Metilfenidato hidrocloruro

Hiperactividad tratamiento

NombreMetilfenidato hidrocloruro
Presentaciones oralesComprimidos de liberación inmediata 5 mg, 10 mg, 20 mg. Comprimidos y cápsulas de liberación prolongada 18 mg, 20 mg, 27 mg, 30 mg, 36 mg, 40 mg, 50 mg, 54 mg, 60 mg.
CategoríaAgentes simpaticomiméticos de acción central.
Uso en pediatríaTratamiento de los trastornos por déficit de atención con hiperactividad a partir de los 6 años (AEMPS).
Farmacocinética 
Pico séricoConcentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas (preparados de liberación inmediata); 6 – 10 horas (preparados de liberación modificada).
MetabolismoHepático
Vida media1 – 4 horas
Vol. distribución2,65 L/kg (D-metilfenidato); 1,80 L/kg (L-metilfenidato).
EliminaciónRenal (90%).
Mecanismo de acciónBloquea la recaptación de noradrenalina y dopamina en la neurona presináptica.
ToxicologíaLos efectos tóxicos son debidos a un incremento de la actividad simpaticomimética por su efecto adrenérgico.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica cardiovascular: sudoración, hipertensión o hipotensión, taquicardia, palpitaciones, arritmias, isquemia miocárdica, accidente cerebrovascular. En pacientes con anomalías estructurales cardíacas puede provocar muerte súbita.
  • Clínica neurológica: anorexia, cefalea, midriasis, agitación, temblores, ansiedad, confusión, alucinaciones, euforia, hiperreflexia, hipertonía, convulsiones.
  • Toxicidad serotoninérgica: agitación, disautonomía (hipertermia), excitabilidad neuromuscular.
  • Otros: rabdomiolisis, diaforesis, hipertermia, síndrome de distrés respiratorio, acidosis metabólica, insuficiencia renal aguda.
Comienzo de síntomas2 a 4 horas
Dosis tóxicaNiños y adultos que no están en tratamiento con este fármaco: 1 mg/kg o 30 mg (preparado de liberación rápida); 2 mg/kg o 60 mg (preparado de liberación lenta).
Niños y adultos que están en tratamiento con este fármaco: el doble o más de su dosis terapéutica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita
Pruebas complementariasECG seriados y monitorización cardiaca (sobre todo en productos de liberación lenta).
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si taquiarritmias: tratar la taquicardia sinusal con aporte correcto de fluidos y benzodiacepinas.
  • Si hipertensión arterial: administrar benzodiacepinas; si fuera preciso, nifedipino v.o. o sublingual. Si el paciente está comatoso o post-convulsivo: nitroprusiato i.v.
  • Si agitación, delirio o convulsión: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si existe agitación, evitar la contención física.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
AntídotosNo
Depuración extrarrenalNo
Observación – Alta a domicilioLos pacientes que están sin tratamiento con este fármaco que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y < 30 mg, de forma no intencionada (preparados de liberación rápida) o 2 mg/kg o 60 mg (preparados de liberación lenta), podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes que están sin tratamiento con este fármaco y han ingerido una dosis tóxica (≥ 1 mg/kg o > 30 mg, preparados de liberación rápida; 2 mg/kg o 60 mg, preparados de liberación lenta), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación (preparados de liberación rápida) o 8 horas de observación (preparados de liberación lenta), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Los pacientes que están en tratamiento con este fármaco y han ingerido el doble o más de su dosis terapéutica, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación (preparados de liberación rápida) o 8 horas de observación (preparados de liberación lenta), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Metilfenidato hidrocloruro
Presentaciones orales
Comprimidos de liberación inmediata 5 mg, 10 mg, 20 mg. Comprimidos y cápsulas de liberación prolongada 18 mg, 20 mg, 27 mg, 30 mg, 36 mg, 40 mg, 50 mg, 54 mg, 60 mg.
Categoría
Agentes simpaticomiméticos de acción central.
Uso en pediatría
Tratamiento de los trastornos por déficit de atención con hiperactividad a partir de los 6 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas (preparados de liberación inmediata); 6 – 10 horas (preparados de liberación modificada).
Metabolismo
Hepático
Vida media
1 – 4 horas
Vol. distribución
2,65 L/kg (D-metilfenidato); 1,80 L/kg (L-metilfenidato).
Eliminación
Renal (90%).
Mecanismo de acción
Bloquea la recaptación de noradrenalina y dopamina en la neurona presináptica.
Toxicología
Los efectos tóxicos son debidos a un incremento de la actividad simpaticomimética por su efecto adrenérgico.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica cardiovascular: sudoración, hipertensión o hipotensión, taquicardia, palpitaciones, arritmias, isquemia miocárdica, accidente cerebrovascular. En pacientes con anomalías estructurales cardíacas puede provocar muerte súbita.
  • Clínica neurológica: anorexia, cefalea, midriasis, agitación, temblores, ansiedad, confusión, alucinaciones, euforia, hiperreflexia, hipertonía, convulsiones.
  • Toxicidad serotoninérgica: agitación, disautonomía (hipertermia), excitabilidad neuromuscular.
  • Otros: rabdomiolisis, diaforesis, hipertermia, síndrome de distrés respiratorio, acidosis metabólica, insuficiencia renal aguda.
Comienzo de síntomas
2 a 4 horas
Dosis tóxica
Niños y adultos que no están en tratamiento con este fármaco: 1 mg/kg o 30 mg (preparado de liberación rápida); 2 mg/kg o 60 mg (preparado de liberación lenta).
Niños y adultos que están en tratamiento con este fármaco: el doble o más de su dosis terapéutica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardiaca (sobre todo en productos de liberación lenta).
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, GOT, GPT y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si taquiarritmias: tratar la taquicardia sinusal con aporte correcto de fluidos y benzodiacepinas.
  • Si hipertensión arterial: administrar benzodiacepinas; si fuera preciso, nifedipino v.o. o sublingual. Si el paciente está comatoso o post-convulsivo: nitroprusiato i.v.
  • Si agitación, delirio o convulsión: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si existe agitación, evitar la contención física.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos
No
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes que están sin tratamiento con este fármaco que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y < 30 mg, de forma no intencionada (preparados de liberación rápida) o 2 mg/kg o 60 mg (preparados de liberación lenta), podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes que están sin tratamiento con este fármaco y han ingerido una dosis tóxica (≥ 1 mg/kg o > 30 mg, preparados de liberación rápida; 2 mg/kg o 60 mg, preparados de liberación lenta), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación (preparados de liberación rápida) o 8 horas de observación (preparados de liberación lenta), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Los pacientes que están en tratamiento con este fármaco y han ingerido el doble o más de su dosis terapéutica, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación (preparados de liberación rápida) o 8 horas de observación (preparados de liberación lenta), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

A
B
C
D
E
F
G
H
i
K
L
M
N
O
P
Q
R
S
T
V
Z
image_pdfDescargar PDF