Nicardipino

Antihipertensivos

NombreNicardipino
Presentaciones oralesComprimidos 20 mg, 30 mg. Cápsulas de liberación prolongada 40 mg.
CategoríaAntagonista del calcio del grupo de las dihidropirinas.
Uso en pediatríaNo se ha establecido la seguridad ni eficacia en pacientes menores de 18 años de edad, por lo que no se recomienda la administración (AEMPS).
Farmacocinética
Pico séricoConcentración plasmática máxima: 30 minutos – 2 horas (liberación inmediata); 2 – 4 horas (liberación prolongada).
MetabolismoHepático
Unión a proteínas plasmáticas: 95%
Vida media8,6 horas
Preparados de liberación prolongada: 12 horas
Vol. distribución8,3 L/kg
EliminaciónRenal (60%).
Mecanismo de acciónInhibe la entrada del calcio a través de los canales lentos, principalmente en las membranas celulares del músculo liso vascular y del miocardio. El descenso de la contractilidad de la musculatura lisa vascular provoca vasodilatación de las arterias coronarias y sistémicas principales.
ToxicologíaProducida por el bloqueo selectivo de los canales del calcio, con disminución de la contractilidad del músculo liso vascular arterial y aumento reflejo de la frecuencia cardíaca. Depresión de la contracción cardíaca. En intoxicaciones graves puede ocasionar alteraciones en la conducción cardiaca y bloqueo de los canales de calcio en el páncreas.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica cardiovascular: hipotensión severa, taquicardia, bradicardia, bloqueo AV, shock cardiogénico, asistolia.
  • Clínica neurológica: mareos, rubor, cefalea, fatiga, alteraciones visuales, alteración de la conciencia (agitación, confusión, coma).
  • Alteraciones metabólicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, hipocalcemia.
  • Otros: náuseas, vómitos, diarrea, isquemia intestinal, edema agudo de pulmón, pancreatitis aguda, hepatotoxicidad, fallo renal.
Comienzo de síntomas30 minutos
Dosis tóxicaNiños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 3,5 mg/kg o ≥ 40 mg (liberación inmediata) o ≥ 60 mg (liberación prolongada).
Pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares: cualquier dosis.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita
Pruebas complementariasECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y ácido láctico.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas desde la ingestión y se trata de una ingesta altamente tóxica de una presentación de liberación retardada, siempre que el paciente tenga la vía aérea protegida, esté estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, puede ser útil el uso de calcio, insulina a dosis altas + glucosa, glucagón y el uso de inotropos-vasopresores (adrenalina de elección), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato sódico i.v.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (noradrenalina, isoproterenol, dopamina o dobutamina). Si bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
Antídotos

Calcio
Indicaciones: hipotensión o bradicardia.
Gluconato cálcico: 60 mg/kg o 0,6 ml/kg (0,28 mEq/kg calcio elemental) i.v. en 10 – 20 minutos (en 10 – 20 seg si hay paro cardíaco). Dosis máxima: 3 g (30 ml). Se puede repetir 3 veces. Continuar con perfusión continua a 60 – 120 mg/kg/h (0,6 – 1,2 ml/kg/h).

Glucagón
Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock.
Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h).

Insulina (+ glucosa i.v.)
Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco.
Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión continua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia.
Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L.
En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.

Depuración extrarrenalNo
Observación – Alta a domicilioLos niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación (24 horas en formas de liberación prolongada), si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 3,5 mg/kg o < 40 mg en forma de liberación inmediata, o < 60 mg en forma de liberación prolongada, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3,5 mg/kg, o ≥ 40 mg, en forma de liberación inmediata o ≥ 60 mg, en forma de liberación prolongada) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación (24 horas en formas de liberación prolongada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.
Nombre
Nicardipino
Presentaciones orales
Comprimidos 20 mg, 30 mg. Cápsulas de liberación prolongada 40 mg.
Categoría
Antagonista del calcio del grupo de las dihidropirinas.
Uso en pediatría
No se ha establecido la seguridad ni eficacia en pacientes menores de 18 años de edad, por lo que no se recomienda la administración (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima: 30 minutos – 2 horas (liberación inmediata); 2 – 4 horas (liberación prolongada).
Metabolismo
Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 95%
Vida media
8,6 horas
Preparados de liberación prolongada: 12 horas
Vol. distribución
8,3 L/kg
Eliminación
Renal (60%).
Mecanismo de acción
Inhibe la entrada del calcio a través de los canales lentos, principalmente en las membranas celulares del músculo liso vascular y del miocardio. El descenso de la contractilidad de la musculatura lisa vascular provoca vasodilatación de las arterias coronarias y sistémicas principales.
Toxicología
Producida por el bloqueo selectivo de los canales del calcio, con disminución de la contractilidad del músculo liso vascular arterial y aumento reflejo de la frecuencia cardíaca. Depresión de la contracción cardíaca. En intoxicaciones graves puede ocasionar alteraciones en la conducción cardiaca y bloqueo de los canales de calcio en el páncreas.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica cardiovascular: hipotensión severa, taquicardia, bradicardia, bloqueo AV, shock cardiogénico, asistolia.
  • Clínica neurológica: mareos, rubor, cefalea, fatiga, alteraciones visuales, alteración de la conciencia (agitación, confusión, coma).
  • Alteraciones metabólicas: hiperglucemia, hiperpotasemia, hipocalcemia.
  • Otros: náuseas, vómitos, diarrea, isquemia intestinal, edema agudo de pulmón, pancreatitis aguda, hepatotoxicidad, fallo renal.
Comienzo de síntomas
30 minutos
Dosis tóxica
Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 3,5 mg/kg o ≥ 40 mg (liberación inmediata) o ≥ 60 mg (liberación prolongada).
Pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares: cualquier dosis.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y ácido láctico.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Considerar la irrigación intestinal si han transcurrido > 2 horas desde la ingestión y se trata de una ingesta altamente tóxica de una presentación de liberación retardada, siempre que el paciente tenga la vía aérea protegida, esté estable hemodinámicamente y sin signos de obstrucción, perforación o íleo intestinal.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, puede ser útil el uso de calcio, insulina a dosis altas + glucosa, glucagón y el uso de inotropos-vasopresores (adrenalina de elección), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato sódico i.v.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si bradicardia: atropina i.v. Si no hay respuesta valorar inotrópicos (noradrenalina, isoproterenol, dopamina o dobutamina). Si bradicardia asociada a bloqueo AV, puede requerirse marcapasos externo.
Antídotos

Calcio
Indicaciones: hipotensión o bradicardia.
Gluconato cálcico: 60 mg/kg o 0,6 ml/kg (0,28 mEq/kg calcio elemental) i.v. en 10 – 20 minutos (en 10 – 20 seg si hay paro cardíaco). Dosis máxima: 3 g (30 ml). Se puede repetir 3 veces. Continuar con perfusión continua a 60 – 120 mg/kg/h (0,6 – 1,2 ml/kg/h).

Glucagón
Indicaciones: hipotensión grave, fallo cardiaco o shock.
Dosis: 0,05 mg/kg i.v. en 1 minuto (adolescentes de > 70 kg: 3,5 mg). Si no hay respuesta a los 10 minutos, repetir (máximo total: 10 mg). Continuar con perfusión de suero glucosado 5 % a 0,05 mg/kg/h (máximo: 5 mg/h).

Insulina (+ glucosa i.v.)
Indicaciones: hipotensión refractaria, fallo cardiaco.
Dosis: 1 UI/kg i.v. y seguir con una infusión continua a 1 UI/kg/h. Titular la dosis según respuesta. Asociar (excepto si glucemia > 250 mg/dl) glucosa 0,25 g/kg i.v. y seguir a 0,5 g/kg/h, titulando la dosis según glucemia.
Controles: glucosa capilar cada 15 – 30 minutos inicialmente y, una vez transcurridas 4 horas, cada 60 minutos. Monitorización horaria del potasio y suplementarlo si es < 2,5 mEq/L.
En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.

Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación (24 horas en formas de liberación prolongada), si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 3,5 mg/kg o < 40 mg en forma de liberación inmediata, o < 60 mg en forma de liberación prolongada, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3,5 mg/kg, o ≥ 40 mg, en forma de liberación inmediata o ≥ 60 mg, en forma de liberación prolongada) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o co-ingesta de otros fármacos cardiovasculares, podrán ser dados de alta tras 12 horas de observación (24 horas en formas de liberación prolongada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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