Alprazolam

Ansiolítico, sedante

Nombre	Alprazolam
Presentaciones orales	Comprimidos 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg. Solución oral 0,75 mg/ml.
Categoría	Ansiolítico de la familia de las benzodiazepinas.
Uso en pediatría	Tratamiento de la ansiedad en niños mayores de 7 años (AEMPS).
Farmacocinética

Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 80%
Vida media	12 – 15 horas
Vol. distribución	0,8 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	El mecanismo exacto de acción es desconocido, se cree que ejerce sus efectos por unión a los receptores estero-específicos localizados en varias zonas dentro del SNC.
Toxicología	La toxicidad es debida a la depresión del SNC que puede ser potenciada si se ingiere con otros depresores del SNC. En sobredosis es más tóxico que otras benzodiazepinas.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: somnolencia, midriasis (menos frecuente) o miosis, ataxia, disartria, nistagmus, coma. Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo transitorio de 1º y 2º grado, prolongación del QT). Clínica respiratoria: depresión respiratoria. Otros: rabdomiólisis, hipotermia.
Comienzo de síntomas	4 horas
Dosis tóxica	En niños cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 0,05 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Antídotos	Flumazenil Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes. Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.
Depuración extrarrenal	No.
Observación –Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación tras la ingesta, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,05 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,05 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Alprazolam

Presentaciones orales

Comprimidos 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg. Solución oral 0,75 mg/ml.

Categoría

Ansiolítico de la familia de las benzodiazepinas.

Uso en pediatría

Tratamiento de la ansiedad en niños mayores de 7 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 80%

Vida media

12 – 15 horas

Vol. distribución

0,8 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

El mecanismo exacto de acción es desconocido, se cree que ejerce sus efectos por unión a los receptores estero-específicos localizados en varias zonas dentro del SNC.

Toxicología

La toxicidad es debida a la depresión del SNC que puede ser potenciada si se ingiere con otros depresores del SNC. En sobredosis es más tóxico que otras benzodiazepinas.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: somnolencia, midriasis (menos frecuente) o miosis, ataxia, disartria, nistagmus, coma.
Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo transitorio de 1º y 2º grado, prolongación del QT).
Clínica respiratoria: depresión respiratoria.
Otros: rabdomiólisis, hipotermia.

Comienzo de síntomas

4 horas

Dosis tóxica

En niños cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 0,05 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica).
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.

Antídotos

Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.

Depuración extrarrenal

No.

Observación –Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación tras la ingesta, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,05 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,05 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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