Levomepromazina

Antipsicóticos

NombreLevomepromazina
Presentaciones oralesComprimidos 25 mg y 100 mg. Gotas orales en solución 40 mg/ml.
Solución inyectable 25 mg/ml.
CategoríaAntipsicótico atípico (dibenzotiazepina).
Uso en pediatríaEsquizofrenia, psicosis agudas transitorias y estados paranoides.
Tratamiento coadyuvante para el alivio del delirio, agitación, nerviosismo y confusión, asociados al dolor en la fase terminal.
No recomendado en menores de 3 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico séricoConcentración plasmática máxima entre 1 – 3 horas.
MetabolismoHepático. Se producen metabolitos activos.
Unión a proteínas plasmáticas elevada (alrededor 90%).
Vida mediaMuy variable: 15 – 78 horas.
Vol. distribución20 – 45 L/kg.
EliminaciónRenal y fecal.
Mecanismo de acciónBloqueo de los receptores dopaminérgicos, antagonista en los receptores colinérgicos y alfa-adrenérgicos.
ToxicologíaLa toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos (toxicidad neurológica), alfa-adrenérgicos (hipotensión) y muscarínicos (toxicidad anticolinérgica), y por el bloqueo de los canales del sodio y del potasio (cardiotoxicidad). Disminuye el umbral convulsivo.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico en la infancia

  • Clínica neurológica: convulsiones, parquinsonismo, disminución del nivel de conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria.
  • Clínica cardiovascular: hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (arritmias, taquicardia sinusal, alteraciones de la repolarización, prolongación del QRS y QT, fibrilación ventricular, bloqueo AV, torsade de pointes).
  • Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, hipertermia, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica extrapiramidal: distonías agudas (tortícolis, crisis oculógiras, movimientos orolinguales), acatisia.
  • Otros: colestasis, anemia, agranulocitosis, rabdomiólisis.
  • Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiólisis).
Comienzo de síntomasVariable.
Dosis tóxicaEn pacientes pediátricos y adultos sin tratamiento de base: cualquier dosis puede ser tóxica.
En niños/as en tratamiento: cualquier dosis supra terapéutica.
En adultos en tratamiento: 6 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita.
Pruebas complementariasECG seriados y monitorización cardíaca.
Análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, bilirrubina, enzimas hepáticas creatinina y creatinquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias sin respuesta a alcalinización: lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
  • Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, packs de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.
Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños/as < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma) que persiste tras la administración de benzodiacepinas, siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos u otras sustancias con potencial epileptógeno.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenalNo
Observación – Alta a domicilioLos pacientes pediátricos sin tratamiento de base podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Los niños/as con tratamiento de base que hayan ingerido cualquier dosis supraterapéutica, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.
Nombre
Levomepromazina
Presentaciones orales
Comprimidos 25 mg y 100 mg. Gotas orales en solución 40 mg/ml.
Solución inyectable 25 mg/ml.
Categoría
Antipsicótico atípico (dibenzotiazepina).
Uso en pediatría
Esquizofrenia, psicosis agudas transitorias y estados paranoides.
Tratamiento coadyuvante para el alivio del delirio, agitación, nerviosismo y confusión, asociados al dolor en la fase terminal.
No recomendado en menores de 3 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima entre 1 – 3 horas.
Metabolismo
Hepático. Se producen metabolitos activos.
Unión a proteínas plasmáticas elevada (alrededor 90%).
Vida media
Muy variable: 15 – 78 horas.
Vol. distribución
20 – 45 L/kg.
Eliminación
Renal y fecal.
Mecanismo de acción
Bloqueo de los receptores dopaminérgicos, antagonista en los receptores colinérgicos y alfa-adrenérgicos.
Toxicología
La toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos (toxicidad neurológica), alfa-adrenérgicos (hipotensión) y muscarínicos (toxicidad anticolinérgica), y por el bloqueo de los canales del sodio y del potasio (cardiotoxicidad). Disminuye el umbral convulsivo.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico en la infancia

  • Clínica neurológica: convulsiones, parquinsonismo, disminución del nivel de conciencia con progresión a coma y depresión respiratoria.
  • Clínica cardiovascular: hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (arritmias, taquicardia sinusal, alteraciones de la repolarización, prolongación del QRS y QT, fibrilación ventricular, bloqueo AV, torsade de pointes).
  • Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, hipertermia, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica extrapiramidal: distonías agudas (tortícolis, crisis oculógiras, movimientos orolinguales), acatisia.
  • Otros: colestasis, anemia, agranulocitosis, rabdomiólisis.
  • Puede desencadenar un síndrome neuroléptico maligno (disminución del nivel de conciencia, rigidez, fiebre y rabdomiólisis).
Comienzo de síntomas
Variable.
Dosis tóxica
En pacientes pediátricos y adultos sin tratamiento de base: cualquier dosis puede ser tóxica.
En niños/as en tratamiento: cualquier dosis supra terapéutica.
En adultos en tratamiento: 6 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita.
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, bilirrubina, enzimas hepáticas creatinina y creatinquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias sin respuesta a alcalinización: lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si distonías: biperideno i.m. o i.v. (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
  • Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Síndrome neuroléptico maligno: estabilización (ABC con intubación precoz si el paciente está grave). Medidas físicas (ventilador, packs de hielo en ingles y axilas, baño helado). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. En casos graves: dantroleno 2 – 3 mg/kg, i.v. (si no hay respuesta se puede ir aumentado la dosis hasta máximo 10 mg/kg en 24 horas) ± bromocriptina 2,5 mg cada 8 horas por sonda nasogástrica. Parálisis muscular.
Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños/as < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma) que persiste tras la administración de benzodiacepinas, siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca. Contraindicada si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos u otras sustancias con potencial epileptógeno.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo: 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg.

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina i.m. o i.v.).
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes pediátricos sin tratamiento de base podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Los niños/as con tratamiento de base que hayan ingerido cualquier dosis supraterapéutica, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate. 2023 American Heart Association focused update on the management of patients with cardiac arrest or life-threatening toxicity due to poisoning: an update to the American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2023;148:e149-e84. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025.
Última revisión: enero de 2025

Categorías

Tóxicos

image_pdfDescargar PDF