Aciclovir

Antivirales

Nombre	Aciclovir
Presentaciones orales	Comprimidos 200 mg, 800 mg y 1000 mg. Comprimidos dispersables 200 mg y 800 mg. Suspensión oral 400 mg/5ml. Crema, gel y pomada 50 mg/g. Pomada oftálmica 30 mg/g. Solución para perfusión 25 mg/ml. Polvo para solución para perfusión 250 mg.
Categoría	Antiviral, análogo sintético del nucleósido guanosina.
Uso en pediatría	Tratamiento de las infecciones por virus herpes simple (VHS) y varicela zoster (VVZ) (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Vía oral: concentración plasmática máxima a las 1,5 – 2,5 horas.
Metabolismo	Hepático, a 9-carboximetilguanina (metabolito inactivo). Unión a proteínas plasmáticas: 9 – 33 %.
Vida media	2 – 3 horas (4 h en recién nacidos y 20 h en insuficiencia renal).
Vol. distribución	0,7 – 0,8 L/kg.
Eliminación	Renal (>90%). Fecal (2%).
Mecanismo de acción	Análogo sintético del nucleósido guanina, actúa como sustrato e inhibidor de la ADN polimerasa del virus herpes simple (VHS-1, VHS-2) y del virus Varicela-Zoster (VVZ), deteniendo la replicación del ADN viral en las células infectadas.
Toxicología	La nefrotoxicidad es debida a la precipitación de cristales de aciclovir en los túbulos renales, produciendo obstrucción. Se produce fundamentalmente con el uso i.v., a altas dosis, asociado a factores predisponentes (deshidratación, lesión renal pre-existente o uso concomitante de fármacos nefrotóxicos). El mecanismo productor de la neurotoxicidad es desconocido, parece relacionado con la toxicidad mitocondrial causada por el acúmulo en el SNC de su principal metabolito (9-carboximetilguanina). Ocurre fundamentalmente en pacientes con insuficiencia renal y concentraciones séricas elevadas.
Efectos tóxicos	La toxicidad es relativamente frecuente en sobredosis vía i.v. en adultos con nefropatía de base (incluso a dosis terapéuticas), y menos frecuente tras la administración oral. La ingesta de preparados tópicos produce toxicidad leve o nula. Clínica digestiva (suele ser la clínica inicial) náuseas, vómitos, elevación leve y transitoria de las transaminasas. Clínica neurológica (suele ser la clínica predominante en sobredosis): temblor, mioclonías y cefalea, las más frecuentes. Confusión, letargia, ataxia, nistagmus, mareo, disartria, alucinaciones, agitación, convulsiones y coma. Clínica renal: insuficiencia renal oligúrica o no oligúrica, cristaluria, hematuria. Clínica hematológica: leucopenia, trombocitopenia, anemia megaloblástica (poco frecuente). La ingesta de presentaciones tópicas puede producir molestias digestivas, sin otra toxicidad.
Comienzo de síntomas	1 – 3 horas tras la ingesta. La aparición de neurotoxicidad puede ser tardía (24 – 36 horas). No se ha descrito el intervalo de aparición de los síntomas renales.
Dosis tóxica	Niños/as y adultos (vía oral): 300 mg/kg. Niños/as y adultos (vía i.v.): cualquier dosis supraterapéutica puede ser tóxica, especialmente si hay factores de riesgo (deshidratación, lesión renal pre-existente o uso concomitante de fármacos nefrotóxicos). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. En caso de sobredosis i.v., la analítica se deberá repetir 24 – 48 horas después. Monitorizar la función renal (urea, creatinina, filtrado glomerular e iones). Análisis de orina para valorar la presencia de cristales de aciclovir.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si vómitos, ondansetrón i.v. Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis > 1 ml/kg/hora). Este punto es especialmente importante para prevenir la nefrotoxicidad. Monitorizar la diuresis y el balance hídrico. Si existen alteraciones electrolíticas: tratamiento específico con sueroterapia e iones. Si agitación, convulsiones o mioclonías: benzodiacepinas i.v.
Antídotos	No.
Depuración extrarrenal	Aunque el aciclovir es dializable, en general la hemodiálisis no suele ser necesaria. Sólo estaría indicada como tratamiento de soporte en insuficiencia renal grave.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 300 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 300 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y la función renal son normales. En caso de sobredosis por vía i.v. se recomienda monitorizar al paciente al menos 24 - 48 horas. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos (sugestivos de nefro o neurotoxicidad), por los que deberán volver a consultar en urgencias. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Aciclovir

Presentaciones orales

Comprimidos 200 mg, 800 mg y 1000 mg. Comprimidos dispersables 200 mg y 800 mg. Suspensión oral 400 mg/5ml. Crema, gel y pomada 50 mg/g.
Pomada oftálmica 30 mg/g.
Solución para perfusión 25 mg/ml. Polvo para solución para perfusión 250 mg.

Categoría

Antiviral, análogo sintético del nucleósido guanosina.

Uso en pediatría

Tratamiento de las infecciones por virus herpes simple (VHS) y varicela zoster (VVZ) (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Vía oral: concentración plasmática máxima a las 1,5 – 2,5 horas.

Metabolismo

Hepático, a 9-carboximetilguanina (metabolito inactivo).
Unión a proteínas plasmáticas: 9 – 33 %.

Vida media

2 – 3 horas (4 h en recién nacidos y 20 h en insuficiencia renal).

Vol. distribución

0,7 – 0,8 L/kg.

Eliminación

Renal (>90%). Fecal (2%).

Mecanismo de acción

Análogo sintético del nucleósido guanina, actúa como sustrato e inhibidor de la ADN polimerasa del virus herpes simple (VHS-1, VHS-2) y del virus Varicela-Zoster (VVZ), deteniendo la replicación del ADN viral en las células infectadas.

Toxicología

La nefrotoxicidad es debida a la precipitación de cristales de aciclovir en los túbulos renales, produciendo obstrucción. Se produce fundamentalmente con el uso i.v., a altas dosis, asociado a factores predisponentes (deshidratación, lesión renal pre-existente o uso concomitante de fármacos nefrotóxicos).
El mecanismo productor de la neurotoxicidad es desconocido, parece relacionado con la toxicidad mitocondrial causada por el acúmulo en el SNC de su principal metabolito (9-carboximetilguanina). Ocurre fundamentalmente en pacientes con insuficiencia renal y concentraciones séricas elevadas.

Efectos tóxicos

La toxicidad es relativamente frecuente en sobredosis vía i.v. en adultos con nefropatía de base (incluso a dosis terapéuticas), y menos frecuente tras la administración oral. La ingesta de preparados tópicos produce toxicidad leve o nula.

Clínica digestiva (suele ser la clínica inicial) náuseas, vómitos, elevación leve y transitoria de las transaminasas.
Clínica neurológica (suele ser la clínica predominante en sobredosis): temblor, mioclonías y cefalea, las más frecuentes.

Confusión, letargia, ataxia, nistagmus, mareo, disartria, alucinaciones, agitación, convulsiones y coma.

Clínica renal: insuficiencia renal oligúrica o no oligúrica, cristaluria, hematuria.
Clínica hematológica: leucopenia, trombocitopenia, anemia megaloblástica (poco frecuente).

La ingesta de presentaciones tópicas puede producir molestias digestivas, sin otra toxicidad.

Comienzo de síntomas

1 – 3 horas tras la ingesta. La aparición de neurotoxicidad puede ser tardía (24 – 36 horas). No se ha descrito el intervalo de aparición de los síntomas renales.

Dosis tóxica

Niños/as y adultos (vía oral): 300 mg/kg.
Niños/as y adultos (vía i.v.): cualquier dosis supraterapéutica puede ser tóxica, especialmente si hay factores de riesgo (deshidratación, lesión renal pre-existente o uso concomitante de fármacos nefrotóxicos).
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. En caso de sobredosis i.v., la analítica se deberá repetir 24 – 48 horas después.
Monitorizar la función renal (urea, creatinina, filtrado glomerular e iones).
Análisis de orina para valorar la presencia de cristales de aciclovir.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si vómitos, ondansetrón i.v.
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis > 1 ml/kg/hora). Este punto es especialmente importante para prevenir la nefrotoxicidad.
Monitorizar la diuresis y el balance hídrico.
Si existen alteraciones electrolíticas: tratamiento específico con sueroterapia e iones.
Si agitación, convulsiones o mioclonías: benzodiacepinas i.v.

Antídotos

No.

Depuración extrarrenal

Aunque el aciclovir es dializable, en general la hemodiálisis no suele ser necesaria. Sólo estaría indicada como tratamiento de soporte en insuficiencia renal grave.

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 300 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 300 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y la función renal son normales.
En caso de sobredosis por vía i.v. se recomienda monitorizar al paciente al menos 24 – 48 horas.
Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido.
Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos (sugestivos de nefro o neurotoxicidad), por los que deberán volver a consultar en urgencias.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.
Última revisión: abril 2025.

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