Loratadina

Antihistamínicos

Nombre	Loratadina
Presentaciones orales	Comprimidos 10 mg. Suspensión oral 1 mg/1 ml. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos (junto a pseudoefedrina de liberación retardada).
Categoría	Antihistamínico H1 de segunda generación.
Uso en pediatría	Rinitis alérgica y urticaria en mayores de 2 años.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima: 1 hora; su metabolito, la desloratadina: 3 horas.
Metabolismo	Hepático a su metabolito activo (desloratadina). Unión a proteínas plasmáticas: 97 – 99%
Vida media	Loratadina: 8 horas (rango: 3 – 20 horas) Metabolito (desloratadina): 28 horas (rango: 9 – 92 horas)
Vol. distribución	26 – 32 L/kg
Eliminación	Renal (40%). Fecal (40%).
Mecanismo de acción	Antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos.
Toxicología	La toxicidad es causada por su acción sedante y anticolinérgica. Puede producir prolongación del QT y arritmias. Menor capacidad tóxica que los antihistamínicos de primera generación.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: somnolencia. Se ha descrito clínica extrapiramidal. Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve. Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión leve y alteraciones en el ECG (prolongación del QT, torsade de pointes, fibrilación ventricular, bloqueo de rama derecha (excepcional). Otros: vómitos, diarrea, alcalosis respiratoria.
Comienzo de síntomas	Dentro de las primeras 1 – 3 horas
Dosis tóxica	Niños y adultos: 1,5 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si agitación: benzodiacepinas i.v. Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Antídotos	Biperideno Indicaciones: reacciones distónicas. Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 1,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 1,5 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Tras la ingesta de medicamentos compuestos, debe tenerse en cuenta la dosis tóxica y periodo de observación recomendado para el resto de componentes.

Nombre

Loratadina

Presentaciones orales

Comprimidos 10 mg. Suspensión oral 1 mg/1 ml.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos (junto a pseudoefedrina de liberación retardada).

Categoría

Antihistamínico H1 de segunda generación.

Uso en pediatría

Rinitis alérgica y urticaria en mayores de 2 años.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima: 1 hora; su metabolito, la desloratadina: 3 horas.

Metabolismo

Hepático a su metabolito activo (desloratadina).
Unión a proteínas plasmáticas: 97 – 99%

Vida media

Loratadina: 8 horas (rango: 3 – 20 horas)
Metabolito (desloratadina): 28 horas (rango: 9 – 92 horas)

Vol. distribución

26 – 32 L/kg

Eliminación

Renal (40%). Fecal (40%).

Mecanismo de acción

Antihistamínico tricíclico con actividad selectiva sobre los receptores H1 periféricos.

Toxicología

La toxicidad es causada por su acción sedante y anticolinérgica. Puede producir prolongación del QT y arritmias. Menor capacidad tóxica que los antihistamínicos de primera generación.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: somnolencia. Se ha descrito clínica extrapiramidal.
Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión leve y alteraciones en el ECG (prolongación del QT, torsade de pointes, fibrilación ventricular, bloqueo de rama derecha (excepcional).
Otros: vómitos, diarrea, alcalosis respiratoria.

Comienzo de síntomas

Dentro de las primeras 1 – 3 horas

Dosis tóxica

Niños y adultos: 1,5 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si agitación: benzodiacepinas i.v.
Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).

Antídotos

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 1,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 1,5 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Tras la ingesta de medicamentos compuestos, debe tenerse en cuenta la dosis tóxica y periodo de observación recomendado para el resto de componentes.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UoToDate.

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