Rivastigmina

Demencia tratamiento

Nombre	Rivastigmina
Presentaciones orales	Cápsulas 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg. Solución oral 2 mg/ml.
Categoría	Psicoanalépticos. Anticolinesterásicos.
Uso en pediatría	No indicado.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a la 1 hora.
Metabolismo	Hepático, al metabolito descarbamilado con escasa acción. Unión a proteínas plasmáticas: 40 %
Vida media	1,5 horas
Vol. distribución	1,8 – 2,7 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Inhibidor de la acetil- y butil-colinesterasa de tipo carbamato. Enlentece la degradación de la acetilcolina liberada por las neuronas colinérgicas.
Toxicología	Produce un síndrome colinérgico, por aumento de la acetilcolina debido a la inhibición de la acetilcolinesterasa. El exceso de acetilcolina estimula los receptores muscarínicos y/o nicotínicos.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Produce un síndrome colinérgico. Clínica gastrointestinal: hipersalivación, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal. Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, síncope, alteraciones en el ECG (bloqueo AV, prolongación del QT, torsade de pointes). Clínica respiratoria: broncorrea, broncoespasmo, depresión respiratoria. Clínica neurológica: diaforesis, debilidad muscular, fasciculaciones, hiporreflexia, parálisis flácida generalizada, miosis, temblor, cefalea, somnolencia, confusión y alucinaciones.
Comienzo de síntomas	Muy variable, desde minutos a pocas horas.
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis debe considerarse tóxica. Adultos: 0,35 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y creatínquinasa.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si agitación o delirio: benzodiacepinas i.v. Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados. Síndrome colinérgico (sialorrea, broncorrea, diarrea, bradicardia, hipotensión): atropina i.v. Si debilidad muscular, parálisis o fasciculaciones: valorar pralidoxima i.v.
Antídotos	Atropina Indicaciones: síndrome colinérgico. Dosis: 0,05 mg/kg, i.v. rápida (máximo: 2 mg). Si no hay efecto, continuar con dosis repetidas de 0,1 mg/kg cada 3 – 5 minutos hasta atropinización. Pralidoxima Indicaciones: síntomas de bloqueo muscular (debilidad muscular, fasciculaciones, parálisis flácida). Dosis: 30 mg/kg (máximo: 2 g) diluido en suero salino a la de concentración 10 mg/ml (o en 100 ml), infundir en 30 minutos. Continuar con perfusión i.v. continua a 10 – 20 mg/kg/h (máximo: 650 mg/h), hasta que exista mejoría clínica.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,35 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,35 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Rivastigmina

Presentaciones orales

Cápsulas 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg. Solución oral 2 mg/ml.

Categoría

Psicoanalépticos. Anticolinesterásicos.

Uso en pediatría

No indicado.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a la 1 hora.

Metabolismo

Hepático, al metabolito descarbamilado con escasa acción.
Unión a proteínas plasmáticas: 40 %

Vida media

1,5 horas

Vol. distribución

1,8 – 2,7 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Inhibidor de la acetil- y butil-colinesterasa de tipo carbamato. Enlentece la degradación de la acetilcolina liberada por las neuronas colinérgicas.

Toxicología

Produce un síndrome colinérgico, por aumento de la acetilcolina debido a la inhibición de la acetilcolinesterasa. El exceso de acetilcolina estimula los receptores muscarínicos y/o nicotínicos.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Produce un síndrome colinérgico.
Clínica gastrointestinal: hipersalivación, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.
Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, síncope, alteraciones en el ECG (bloqueo AV, prolongación del QT, torsade de pointes).
Clínica respiratoria: broncorrea, broncoespasmo, depresión respiratoria.
Clínica neurológica: diaforesis, debilidad muscular, fasciculaciones, hiporreflexia, parálisis flácida generalizada, miosis, temblor, cefalea, somnolencia, confusión y alucinaciones.

Comienzo de síntomas

Muy variable, desde minutos a pocas horas.

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis debe considerarse tóxica.
Adultos: 0,35 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y creatínquinasa.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si agitación o delirio: benzodiacepinas i.v.
Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados.
Síndrome colinérgico (sialorrea, broncorrea, diarrea, bradicardia, hipotensión): atropina i.v.
Si debilidad muscular, parálisis o fasciculaciones: valorar pralidoxima i.v.

Antídotos

Atropina
Indicaciones: síndrome colinérgico.
Dosis: 0,05 mg/kg, i.v. rápida (máximo: 2 mg). Si no hay efecto, continuar con dosis repetidas de 0,1 mg/kg cada 3 – 5 minutos hasta atropinización.

Pralidoxima
Indicaciones: síntomas de bloqueo muscular (debilidad muscular, fasciculaciones, parálisis flácida).
Dosis: 30 mg/kg (máximo: 2 g) diluido en suero salino a la de concentración 10 mg/ml (o en 100 ml), infundir en 30 minutos. Continuar con perfusión i.v. continua a 10 – 20 mg/kg/h (máximo: 650 mg/h), hasta que exista mejoría clínica.

Depuración extrarrenal

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,35 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,35 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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