Metoclopramida
Nombre | Metoclopramida |
Presentaciones orales | Comprimidos masticables 5 mg, 10 mg. Solución oral 1mg/ml. Solución inyectable 10 mg/2 ml. |
Categoría | Antiemético. Procinético. |
Uso en pediatría | Antiemético para mayores de 1 año de segunda línea en quimioterapia. |
Farmacocinética | |
Pico sérico | Vía oral: 1 – 2 horas; vía i.v.: 15 minutos. |
Metabolismo | Hepático. Unión a proteínas plasmáticas: 13 – 30 %. |
Vida media | 4 – 6 horas. Puede alargarse (hasta 19 horas) en recién nacidos y pacientes con insuficiencia renal. En metabolizadores lentos de CYP2D6 la eliminación es más lenta y aumenta el riesgo de efectos adversos. |
Vol. distribución | Lactantes: 4,4 L/kg; niños/as: 3 L/kg; adultos: 3,5 L/ kg. |
Eliminación | Renal (85%). Fecal. |
Mecanismo de acción | La actividad antiemética se debe al bloqueo de los receptores dopaminérgicos D2 a nivel central y, en altas dosis, al bloqueo de los receptores serotoninérgicos. La actividad procinética es secundaria al antagonismo de los receptores D2 a nivel periférico y al aumento de la acción de la acetilcolina en la mucosa digestiva alta (acelera el vaciado gástrico). |
Toxicología | La toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos (toxicidad neurológica y extrapiramidal) y por su estructura similar a procainamida (toxicidad cardiovascular). Además, es capaz de producir, a través de un metabolito, oxidación de la Hb (metahemoglobinemia). |
Efectos tóxicos | Medicamento altamente tóxico en la infancia
|
Comienzo de síntomas | Vía oral: primeras 2 horas; vía i.m. e i.v.: primeros 15 – 30 minutos. Las reacciones distónicas pueden aparecer a los 2 – 3 días de la ingesta. |
Dosis tóxica | Niños/as menores de 1 año: cualquier dosis puede ser tóxica. Niños/as mayores de 1 año y adultos: 2 mg/kg. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal | No descrita. Dosis altamente tóxica en menores de 1 año: 2 – 3 mg/kg. |
Pruebas complementarias | ECG y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatinquinasa. Metahemoglobina en pacientes con cianosis. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. |
Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. |
Tratamiento de soporte |
|
Antídotos | Biperideno Azul de metileno |
Depuración extrarrenal | No |
Observación – Alta a domicilio | Los pacientes pediátricos mayores de 1 año que hayan ingerido una dosis < 2 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Todos los menores de 1 año, así como los que hayan ingerido una dosis tóxica (≥ 2 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos, por los que deberán volver a consultar en urgencias. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
Nombre |
Metoclopramida |
Presentaciones orales |
Comprimidos masticables 5 mg, 10 mg. Solución oral 1mg/ml. Solución inyectable 10 mg/2 ml. |
Categoría |
Antiemético. Procinético. |
Uso en pediatría |
Antiemético para mayores de 1 año de segunda línea en quimioterapia. |
Farmacocinética |
Pico sérico |
Vía oral: 1 – 2 horas; vía i.v.: 15 minutos. |
Metabolismo |
Hepático. Unión a proteínas plasmáticas: 13 – 30 %. |
Vida media |
4 – 6 horas. Puede alargarse (hasta 19 horas) en recién nacidos y pacientes con insuficiencia renal. En metabolizadores lentos de CYP2D6 la eliminación es más lenta y aumenta el riesgo de efectos adversos. |
Vol. distribución |
Lactantes: 4,4 L/kg; niños/as: 3 L/kg; adultos: 3,5 L/ kg. |
Eliminación |
Renal (85%). Fecal. |
Mecanismo de acción |
La actividad antiemética se debe al bloqueo de los receptores dopaminérgicos D2 a nivel central y, en altas dosis, al bloqueo de los receptores serotoninérgicos. La actividad procinética es secundaria al antagonismo de los receptores D2 a nivel periférico y al aumento de la acción de la acetilcolina en la mucosa digestiva alta (acelera el vaciado gástrico). |
Toxicología |
La toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos (toxicidad neurológica y extrapiramidal) y por su estructura similar a procainamida (toxicidad cardiovascular). Además, es capaz de producir, a través de un metabolito, oxidación de la Hb (metahemoglobinemia). |
Efectos tóxicos |
Medicamento altamente tóxico en la infancia
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Comienzo de síntomas |
Vía oral: primeras 2 horas; vía i.m. e i.v.: primeros 15 – 30 minutos. Las reacciones distónicas pueden aparecer a los 2 – 3 días de la ingesta. |
Dosis tóxica |
Niños/as menores de 1 año: cualquier dosis puede ser tóxica. Niños/as mayores de 1 año y adultos: 2 mg/kg. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal |
No descrita. Dosis altamente tóxica en menores de 1 año: 2 – 3 mg/kg. |
Pruebas complementarias |
ECG y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatinquinasa. Metahemoglobina en pacientes con cianosis. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. |
Descontaminación |
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. |
Tratamiento de soporte |
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Antídotos |
Biperideno Azul de metileno |
Depuración extrarrenal |
No |
Observación – Alta a domicilio |
Los pacientes pediátricos mayores de 1 año que hayan ingerido una dosis < 2 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Todos los menores de 1 año, así como los que hayan ingerido una dosis tóxica (≥ 2 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos, por los que deberán volver a consultar en urgencias. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
Última revisión: febrero 2025.
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