Gabapentina

Antiepilépticos

Nombre Gabapentina
Presentaciones orales Comprimidos 600 mg, 800 mg. Cápsulas 300 mg, 400 mg.
Categoría Antiepilépticos.
Uso en pediatría Crisis epilépticas en mayores de 6 años (AEMPS). Tratamiento del dolor neuropático.
Farmacocinética
Pico sérico Concentración plasmática máxima a las 2 – 3 horas.
Metabolismo No se metaboliza.
No se une a proteínas.
Vida media Niños: 4 – 5 horas
Adolescentes y adultos 5 – 10 horas
Vol. distribución 0,8 – 1,8 L/kg
Eliminación Renal
Mecanismo de acción Relacionado estructuralmente con el GABA, aunque no se une a sus receptores. Actúa a nivel de los canales del calcio celulares.
Toxicología No bien conocida, relacionada con la acción inhibidora de la actividad celular.
Efectos tóxicos
  • Clínica neurológica: depresión neurológica, ataxia, trastornos del movimiento y disartria.
  • Clínica cardiovascular: hipotensión, taquicardia, síncope, bloqueo AV.
  • Otros: rabdomiólisis e insuficiencia renal.
Comienzo de síntomas No descrito
Dosis tóxica Niños y adultos: 150 mg/kg
En caso de ingesta con voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Pruebas complementarias ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Niveles plasmáticos de gabapentina (niveles terapéuticos: 5 – 20 µg/ml).
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Fluidoterapia i.v. para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si convulsiones: benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos No
Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los niños que hayan ingerido una dosis < 150 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 150 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Gabapentina
Presentaciones orales
Comprimidos 600 mg, 800 mg. Cápsulas 300 mg, 400 mg.
Categoría
Antiepilépticos.
Uso en pediatría
Crisis epilépticas en mayores de 6 años (AEMPS). Tratamiento del dolor neuropático.
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 2 – 3 horas.
Metabolismo
No se metaboliza.
No se une a proteínas.
Vida media
Niños: 4 – 5 horas
Adolescentes y adultos 5 – 10 horas
Vol. distribución
0,8 – 1,8 L/kg
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Relacionado estructuralmente con el GABA, aunque no se une a sus receptores. Actúa a nivel de los canales del calcio celulares.
Toxicología
No bien conocida, relacionada con la acción inhibidora de la actividad celular.
Efectos tóxicos
  • Clínica neurológica: depresión neurológica, ataxia, trastornos del movimiento y disartria.
  • Clínica cardiovascular: hipotensión, taquicardia, síncope, bloqueo AV.
  • Otros: rabdomiólisis e insuficiencia renal.
Comienzo de síntomas
No descrito
Dosis tóxica
Niños y adultos: 150 mg/kg
En caso de ingesta con voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Niveles plasmáticos de gabapentina (niveles terapéuticos: 5 – 20 µg/ml).
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización.
  • Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
  • Fluidoterapia i.v. para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si convulsiones: benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos
No
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los niños que hayan ingerido una dosis < 150 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 150 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

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