Levocetirizina

Antihistamínicos

Nombre	Levocetirizina
Presentaciones orales	Comprimidos 5 mg. Solución oral 0,5 mg/ml. Gotas orales 5 mg/ml.
Categoría	Antihistamínico H1 de segunda generación.
Uso en pediatría	Rinitis alérgica y urticaria a partir de los 2 años.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima: 1 – 6 horas (niños de 1 – 2 años); 1 – 1,4 horas (niños de 6 a 11 años); 0,5 – 0,9 horas (adultos).
Metabolismo	Hepático (14 %). Unión a proteínas plasmáticas: 92%
Vida media	1 – 2 años: 3 – 5 horas 6 – 11 años: 5 – 6 horas Adultos: 8 – 9 horas
Vol. distribución	0,4 L/kg
Eliminación	Renal (86%). Fecal (13%).
Mecanismo de acción	Antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos, dos veces más potente que la cetirizina.
Toxicología	La toxicidad es causada por su acción sedante y anticolinérgica. A grandes dosis, puede producir prolongación del QT en pacientes predispuestos.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: somnolencia, fatiga, disartria, ataxia, convulsiones (excepcional). Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve. Clínica cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial y alteraciones en el ECG (prolongación del QT con riesgo de torsade de pointes y fibrilación ventricular). Otros: vómitos, dolor abdominal, acidosis metabólica, hipopotasemia, elevación de creatínquinasa.
Comienzo de síntomas	Dentro de las primeras 1 – 2 horas
Dosis tóxica	Niños y adultos: 0,35 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,35 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,35 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Levocetirizina

Presentaciones orales

Comprimidos 5 mg. Solución oral 0,5 mg/ml. Gotas orales 5 mg/ml.

Categoría

Antihistamínico H1 de segunda generación.

Uso en pediatría

Rinitis alérgica y urticaria a partir de los 2 años.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima: 1 – 6 horas (niños de 1 – 2 años); 1 – 1,4 horas (niños de 6 a 11 años); 0,5 – 0,9 horas (adultos).

Metabolismo

Hepático (14 %).
Unión a proteínas plasmáticas: 92%

Vida media

1 – 2 años: 3 – 5 horas
6 – 11 años: 5 – 6 horas
Adultos: 8 – 9 horas

Vol. distribución

0,4 L/kg

Eliminación

Renal (86%). Fecal (13%).

Mecanismo de acción

Antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos, dos veces más potente que la cetirizina.

Toxicología

La toxicidad es causada por su acción sedante y anticolinérgica. A grandes dosis, puede producir prolongación del QT en pacientes predispuestos.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: somnolencia, fatiga, disartria, ataxia, convulsiones (excepcional).
Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
Clínica cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial y alteraciones en el ECG (prolongación del QT con riesgo de torsade de pointes y fibrilación ventricular).
Otros: vómitos, dolor abdominal, acidosis metabólica, hipopotasemia, elevación de creatínquinasa.

Comienzo de síntomas

Dentro de las primeras 1 – 2 horas

Dosis tóxica

Niños y adultos: 0,35 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v.

Antídotos

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,35 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,35 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019.UpToDate.

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