Fentanilo

Analgésico opioides

Nombre	Fentanilo
Presentaciones orales	Comprimido sublingual 15 µg, 67 µg, 100 µg, 133 µg, 200 µg, 267 µg, 300 µg, 400 µg, 533 µg, 600 µg, 800 µg. Comprimidos para chupar 200 µg, 400 µg, 600 µg, 800 µg, 1.200 µg, 1.600 µg.
Categoría	Analgésico opiáceo.
Uso en pediatría	Dolor intenso en mayores de 18 años (AEMPS). Uso hospitalario en niños mayores de 2 años.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima entre 22 minutos y 4 horas.
Metabolismo	Intestinal y hepático. Unión a proteínas plasmáticas: 80 – 85%
Vida media	7 horas.
Vol. distribución	3 – 6 L/kg
Eliminación	Renal (75%).
Mecanismo de acción	Agonista de receptores opiáceos. 100 veces más potente que la morfina.
Toxicología	La toxicidad es debida a los efectos opiáceos. Administrado conjuntamente con agentes serotoninérgicos puede incrementar el riesgo de síndrome serotoninérgico.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Las manifestaciones clínicas están causadas por la depresión respiratoria y la depresión del sistema nervioso central Clínica neurológica: mareos, somnolencia, ansiedad, rubor (intoxicación leve); pupilas puntiformes, confusión, agitación, alucinaciones, somnolencia (intoxicación moderada); convulsiones, apnea, depresión respiratoria, coma, parada cardiorrespiratoria, muerte (intoxicación grave). Otros: náuseas, vómitos, rubefacción (intoxicación leve), disminución de la frecuencia cardiaca, hipotermia. Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas	30 minutos
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratamiento con el fármaco. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, función hepática, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Rx. de tórax si existen signos respiratorios o hipoxemia.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial y bradicardia: Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva. Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos	Naloxona Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración. Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico o dependencia a opiáceos 0,01 mg/kg (máximo 0,4 mg). Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora. El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 6 horas (12 horas si se trata de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en ingestas de parches o ingestas muy elevadas), si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras 6 horas de observación (12 horas si se trata de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en ingestas de parches o dosis muy elevadas), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Fentanilo

Presentaciones orales

Comprimido sublingual 15 µg, 67 µg, 100 µg, 133 µg, 200 µg, 267 µg, 300 µg, 400 µg, 533 µg, 600 µg, 800 µg. Comprimidos para chupar 200 µg, 400 µg, 600 µg, 800 µg, 1.200 µg, 1.600 µg.

Categoría

Analgésico opiáceo.

Uso en pediatría

Dolor intenso en mayores de 18 años (AEMPS). Uso hospitalario en niños mayores de 2 años.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima entre 22 minutos y 4 horas.

Metabolismo

Intestinal y hepático.
Unión a proteínas plasmáticas: 80 – 85%

Vida media

7 horas.

Vol. distribución

3 – 6 L/kg

Eliminación

Renal (75%).

Mecanismo de acción

Agonista de receptores opiáceos. 100 veces más potente que la morfina.

Toxicología

La toxicidad es debida a los efectos opiáceos. Administrado conjuntamente con agentes serotoninérgicos puede incrementar el riesgo de síndrome serotoninérgico.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Las manifestaciones clínicas están causadas por la depresión respiratoria y la depresión del sistema nervioso central
Clínica neurológica: mareos, somnolencia, ansiedad, rubor (intoxicación leve); pupilas puntiformes, confusión, agitación, alucinaciones, somnolencia (intoxicación moderada); convulsiones, apnea, depresión respiratoria, coma, parada cardiorrespiratoria, muerte (intoxicación grave).
Otros: náuseas, vómitos, rubefacción (intoxicación leve), disminución de la frecuencia cardiaca, hipotermia.
Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).

Comienzo de síntomas

30 minutos

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratamiento con el fármaco.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, función hepática, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Rx. de tórax si existen signos respiratorios o hipoxemia.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial y bradicardia: Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva.
Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v.
Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).

Antídotos

Naloxona
Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico o dependencia a opiáceos 0,01 mg/kg (máximo 0,4 mg). Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 6 horas (12 horas si se trata de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en ingestas de parches o ingestas muy elevadas), si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras 6 horas de observación (12 horas si se trata de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en ingestas de parches o dosis muy elevadas), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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