Montelukast
| Nombre | Montelukast |
| Presentaciones orales | Comprimidos masticables 4 y 5 mg. Sobres de granulado 4 mg. Comprimidos recubiertos 10 mg. |
| Categoría | Antagonista del receptor de leucotrienos. |
| Uso en pediatría | Asma persistente a partir de los 6 meses. |
| Farmacocinética | |
| Pico sérico | Concentración plasmática máxima: 2 horas (comprimidos masticables y granulado); 3 – 4 horas (comprimidos recubiertos. |
| Metabolismo | Hepático Unión a proteínas plasmáticas > 99% |
| Vida media | 2,7 – 5,5 horas en pacientes sanos. 7,4 horas en pacientes con daño hepático. |
| Vol. distribución | 8 – 11 L (volumen de distribución en estado de equilibrio) |
| Eliminación | Fecal (86%). |
| Mecanismo de acción | Antagonista del receptor de los leucotrienos con acción bloqueadora de la reacción inflamatoria local y de la respuesta alérgica del tracto respiratorio. |
| Toxicología | Sustancia de baja toxicidad |
| Efectos tóxicos | La mayoría de los pacientes no desarrollan síntomas tras la ingesta de una sobredosis. Cuando aparecen, los más frecuentes son: sed, dolor abdominal, vómitos. somnolencia, hiperactividad psicomotora y midriasis. Se han descrito también taquicardia, cefalea, mareo, agitación, confusión, temblor y alucinaciones. |
| Comienzo de síntomas | Primeras 2 – 4 horas |
| Dosis tóxica | No descrita |
| Dosis letal | No se han reportado casos mortales |
| Pruebas complementarias | Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT. |
| Descontaminación | En general, no es necesaria. Considerar administrar carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta de una dosis extremadamente alta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
| Tratamiento de soporte |
En general, no es necesario. • ABC y monitorización. • Tratamiento sintomático. |
| Antídotos | No |
| Depuración extrarrenal | No |
| Observación – Alta a domicilio | Se recomienda mantener en observación 4 horas. Tras este tiempo pueden recibir el alta aquellos pacientes que se encuentren asintomáticos y con constantes vitales dentro de la normalidad, si no existen otros criterios de ingreso. |
| Nombre |
| Montelukast |
| Presentaciones orales |
| Comprimidos masticables 4 y 5 mg. Sobres de granulado 4 mg. Comprimidos recubiertos 10 mg. |
| Categoría |
| Antagonista del receptor de leucotrienos. |
| Uso en pediatría |
| Asma persistente a partir de los 6 meses. |
| Farmacocinética |
| Pico sérico |
| Concentración plasmática máxima: 2 horas (comprimidos masticables y granulado); 3 – 4 horas (comprimidos recubiertos. |
| Metabolismo |
| Hepático Unión a proteínas plasmáticas > 99% |
| Vida media |
| 2,7 – 5,5 horas en pacientes sanos. 7,4 horas en pacientes con daño hepático. |
| Vol. distribución |
| 8 – 11 L (volumen de distribución en estado de equilibrio) |
| Eliminación |
| Fecal (86%). |
| Mecanismo de acción |
| Antagonista del receptor de los leucotrienos con acción bloqueadora de la reacción inflamatoria local y de la respuesta alérgica del tracto respiratorio. |
| Toxicología |
| Sustancia de baja toxicidad |
| Efectos tóxicos |
| La mayoría de los pacientes no desarrollan síntomas tras la ingesta de una sobredosis. Cuando aparecen, los más frecuentes son: sed, dolor abdominal, vómitos. somnolencia, hiperactividad psicomotora y midriasis. Se han descrito también taquicardia, cefalea, mareo, agitación, confusión, temblor y alucinaciones. |
| Comienzo de síntomas |
| Primeras 2 – 4 horas |
| Dosis tóxica |
| No descrita |
| Dosis letal |
| No se han reportado casos mortales |
| Pruebas complementarias |
| Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT. |
| Descontaminación |
| En general, no es necesaria. Considerar administrar carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta de una dosis extremadamente alta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
| Tratamiento de soporte |
| En general, no es necesario. • ABC y monitorización. • Tratamiento sintomático. |
| Antídotos |
| No |
| Depuración extrarrenal |
| No |
| Observación – Alta a domicilio |
| Se recomienda mantener en observación 4 horas. Tras este tiempo pueden recibir el alta aquellos pacientes que se encuentren asintomáticos y con constantes vitales dentro de la normalidad, si no existen otros criterios de ingreso. |
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.
Tóxicos
