Levocetirizina

Antihistamínicos

Nombre Levocetirizina
Presentaciones orales Comprimidos 5 mg. Solución oral 0,5 mg/ml. Gotas orales 5 mg/ml.
Categoría Antihistamínico H1 de segunda generación.
Uso en pediatría Rinitis alérgica y urticaria a partir de los 2 años.
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima: 1 – 6 horas (niños de 1 – 2 años); 1 – 1,4 horas (niños de 6 a 11 años); 0,5 – 0,9 horas (adultos).
Metabolismo Hepático (14 %).
Unión a proteínas plasmáticas: 92%
Vida media 1 – 2 años: 3 – 5 horas
6 – 11 años: 5 – 6 horas
Adultos: 8 – 9 horas
Vol. distribución 0,4 L/kg
Eliminación Renal (86%). Fecal (13%).
Mecanismo de acción Antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos, dos veces más potente que la cetirizina.
Toxicología La toxicidad es causada por su acción sedante y anticolinérgica. A grandes dosis, puede producir prolongación del QT en pacientes predispuestos.
Efectos tóxicos
  • Clínica neurológica: somnolencia, fatiga, disartria, ataxia, convulsiones (excepcional).
  • Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial y alteraciones en el ECG (prolongación del QT con riesgo de torsade de pointes y fibrilación ventricular).
  • Otros: vómitos, dolor abdominal, acidosis metabólica, hipopotasemia, elevación de creatínquinasa.
Comienzo de síntomas Dentro de las primeras 1 – 2 horas
Dosis tóxica Niños y adultos: 0,35 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v.
Antídotos No
Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,35 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,35 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Levocetirizina
Presentaciones orales
Comprimidos 5 mg. Solución oral 0,5 mg/ml. Gotas orales 5 mg/ml.
Categoría
Antihistamínico H1 de segunda generación.
Uso en pediatría
Rinitis alérgica y urticaria a partir de los 2 años.
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima: 1 – 6 horas (niños de 1 – 2 años); 1 – 1,4 horas (niños de 6 a 11 años); 0,5 – 0,9 horas (adultos).
Metabolismo
Hepático (14 %).
Unión a proteínas plasmáticas: 92%
Vida media
1 – 2 años: 3 – 5 horas
6 – 11 años: 5 – 6 horas
Adultos: 8 – 9 horas
Vol. distribución
0,4 L/kg
Eliminación
Renal (86%). Fecal (13%).
Mecanismo de acción
Antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos, dos veces más potente que la cetirizina.
Toxicología
La toxicidad es causada por su acción sedante y anticolinérgica. A grandes dosis, puede producir prolongación del QT en pacientes predispuestos.
Efectos tóxicos
  • Clínica neurológica: somnolencia, fatiga, disartria, ataxia, convulsiones (excepcional).
  • Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia, hipotensión arterial y alteraciones en el ECG (prolongación del QT con riesgo de torsade de pointes y fibrilación ventricular).
  • Otros: vómitos, dolor abdominal, acidosis metabólica, hipopotasemia, elevación de creatínquinasa.
Comienzo de síntomas
Dentro de las primeras 1 – 2 horas
Dosis tóxica
Niños y adultos: 0,35 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v.
Antídotos
No
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,35 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,35 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019.UpToDate.

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Tóxicos

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