Ketotifeno

Antihistamínicos

Nombre Ketotifeno
Presentaciones orales Solución oral 0,2 mg/ml.
Categoría Antihistamínico H1 de primera generación.
Uso en pediatría Tratamiento de la rinitis, dermatitis y otras manifestaciones alérgicas en mayores de 6 meses.
Farmacocinética
Pico sérico Concentración plasmática máxima a las 2 – 4 horas.
Metabolismo Hepático (mayoritariamente a metabolitos inactivos).
Unión a proteínas plasmáticas: 75%
Vida media 21 horas (tras dosis terapéuticas)
Vol. distribución 56 L/kg
Eliminación Renal
Mecanismo de acción Antihistamínico H1 de primera generación no competitivo de la histamina, estabilizador de la membrana mastocitaria.
Toxicología La toxicidad es causada fundamentalmente por su acción anticolinérgica, central y periférica.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: depresión neurológica con disminución de la conciencia, progresión al coma y depresión respiratoria.
  • Clínica anticolinérgica central: (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños) ataxia, disartria, nistagmus, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, convulsiones, hipertonía e hipertermia.
  • Clínica anticolinérgica periférica: midriasis (frecuente), visión borrosa, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), bradicardia inicial e hipotensión arterial; pueden aparecer alteraciones del ECG y arritmias.
  • Otros: taquipnea, disnea.
Comienzo de síntomas 2 – 4 horas
Dosis tóxica Niños y adultos: 0,3 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardíaca.
Glucemia capilar
Si aparece clínica de toxicidad, análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.

Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,3 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas y las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Ketotifeno
Presentaciones orales
Solución oral 0,2 mg/ml.
Categoría
Antihistamínico H1 de primera generación.
Uso en pediatría
Tratamiento de la rinitis, dermatitis y otras manifestaciones alérgicas en mayores de 6 meses.
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 2 – 4 horas.
Metabolismo
Hepático (mayoritariamente a metabolitos inactivos).
Unión a proteínas plasmáticas: 75%
Vida media
21 horas (tras dosis terapéuticas)
Vol. distribución
56 L/kg
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Antihistamínico H1 de primera generación no competitivo de la histamina, estabilizador de la membrana mastocitaria.
Toxicología
La toxicidad es causada fundamentalmente por su acción anticolinérgica, central y periférica.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: depresión neurológica con disminución de la conciencia, progresión al coma y depresión respiratoria.
  • Clínica anticolinérgica central: (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños) ataxia, disartria, nistagmus, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, convulsiones, hipertonía e hipertermia.
  • Clínica anticolinérgica periférica: midriasis (frecuente), visión borrosa, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), bradicardia inicial e hipotensión arterial; pueden aparecer alteraciones del ECG y arritmias.
  • Otros: taquipnea, disnea.
Comienzo de síntomas
2 – 4 horas
Dosis tóxica
Niños y adultos: 0,3 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Glucemia capilar
Si aparece clínica de toxicidad, análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.

Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,3 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas y las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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