Buprenorfina

Analgésico

Nombre Buprenorfina
Presentaciones orales Comprimido sublingual: 0.2 mg.
Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos (en la combinación buprenorfina-naloxona, la naloxona por vía oral alcanza una baja biodisponibilidad por un fenómeno de primer paso intenso).
Categoría Analgésicos, opioides, derivados de oripavina.
Uso en pediatría Dolor moderado o intenso. Contraindicado en menores de 14 años (AEMPS).
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima a los 90 minutos.
Metabolismo Hepático mediado por la isoenzima CYP3A4 a un metabolito de actividad débil. td>
Vida media 20 – 36 horas
Vol. distribución Distribución rápida.
Eliminación La eliminación es bi o tri-exponencial, con una larga fase de eliminación terminal de 20 a 32 horas.
Se elimina principalmente por heces por excreción biliar de los metabolitos glucurono-conjungados (80%), el resto se elimina por la orina. La co-administración de fármacos que inhiben la actividad de CYP3A4 puede disminuir su aclaramiento.
Mecanismo de acción Analgésico del tipo agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores “mu” y “kappa” del cerebro.
Toxicología La toxicidad es debida a la depresión respiratoria y del SNC, incluso dentro del rango terapéutico recomendado.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: somnolencia, inquietud (intoxicación leve); miosis, sedación, depresión del SNC, depresión respiratoria y coma.
  • Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión.
  • Otros: náuseas, vómitos (intoxicación leve).
  • Administrado junto con agentes serotoninérgicos puede incrementar el riesgo de un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas No descrito
Dosis tóxica Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratameinto con el fármaco.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal La exposición accidental de una sola dosis en niños puede producir la muerte.
Pruebas complementarias ECG y monitorización cardíaca.
En pacientes asintomáticos considerar la gasometría venosa.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), función hepática, glucosa, urea y creatinina.
Rx. de tórax si aparecen signos respiratorios o hipoxemia.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si hipotensión arterial y bradicardia: generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva.
  • Si agitación: benzodiacepinas i.v.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos Naloxona
Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico 0,4 mg. Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Observar hasta 24 horas en exposiciones elevadas.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras 12 horas de observación (24 horas si exposición elevada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Buprenorfina
Presentaciones orales
Comprimido sublingual: 0.2 mg.
Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos (en la combinación buprenorfina-naloxona, la naloxona por vía oral alcanza una baja biodisponibilidad por un fenómeno de primer paso intenso).
Categoría
Analgésicos, opioides, derivados de oripavina.
Uso en pediatría
Dolor moderado o intenso. Contraindicado en menores de 14 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a los 90 minutos.
Metabolismo
Hepático mediado por la isoenzima CYP3A4 a un metabolito de actividad débil. td>
Vida media
20 – 36 horas
Vol. distribución
Distribución rápida.
Eliminación
La eliminación es bi o tri-exponencial, con una larga fase de eliminación terminal de 20 a 32 horas.
Se elimina principalmente por heces por excreción biliar de los metabolitos glucurono-conjungados (80%), el resto se elimina por la orina. La co-administración de fármacos que inhiben la actividad de CYP3A4 puede disminuir su aclaramiento.
Mecanismo de acción
Analgésico del tipo agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores “mu” y “kappa” del cerebro.
Toxicología
La toxicidad es debida a la depresión respiratoria y del SNC, incluso dentro del rango terapéutico recomendado.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: somnolencia, inquietud (intoxicación leve); miosis, sedación, depresión del SNC, depresión respiratoria y coma.
  • Clínica cardiovascular: bradicardia, hipotensión.
  • Otros: náuseas, vómitos (intoxicación leve).
  • Administrado junto con agentes serotoninérgicos puede incrementar el riesgo de un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas
No descrito
Dosis tóxica
Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratameinto con el fármaco.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
La exposición accidental de una sola dosis en niños puede producir la muerte.
Pruebas complementarias
ECG y monitorización cardíaca.
En pacientes asintomáticos considerar la gasometría venosa.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), función hepática, glucosa, urea y creatinina.
Rx. de tórax si aparecen signos respiratorios o hipoxemia.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Si hipotensión arterial y bradicardia: generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva.
  • Si agitación: benzodiacepinas i.v.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos
Naloxona
Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico 0,4 mg. Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Observar hasta 24 horas en exposiciones elevadas.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras 12 horas de observación (24 horas si exposición elevada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

image_pdfDescargar PDF