Prasugrel

Anticoagulantes

Nombre	Prasugrel
Presentaciones	Comprimidos de 5 y 10 mg.
Categoría	Inhibidores de la agregación plaquetaria.
Uso en pediatría	No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima (metabolito activo) a los 30 minutos.
Metabolismo	La molécula inicial, prasugrel, es rápidamente hidrolizada por esterasas intestinales y sanguíneas a una tiolactona que en el hígado rápidamente se convierte en el metabolito activo (R-138727) a través del citocromo P450. Unión a proteínas plasmáticas: 98 %.
Vida media	7 – 8 horas (metabolito activo).
Vol. distribución	44 – 68 L (metabolito activo).
Eliminación	Renal (68%). Fecal (27%).
Mecanismo de acción	Prasugrel es un profármaco que se metaboliza a través del CYP450 para dar lugar a un metabolito activo (AUC) que inhibe la agregación plaquetaria, inhibiendo selectivamente y de forma irreversible la unión del adenosindifosfato (ADP) a su receptor plaquetario P2Y12.
Toxicología	Produce alteración de la coagulación y cuadros de sangrado debido a la inhibición irreversible de la agregación plaquetaria. La incapacidad de agregación de las plaquetas persiste durante toda la vida de la plaqueta.
Efectos tóxicos	Los efectos tóxicos son prolongación de los efectos adversos, fundamentalmente sangrado en diferentes localizaciones. Intoxicación leve-moderada (no suelen aparecer signos de sangrado importante): equimosis, sangrado de encías y mala hemostasia de las heridas. Intoxicación grave: sangrado intestinal, hemorragias a distintos niveles corporales (piel, fosas nasales, orina; se han descrito hemorragias a nivel ocular, articular, pulmonar y craneal). Toxicidad digestiva: vómitos, diarrea, toxicidad hepática.
Comienzo de síntomas	Generalmente, dentro de las primeras 4 horas. Puede producirse la aparición tardía de síntomas.
Dosis tóxica	Pacientes pediátricos y adultos: 1 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación (INR o TP, TTPa y tiempo de obturación), gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. Monitorizar la cifra de Hb y el hematocrito si hay signos de sangrado. Análisis de orina (sedimento).
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Vigilar signos de sangrado. Si sangrado leve aplicar medidas de compresión local. Si sangrado grave: desmopresina, transfusión de plaquetas (sobre estas medidas no hay evidencia, consultar con el hematólogo).
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg de forma no intencionada podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica ≥ 1mg/kg, podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y las pruebas de coagulación son normales. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos, como sangrados, por los que deberán volver a consultar en urgencias. Los pacientes con signos de coagulopatía (sangrados o alteración de las pruebas de coagulación) deben permanecer en observación hasta que se compruebe la resolución de estos y la ausencia de necesidad de mantener el tratamiento, consensuando el manejo con el servicio de hematología. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Prasugrel

Presentaciones

Comprimidos de 5 y 10 mg.

Categoría

Inhibidores de la agregación plaquetaria.

Uso en pediatría

No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima (metabolito activo) a los 30 minutos.

Metabolismo

La molécula inicial, prasugrel, es rápidamente hidrolizada por esterasas intestinales y sanguíneas a una tiolactona que en el hígado rápidamente se convierte en el metabolito activo (R-138727) a través del citocromo P450.
Unión a proteínas plasmáticas: 98 %.

Vida media

7 – 8 horas (metabolito activo).

Vol. distribución

44 – 68 L (metabolito activo).

Eliminación

Renal (68%). Fecal (27%).

Mecanismo de acción

Prasugrel es un profármaco que se metaboliza a través del CYP450 para dar lugar a un metabolito activo (AUC) que inhibe la agregación plaquetaria, inhibiendo selectivamente y de forma irreversible la unión del adenosindifosfato (ADP) a su receptor plaquetario P2Y12.

Toxicología

Produce alteración de la coagulación y cuadros de sangrado debido a la inhibición irreversible de la agregación plaquetaria. La incapacidad de agregación de las plaquetas persiste durante toda la vida de la plaqueta.

Efectos tóxicos

Los efectos tóxicos son prolongación de los efectos adversos, fundamentalmente sangrado en diferentes localizaciones.

Intoxicación leve-moderada (no suelen aparecer signos de sangrado importante): equimosis, sangrado de encías y mala hemostasia de las heridas.
Intoxicación grave: sangrado intestinal, hemorragias a distintos niveles corporales (piel, fosas nasales, orina; se han descrito hemorragias a nivel ocular, articular, pulmonar y craneal).
Toxicidad digestiva: vómitos, diarrea, toxicidad hepática.

Comienzo de síntomas

Generalmente, dentro de las primeras 4 horas. Puede producirse la aparición tardía de síntomas.

Dosis tóxica

Pacientes pediátricos y adultos: 1 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación (INR o TP, TTPa y tiempo de obturación), gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas.
Monitorizar la cifra de Hb y el hematocrito si hay signos de sangrado.
Análisis de orina (sedimento).

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Vigilar signos de sangrado. Si sangrado leve aplicar medidas de compresión local.
Si sangrado grave: desmopresina, transfusión de plaquetas (sobre estas medidas no hay evidencia, consultar con el hematólogo).

Antídotos

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg de forma no intencionada podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales.
En caso de dosis tóxica ≥ 1mg/kg, podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y las pruebas de coagulación son normales.
Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos, como sangrados, por los que deberán volver a consultar en urgencias.
Los pacientes con signos de coagulopatía (sangrados o alteración de las pruebas de coagulación) deben permanecer en observación hasta que se compruebe la resolución de estos y la ausencia de necesidad de mantener el tratamiento, consensuando el manejo con el servicio de hematología.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025.
Última revisión: abril 2026.

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