Oximetazolina

Anticatarrales, descongestivos

NombreOximetazolina
Presentaciones oralesEste principio activo forma parte de medicamentos tópicos, oftálmicos (0,25 mg/ml) y nasales (0,5 mg/ml), con efecto sistémico.
CategoríaAmina simpaticomimética de tipo imidazolina.
Uso en pediatríaDescongestionante en mucosa nasofaríngea y conjuntival, indicado a partir de los 6 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico30 minutos tras la aplicación intranasal.
MetabolismoHepático muy escaso.
Unión a proteínas plasmáticas 58 %
Vida media5 – 8 horas
Vol. distribución3,2 L/kg
EliminaciónRenal (30%). Fecal (10%).
Mecanismo de acciónAmina simpaticomimética de acción directa. Actúa en los receptores alfa-adrenérgicos de las arteriolas de la mucosa nasal y conjuntival. Produce vasoconstricción y disminuye la congestión nasal y conjuntival.
ToxicologíaLos efectos tóxicos se deben a la estimulación de los receptores centrales alfa-2-adrenérgicos. Existe un efecto inicial simpaticomimético, seguido de un efecto simpaticolítico, más marcado y duradero. Los niños son más propensos a presentar toxicidad.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica cardiovascular: inicialmente taquicardia e hipertensión (que puede ser intensa), seguido de bradicardia e hipotensión arterial, vasoconstricción periférica con piel pálida y fría, alteraciones del ECG (elevación del ST, bradicardia con QRS ancho).
  • Clínica neurológica: inicialmente nerviosismo y temblores, posteriormente, depresión neurológica profunda con hipotonía, arreflexia, coma y depresión respiratoria. Pueden aparecer miosis o midriasis, delirios, alucinaciones y convulsiones.
  • Clínica respiratoria: bradipnea, apnea, edema pulmonar.
  • Otros: vómitos, sudoración, cefalea.
Comienzo de síntomasRápido, en la primera hora, y suelen durar 8 – 12 horas.
Dosis tóxicaTras la ingesta oral, la dosis tóxica no está establecida, pero en los niños pequeños se han descrito efectos adversos serios tras la ingesta de 1 – 2 ml de formulaciones para gotas oculares o en espray nasal que contiene oximetazolina.
Por vía tópica, se consideran tóxicas dosis superiores al doble de la terapéutica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita
Pruebas complementariasECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y función hepática.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización estrecha. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si hipertensión arterial: manejo lo más conservador posible ya que, con frecuencia, se seguirá de hipotensión. Si aparecen signos de gravedad (signos de hipertensión craneal grave, insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca congestiva): nitroprusiato i.v.
  • Si bradicardia sintomática, con compromiso hemodinámico: atropina i.v. 0,02 mg/kg.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si existe agitación, evitar la contención física.
  • Si hipertermia: medidas físicas (ventilador, “packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado).
AntídotosNo
Depuración extrarrenalNo
Observación – Alta a domicilioEn ausencia de otros criterios de ingreso, los pacientes que hayan ingerido cualquier dosis o que se les haya aplicado ≥ 2 veces la dosis terapéutica, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Oximetazolina
Presentaciones orales
Este principio activo forma parte de medicamentos tópicos, oftálmicos (0,25 mg/ml) y nasales (0,5 mg/ml), con efecto sistémico.
Categoría
Amina simpaticomimética de tipo imidazolina.
Uso en pediatría
Descongestionante en mucosa nasofaríngea y conjuntival, indicado a partir de los 6 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
30 minutos tras la aplicación intranasal.
Metabolismo
Hepático muy escaso.
Unión a proteínas plasmáticas 58 %
Vida media
5 – 8 horas
Vol. distribución
3,2 L/kg
Eliminación
Renal (30%). Fecal (10%).
Mecanismo de acción
Amina simpaticomimética de acción directa. Actúa en los receptores alfa-adrenérgicos de las arteriolas de la mucosa nasal y conjuntival. Produce vasoconstricción y disminuye la congestión nasal y conjuntival.
Toxicología
Los efectos tóxicos se deben a la estimulación de los receptores centrales alfa-2-adrenérgicos. Existe un efecto inicial simpaticomimético, seguido de un efecto simpaticolítico, más marcado y duradero. Los niños son más propensos a presentar toxicidad.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica cardiovascular: inicialmente taquicardia e hipertensión (que puede ser intensa), seguido de bradicardia e hipotensión arterial, vasoconstricción periférica con piel pálida y fría, alteraciones del ECG (elevación del ST, bradicardia con QRS ancho).
  • Clínica neurológica: inicialmente nerviosismo y temblores, posteriormente, depresión neurológica profunda con hipotonía, arreflexia, coma y depresión respiratoria. Pueden aparecer miosis o midriasis, delirios, alucinaciones y convulsiones.
  • Clínica respiratoria: bradipnea, apnea, edema pulmonar.
  • Otros: vómitos, sudoración, cefalea.
Comienzo de síntomas
Rápido, en la primera hora, y suelen durar 8 – 12 horas.
Dosis tóxica
Tras la ingesta oral, la dosis tóxica no está establecida, pero en los niños pequeños se han descrito efectos adversos serios tras la ingesta de 1 – 2 ml de formulaciones para gotas oculares o en espray nasal que contiene oximetazolina.
Por vía tópica, se consideran tóxicas dosis superiores al doble de la terapéutica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y función hepática.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización estrecha. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si hipertensión arterial: manejo lo más conservador posible ya que, con frecuencia, se seguirá de hipotensión. Si aparecen signos de gravedad (signos de hipertensión craneal grave, insuficiencia renal, insuficiencia cardiaca congestiva): nitroprusiato i.v.
  • Si bradicardia sintomática, con compromiso hemodinámico: atropina i.v. 0,02 mg/kg.
  • Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si existe agitación, evitar la contención física.
  • Si hipertermia: medidas físicas (ventilador, “packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado).
Antídotos
No
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
En ausencia de otros criterios de ingreso, los pacientes que hayan ingerido cualquier dosis o que se les haya aplicado ≥ 2 veces la dosis terapéutica, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

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