derivados principalmente de la hipoglucemia. Los pacientes no diabéticos y los niños son más propensos a sufrir hipoglucemia. La ingesta asociada a otros hipoglucemiantes (otros antidiabéticos, etanol, salicilatos, IMAOs, etc.) potencia los efectos tóxicos.

  • Clínica neurológica: hormigueo en los labios y la lengua, mareos, letargia, confusión, agitación o nerviosismo, focalidad neurológica (hemiparesia), parestesias, temblores, cefalea.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión arterial, aumento del QTc en dosis muy altas.
  • Clínica digestiva: náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, disfunción hepática y pancreatitis.
  • Otros: reacciones alérgicas y de hipersensibilidad, edema periférico, edema de manos y pies, mialgias, sensación intensa de hambre y temblores, daño renal agudo en los casos graves, aumento de la creatínquinasa.
Comienzo de síntomas1 – 4 horas.
Dosis tóxicaNiños y adultos: 14 mg/kg.
En caso de ingesta de otros hipoglucemiantes (como tratamiento de base o no): cualquier dosis supraterapéutica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita.
Pruebas complementariasGlucemia capilar horaria en las 6 primeras horas, hasta su normalización.
ECG y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg), glucosa, urea, creatinina, creatinquinasa, enzimas hepáticas, amilasa y lipasa.
TC craneal si persiste el bajo nivel de conciencia tras normalizarse la glucemia.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización (canalizar vía i.v.).
  • Si vómitos o diarrea, fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • El objetivo es mantener la glucemia en niveles adecuados (la hiperglucemia puede producir hipoglucemia secundaria al estimular la liberación de insulina). Alimentación precoz si el paciente está asintomático. No administrar glucosa i.v. profiláctica.
  • Si hipoglucemia leve y el paciente está consciente, administrar glucosa por vía oral. Si la hipoglucemia es sintomática, administrar suero glucosado al 10%, 2 ml/kg i.v. en bolo, que puede repetirse si no se normaliza la glucemia y persisten los síntomas. Continuar con una perfusión de suero glucosado 10% de mantenimiento en función de la glucemia. Si no se consigue una vía endovenosa, se podría usar glucagón i.m., (0,5 mg en pacientes < 25 kg y 1 mg en > 25 kg), pero su efecto depende de las reservas de glucógeno, escasas en los niños pequeños.
AntídotosNo
Depuración extrarrenalUna cantidad limitada puede eliminarse mediante hemodiálisis en caso de sobredosis, si bien es altamente improbable que sea necesario recurrir a estas técnicas de depuración.
Observación – Alta a domicilioLos pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis <14 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales, el ECG son normales, la glucosa se mantiene estable y se ha comprobado la correcta tolerancia oral.
Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis ≥14 mg/kg y/o hay co-ingesta de otros hipoglucemiantes, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y la glucosa son normales y se ha comprobado la correcta tolerancia oral.
Si se ha administrado glucosa, el tiempo de observación será mayor: al menos 6 horas tras suspender el aporte de glucosa i.v. (siempre que hayan pasado como mínimo 24 horas de la ingesta).
Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos, por los que deberán volver a consultar en urgencias.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.
Nombre
Sitagliptina
Presentaciones orales
Comprimidos 25 mg, 50 mg, 100 mg. Solución oral 25 mg/ml.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría
Antidiabético oral. Inhibidor de la enzima dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4).
Uso en pediatría
No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima entre 1- 4 horas.
Metabolismo
Hepático (16%).
Unión a proteínas plasmáticas: 38%.
Vida media
12 horas.
Vol. distribución
2,6 L/kg.
Eliminación
Renal (87%).
Mecanismo de acción
Inhibe la enzima DPP-4 que hidroliza las incretinas: péptido similar al glucagón 1 (GLP-1) y polipéptido insulinotrópico dependiente de la glucosa (GIP); estas incretinas promueven la liberación de insulina. El GLP-1 también reduce la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas.
Toxicología
La principal toxicidad se debe a la aparición de hipoglucemia.
Efectos tóxicos

Los síntomas son derivados principalmente de la hipoglucemia. Los pacientes no diabéticos y los niños son más propensos a sufrir hipoglucemia. La ingesta asociada a otros hipoglucemiantes (otros antidiabéticos, etanol, salicilatos, IMAOs, etc.) potencia los efectos tóxicos.

  • Clínica neurológica: hormigueo en los labios y la lengua, mareos, letargia, confusión, agitación o nerviosismo, focalidad neurológica (hemiparesia), parestesias, temblores, cefalea.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión arterial, aumento del QTc en dosis muy altas.
  • Clínica digestiva: náuseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, disfunción hepática y pancreatitis.
  • Otros: reacciones alérgicas y de hipersensibilidad, edema periférico, edema de manos y pies, mialgias, sensación intensa de hambre y temblores, daño renal agudo en los casos graves, aumento de la creatínquinasa.
Comienzo de síntomas
1 – 4 horas.
Dosis tóxica
Niños y adultos: 14 mg/kg.
En caso de ingesta de otros hipoglucemiantes (como tratamiento de base o no): cualquier dosis supraterapéutica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita.
Pruebas complementarias
Glucemia capilar horaria en las 6 primeras horas, hasta su normalización.
ECG y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg), glucosa, urea, creatinina, creatinquinasa, enzimas hepáticas, amilasa y lipasa.
TC craneal si persiste el bajo nivel de conciencia tras normalizarse la glucemia.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización (canalizar vía i.v.).
  • Si vómitos o diarrea, fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • El objetivo es mantener la glucemia en niveles adecuados (la hiperglucemia puede producir hipoglucemia secundaria al estimular la liberación de insulina). Alimentación precoz si el paciente está asintomático. No administrar glucosa i.v. profiláctica.
  • Si hipoglucemia leve y el paciente está consciente, administrar glucosa por vía oral. Si la hipoglucemia es sintomática, administrar suero glucosado al 10%, 2 ml/kg i.v. en bolo, que puede repetirse si no se normaliza la glucemia y persisten los síntomas. Continuar con una perfusión de suero glucosado 10% de mantenimiento en función de la glucemia. Si no se consigue una vía endovenosa, se podría usar glucagón i.m., (0,5 mg en pacientes < 25 kg y 1 mg en > 25 kg), pero su efecto depende de las reservas de glucógeno, escasas en los niños pequeños.
Antídotos
No
Depuración extrarrenal
Una cantidad limitada puede eliminarse mediante hemodiálisis en caso de sobredosis, si bien es altamente improbable que sea necesario recurrir a estas técnicas de depuración.
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis <14 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales, el ECG son normales, la glucosa se mantiene estable y se ha comprobado la correcta tolerancia oral.
Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis ≥14 mg/kg y/o hay co-ingesta de otros hipoglucemiantes, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y la glucosa son normales y se ha comprobado la correcta tolerancia oral.
Si se ha administrado glucosa, el tiempo de observación será mayor: al menos 6 horas tras suspender el aporte de glucosa i.v. (siempre que hayan pasado como mínimo 24 horas de la ingesta).
Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos, por los que deberán volver a consultar en urgencias.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025.
Última revisión: enero 2025

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Tóxicos

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