Oxcarbazepina

Antiepilépticos

Nombre	Oxcarbazepina
Presentaciones orales	Comprimidos 150 mg, 300 mg y 600 mg. Suspensión 60 mg/ml.
Categoría	Antiepiléptico.
Uso en pediatría	Crisis epilépticas en niños mayores de 6 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima: 2 – 4 horas (liberación inmediata); 7 horas (liberación prolongada).
Metabolismo	Hepático a monohidroxiderivado (MHD que es el metabolito activo). Unión a proteínas plasmáticas: 70 – 80
Vida media	9 horas (MHD)
Vol. distribución	0,7 L/kg (MHD)
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Estabilización de la membrana celular y bloqueo de los canales del sodio.
Toxicología	Los síntomas se producen debido al bloqueo de los canales del sodio a nivel del SNC y del corazón. Actividad anticolinérgica.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: cefalea, vómitos, midriasis, ataxia, nistagmus, agitación, hiperquinesia, disartria, hipertonía, hiperreflexia, reacciones distónicas, convulsiones, coma y depresión respiratoria. Clínica cardiovascular: taquicardia, bradicardia, alteración de la tensión arterial (hipertensión e hipotensión), alteraciones en el ECG (prolongación del QRS, QT y PR). Otros: hiponatremia, hipokaliemia, hiperglucemia, acidosis, hipertermia, insuficiencia renal.
Comienzo de síntomas	Rápido, en las primeras horas.
Dosis tóxica	Niños y adultos: 40 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT, GGT, amilasa y lipasa. Niveles plasmáticos de oxcarbazepina (niveles terapéuticos. 4 – 12 µg/ml). Niveles > 25 µg/ml, se asocian a complicaciones graves.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Puede repetirse la dosis de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato sódico i.v. Si prolongación del QRS (> 100 mseg) o arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde: lidocaína i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si convulsiones, agitación o delirio: benzodiacepinas i.v. Si hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado).
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. cada 3 – 5 min para mantener el pH entre 7,45 – 7,55. Biperideno Indicaciones: reacciones distónicas. Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 40 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 40 mg/kg), los pacientes podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación (12 horas si preparados de liberación lenta), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Oxcarbazepina

Presentaciones orales

Comprimidos 150 mg, 300 mg y 600 mg. Suspensión 60 mg/ml.

Categoría

Antiepiléptico.

Uso en pediatría

Crisis epilépticas en niños mayores de 6 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima: 2 – 4 horas (liberación inmediata); 7 horas (liberación prolongada).

Metabolismo

Hepático a monohidroxiderivado (MHD que es el metabolito activo).
Unión a proteínas plasmáticas: 70 – 80

Vida media

9 horas (MHD)

Vol. distribución

0,7 L/kg (MHD)

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Estabilización de la membrana celular y bloqueo de los canales del sodio.

Toxicología

Los síntomas se producen debido al bloqueo de los canales del sodio a nivel del SNC y del corazón. Actividad anticolinérgica.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: cefalea, vómitos, midriasis, ataxia, nistagmus, agitación, hiperquinesia, disartria, hipertonía, hiperreflexia, reacciones distónicas, convulsiones, coma y depresión respiratoria.
Clínica cardiovascular: taquicardia, bradicardia, alteración de la tensión arterial (hipertensión e hipotensión), alteraciones en el ECG (prolongación del QRS, QT y PR).
Otros: hiponatremia, hipokaliemia, hiperglucemia, acidosis, hipertermia, insuficiencia renal.

Comienzo de síntomas

Rápido, en las primeras horas.

Dosis tóxica

Niños y adultos: 40 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT, GGT, amilasa y lipasa.
Niveles plasmáticos de oxcarbazepina (niveles terapéuticos. 4 – 12 µg/ml). Niveles > 25 µg/ml, se asocian a complicaciones graves.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. Puede repetirse la dosis de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y hemodinamia: bicarbonato sódico i.v.
Si prolongación del QRS (> 100 mseg) o arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde: lidocaína i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si convulsiones, agitación o delirio: benzodiacepinas i.v.
Si hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado).

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. cada 3 – 5 min para mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Biperideno
Indicaciones: reacciones distónicas.
Dosis: 0,04 – 0,1 mg/kg i.m. o i.v. en 15 minutos. Dosis máxima < 1 año: 1 mg; 1 – 6 años: 2 mg; 6 – 12 años: 3 mg; > 10 años: 5 mg. Se puede repetir a los 30 minutos (alternativa: difenhidramina 1 mg/kg; máximo 50 mg, i.m. o i.v.).

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 40 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 40 mg/kg), los pacientes podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación (12 horas si preparados de liberación lenta), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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