Bupropion

Antidepresivos

NombreBupropion
Presentaciones oralesComprimidos de liberación modificada 150 mg, 300 mg.
CategoríaAntidepresivo atípico, inhibidor de la recaptación de dopamina y noradrenalina.
Uso en pediatríaNo recomendado en niños (AEMPS).
Farmacocinética
Pico séricoConcentración plasmática máxima en 3 – 5 horas (liberación retardada); 2 horas (liberación inmediata).
MetabolismoHepático, con producción de metabolitos activos (hidroxibupropion, fundamentalmente).
Unión a proteínas plasmáticas: 84%.
Vida media20 – 37 horas, incluidos los metabolitos tóxicos.
Vol. distribución20 – 47 L/kg
EliminaciónRenal (87%). Fecal (10%).
Mecanismo de acciónInhibidor selectivo de la recaptación de catecolaminas: dopamina y noradrenalina; tiene un mínimo efecto en la recaptación de serotonina.
ToxicologíaLa toxicidad es causada por el incremento de la actividad simpaticomimética.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: disminución del nivel de conciencia (desde somnolencia a coma), temblor, agitación, confusión, alucinaciones, convulsiones.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión, alteraciones en el ECG (prolongación del QRS y del QT, arritmias ventriculares), shock cardiogénico.
  • Otros: hipopotasemia, rabdomiolisis, hipertermia, síntomas extrapiramidales.
  • Puede desencadenar un síndrome serotoninérgico (disfunción autonómica, alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales) si se asocia a otros medicamentos que aumenten la actividad serotoninérgica.
Comienzo de síntomasPueden aparecer de forma tardía (12 – 24 horas).
Dosis tóxicaNiños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 6 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal70 mg/kg
Dosis altamente tóxica en niños: 48 mg/kg
Pruebas complementariasECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), función hepática, glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas tras la ingesta (liberación retardada) y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. En las intoxicaciones graves puede administrarse dosis repetidas de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria o situación crítica sin respuesta a otras medidas, considerar la administración de emulsión lipídica.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si agitación o temblores o convulsiones: benzodiacepinas.i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos

Bicarbonato sódico:
Indicaciones: QRS > 100 mseg o, arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Emulsión lipídica:
Indicaciones: parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin respuesta al tratamiento.
Dosis: 1,5 ml/kg de emulsión lipídica al 20% i.v. en bolo, Continuar con 0,25 ml/kg/minuto durante 30 minutos.
El flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenalNo
Observación – Alta a domicilioLos niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación (24 horas en presentaciones de liberación retardada), si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 6 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 6 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 12 horas de observación (24 horas en presentaciones de liberación retardada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Bupropion
Presentaciones orales
Comprimidos de liberación modificada 150 mg, 300 mg.
Categoría
Antidepresivo atípico, inhibidor de la recaptación de dopamina y noradrenalina.
Uso en pediatría
No recomendado en niños (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima en 3 – 5 horas (liberación retardada); 2 horas (liberación inmediata).
Metabolismo
Hepático, con producción de metabolitos activos (hidroxibupropion, fundamentalmente).
Unión a proteínas plasmáticas: 84%.
Vida media
20 – 37 horas, incluidos los metabolitos tóxicos.
Vol. distribución
20 – 47 L/kg
Eliminación
Renal (87%). Fecal (10%).
Mecanismo de acción
Inhibidor selectivo de la recaptación de catecolaminas: dopamina y noradrenalina; tiene un mínimo efecto en la recaptación de serotonina.
Toxicología
La toxicidad es causada por el incremento de la actividad simpaticomimética.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: disminución del nivel de conciencia (desde somnolencia a coma), temblor, agitación, confusión, alucinaciones, convulsiones.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión, alteraciones en el ECG (prolongación del QRS y del QT, arritmias ventriculares), shock cardiogénico.
  • Otros: hipopotasemia, rabdomiolisis, hipertermia, síntomas extrapiramidales.
  • Puede desencadenar un síndrome serotoninérgico (disfunción autonómica, alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales) si se asocia a otros medicamentos que aumenten la actividad serotoninérgica.
Comienzo de síntomas
Pueden aparecer de forma tardía (12 – 24 horas).
Dosis tóxica
Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 6 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
70 mg/kg
Dosis altamente tóxica en niños: 48 mg/kg
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), función hepática, glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas tras la ingesta (liberación retardada) y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. En las intoxicaciones graves puede administrarse dosis repetidas de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. En situación de parada cardiorrespiratoria o situación crítica sin respuesta a otras medidas, considerar la administración de emulsión lipídica.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si agitación o temblores o convulsiones: benzodiacepinas.i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos

Bicarbonato sódico:
Indicaciones: QRS > 100 mseg o, arritmias ventriculares con QRS ancho.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Emulsión lipídica:
Indicaciones: parada cardiorrespiratoria u otras situaciones críticas sin respuesta al tratamiento.
Dosis: 1,5 ml/kg de emulsión lipídica al 20% i.v. en bolo, Continuar con 0,25 ml/kg/minuto durante 30 minutos.
El flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 12 horas de observación (24 horas en presentaciones de liberación retardada), si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 6 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 6 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 12 horas de observación (24 horas en presentaciones de liberación retardada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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