Metoclopramida

Antieméticos

NombreMetoclopramida
Presentaciones oralesComprimidos masticables 5 mg, 10 mg. Solución oral 1mg/ml. Solución inyectable 10 mg/2 ml.
CategoríaAntiemético. Procinético.
Uso en pediatríaAntiemético para mayores de 1 año de segunda línea en quimioterapia.
Farmacocinética
Pico séricoVía oral: 1 – 2 horas; vía i.v.: 15 minutos.
MetabolismoHepático.
Unión a proteínas plasmáticas: 13 – 30 %.
Vida media4 – 6 horas. Puede alargarse (hasta 19 horas) en recién nacidos y pacientes con insuficiencia renal.
En metabolizadores lentos de CYP2D6 la eliminación es más lenta y aumenta el riesgo de efectos adversos.
Vol. distribuciónLactantes: 4,4 L/kg; niños/as: 3 L/kg; adultos: 3,5 L/ kg.
EliminaciónRenal (85%). Fecal.
Mecanismo de acciónLa actividad antiemética se debe al bloqueo de los receptores dopaminérgicos D2 a nivel central y, en altas dosis, al bloqueo de los receptores serotoninérgicos. La actividad procinética es secundaria al antagonismo de los receptores D2 a nivel periférico y al aumento de la acción de la acetilcolina en la mucosa digestiva alta (acelera el vaciado gástrico).
ToxicologíaLa toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos (toxicidad neurológica y extrapiramidal) y por su estructura similar a procainamida (toxicidad cardiovascular). Además, es capaz de producir, a través de un metabolito, oxidación de la Hb (metahemoglobinemia).
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico en la infancia

  • Clínica extrapiramidal: distonías agudas (tortícolis, crisis oculógiras, movimientos orolinguales, trismus). Son frecuentes en pacientes pediátricos y pueden aparecer a dosis terapéuticas. Pueden persistir hasta 36 horas.
  • Clínica neurológica: cefalea, somnolencia, confusión, alucinaciones, convulsiones y disminución del nivel de consciencia.
  • Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, anomalías del ECG (prolongación del QT, torsade de pointes, bloqueos, extrasístoles supraventriculares y taquicardia supraventricular) y paro cardiorrespiratorio. Puede inducir crisis hipertensivas agudas en pacientes con feocromocitoma.
  • Clínica digestiva: dolor abdominal, vómitos, diarrea.
  • Otros: retención urinaria, agranulocitosis, metahemoglobinemia en recién nacidos y lactantes.
  • Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiólisis).
  • Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor), especialmente en pacientes que toman otros fármacos serotoninérgicos.
  • La co-ingesta de etanol y otros fármacos depresores del sistema nervioso pueden potenciar el efecto sedante.
Comienzo de síntomasVía oral: primeras 2 horas; vía i.m. e i.v.: primeros 15 – 30 minutos.
Las reacciones distónicas pueden aparecer a los 2 – 3 días de la ingesta.
Dosis tóxicaNiños/as menores de 1 año: cualquier dosis puede ser tóxica.
Niños/as mayores de 1 año y adultos: 2 mg/kg.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita.
Dosis altamente tóxica en menores de 1 año: 2 – 3 mg/kg.
Pruebas complementariasECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatinquinasa. Metahemoglobina en pacientes con cianosis.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis > 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si bradicardia sintomática: atropina 0,02 mg/kg i.v. (max 0,5 mg en niños y 1 mg en adolescentes). Si hay bradicardia e hipotensión, valorar dobutamina.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
  • Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.
  • Metahemoglobinemia: oxigenoterapia a la máxima concentración posible y, si es sintomática, administrar azul de metileno i.v. o, en caso de estar contraindicado, ácido ascórbico i.v. Puede ser necesario mantener el tratamiento 2 – 3 días por recurrencia de la metahemoglobinemia.
Antídotos

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.). 

Azul de metileno
Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC).
Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg por riesgo de hemólisis.
Contraindicaciones: déficit de G6PD (en estos casos, administrar ácido ascórbico).

Depuración extrarrenalNo
Observación – Alta a domicilioLos pacientes pediátricos mayores de 1 año que hayan ingerido una dosis < 2 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Todos los menores de 1 año, así como los que hayan ingerido una dosis tóxica (≥ 2 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos, por los que deberán volver a consultar en urgencias.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.
Nombre
Metoclopramida
Presentaciones orales
Comprimidos masticables 5 mg, 10 mg. Solución oral 1mg/ml. Solución inyectable 10 mg/2 ml.
Categoría
Antiemético. Procinético.
Uso en pediatría
Antiemético para mayores de 1 año de segunda línea en quimioterapia.
Farmacocinética
Pico sérico
Vía oral: 1 – 2 horas; vía i.v.: 15 minutos.
Metabolismo
Hepático.
Unión a proteínas plasmáticas: 13 – 30 %.
Vida media
4 – 6 horas. Puede alargarse (hasta 19 horas) en recién nacidos y pacientes con insuficiencia renal.
En metabolizadores lentos de CYP2D6 la eliminación es más lenta y aumenta el riesgo de efectos adversos.
Vol. distribución
Lactantes: 4,4 L/kg; niños/as: 3 L/kg; adultos: 3,5 L/ kg.
Eliminación
Renal (85%). Fecal.
Mecanismo de acción
La actividad antiemética se debe al bloqueo de los receptores dopaminérgicos D2 a nivel central y, en altas dosis, al bloqueo de los receptores serotoninérgicos. La actividad procinética es secundaria al antagonismo de los receptores D2 a nivel periférico y al aumento de la acción de la acetilcolina en la mucosa digestiva alta (acelera el vaciado gástrico).
Toxicología
La toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos (toxicidad neurológica y extrapiramidal) y por su estructura similar a procainamida (toxicidad cardiovascular). Además, es capaz de producir, a través de un metabolito, oxidación de la Hb (metahemoglobinemia).
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico en la infancia

  • Clínica extrapiramidal: distonías agudas (tortícolis, crisis oculógiras, movimientos orolinguales, trismus). Son frecuentes en pacientes pediátricos y pueden aparecer a dosis terapéuticas. Pueden persistir hasta 36 horas.
  • Clínica neurológica: cefalea, somnolencia, confusión, alucinaciones, convulsiones y disminución del nivel de consciencia.
  • Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión, anomalías del ECG (prolongación del QT, torsade de pointes, bloqueos, extrasístoles supraventriculares y taquicardia supraventricular) y paro cardiorrespiratorio. Puede inducir crisis hipertensivas agudas en pacientes con feocromocitoma.
  • Clínica digestiva: dolor abdominal, vómitos, diarrea.
  • Otros: retención urinaria, agranulocitosis, metahemoglobinemia en recién nacidos y lactantes.
  • Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiólisis).
  • Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor), especialmente en pacientes que toman otros fármacos serotoninérgicos.
  • La co-ingesta de etanol y otros fármacos depresores del sistema nervioso pueden potenciar el efecto sedante.
Comienzo de síntomas
Vía oral: primeras 2 horas; vía i.m. e i.v.: primeros 15 – 30 minutos.
Las reacciones distónicas pueden aparecer a los 2 – 3 días de la ingesta.
Dosis tóxica
Niños/as menores de 1 año: cualquier dosis puede ser tóxica.
Niños/as mayores de 1 año y adultos: 2 mg/kg.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita.
Dosis altamente tóxica en menores de 1 año: 2 – 3 mg/kg.
Pruebas complementarias
ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatinquinasa. Metahemoglobina en pacientes con cianosis.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis > 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si bradicardia sintomática: atropina 0,02 mg/kg i.v. (max 0,5 mg en niños y 1 mg en adolescentes). Si hay bradicardia e hipotensión, valorar dobutamina.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 mg, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
  • Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.
  • Metahemoglobinemia: oxigenoterapia a la máxima concentración posible y, si es sintomática, administrar azul de metileno i.v. o, en caso de estar contraindicado, ácido ascórbico i.v. Puede ser necesario mantener el tratamiento 2 – 3 días por recurrencia de la metahemoglobinemia.
Antídotos

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).

Azul de metileno
Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC).
Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg por riesgo de hemólisis.
Contraindicaciones: déficit de G6PD (en estos casos, administrar ácido ascórbico).

Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes pediátricos mayores de 1 año que hayan ingerido una dosis < 2 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Todos los menores de 1 año, así como los que hayan ingerido una dosis tóxica (≥ 2 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos, por los que deberán volver a consultar en urgencias.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025.
Última revisión: febrero 2025.

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