Zolpidem

Hipnóticos

Nombre	Zolpidem
Presentaciones orales	Comprimidos 5 mg, 10 mg.
Categoría	Imidazopiridina, compuesto similar a las benzodiazepinas.
Uso en pediatría	Tratamiento del insomnio. No se recomienda su uso en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 0,5 – 3 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 92%
Vida media	2,4 horas, duración de acción hasta 6 horas.
Vol. distribución	0,54 L/kg
Eliminación	Renal y fecal.
Mecanismo de acción	Acción agonista específica en los receptores centrales pertenecientes al receptor macromolecular GABA-omega (BZ₁ y BZ₂) que modula la apertura del canal de cloruro.
Toxicología	Causada por depresión del SNC por aumento de la acción del neurotransmisor GABA.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: somnolencia, confusión, letargia, alucinaciones, agitación, ataxia, hipotonía, coma. Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (prolongación del QT, riesgo de torsade de pointes). Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar. Otros: vómitos, psicosis, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, fallo renal agudo.
Comienzo de síntomas	Rápido
Dosis tóxica	Niños y adultos: 0,7 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita Adultos: 2 g (muy tóxica)
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca), glucosa, urea y creatinina. Estudio de hemólisis y metahemoglobinemia en casos seleccionados.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. .
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Antídotos	Azul de metileno Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC). Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg. Flumazenil Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes. Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,7 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,7 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Zolpidem

Presentaciones orales

Comprimidos 5 mg, 10 mg.

Categoría

Imidazopiridina, compuesto similar a las benzodiazepinas.

Uso en pediatría

Tratamiento del insomnio.
No se recomienda su uso en menores de 18 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 0,5 – 3 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 92%

Vida media

2,4 horas, duración de acción hasta 6 horas.

Vol. distribución

0,54 L/kg

Eliminación

Renal y fecal.

Mecanismo de acción

Acción agonista específica en los receptores centrales pertenecientes al receptor macromolecular GABA-omega (BZ₁ y BZ₂) que modula la apertura del canal de cloruro.

Toxicología

Causada por depresión del SNC por aumento de la acción del neurotransmisor GABA.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: somnolencia, confusión, letargia, alucinaciones, agitación, ataxia, hipotonía, coma.
Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (prolongación del QT, riesgo de torsade de pointes).
Clínica respiratoria: depresión respiratoria, edema pulmonar.
Otros: vómitos, psicosis, anemia hemolítica, metahemoglobinemia, fallo renal agudo.

Comienzo de síntomas

Rápido

Dosis tóxica

Niños y adultos: 0,7 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica).
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita
Adultos: 2 g (muy tóxica)

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca), glucosa, urea y creatinina.
Estudio de hemólisis y metahemoglobinemia en casos seleccionados.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. .

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.

Antídotos

Azul de metileno
Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC).
Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg.

Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,7 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 0,7 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. EXTRIP WorkGroup Recommendations.

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