Ebastina

Antihistamínicos

Nombre	Ebastina
Presentaciones orales	Comprimidos orales 10 mg y 20 mg. Comprimidos bucodispersables 10 mg y 20 mg. Solución oral 1 mg/ml. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos con formulación de liberación modificada.
Categoría	Antihistamínico H1 de segunda generación. Acción prolongada, altamente selectiva de receptores H1.
Uso en pediatría	Tratamiento sintomático de rinoconjuntivitis alérgica, urticaria crónica y dermatitis alérgica en pacientes mayores de 2 años.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2,5 – 4 horas de ingestión.
Metabolismo	Hepático vía CYP3A4. Metabolito activo: carebastina. Unión a proteínas plasmáticas (ebastina y carebastina) > 97%.
Vida media	15 – 19 horas. Su metabolito activo: 45 – 52 horas.
Vol. distribución	No descrito.
Eliminación	Renal (66%).
Mecanismo de acción	Antagonista altamente selectivo del receptor histaminérgico H1 de las células efectoras, inhibiendo la liberación de histamina y otros mediadores de la respuesta alérgica.
Toxicología	Como antihistamínico de segunda generación, altamente selectivo y con baja penetración de la barrera hematoencefálica, la toxicidad potencial es muy inferior a otros antihistamínicos, especialmente a los de primera generación. La ingesta asociada de fármacos inhibidores de la CYP3A4 (macrólidos, quinolonas, antifúngicos, etc.) potencia los efectos tóxicos.
Efectos tóxicos	Existe escasa información acerca de casos de intoxicación por ebastina. Los efectos esperables son: Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve. Clínica neurológica: somnolencia, fatiga, disartria, ataxia. Otros: vómitos, dolor abdominal.
Comienzo de síntomas	Se han reportado casos de inicio de la sintomatología en la primera hora tras la ingesta.
Dosis tóxica	Niños/as y adultos: 1,5 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita.
Pruebas complementarias	ECG Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis >1 ml/kg/hora). Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v.
Antídotos	No.
Depuración extrarrenal	No.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,5 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,15 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de ingesta de preparados compuestos de liberación modificada, se recomienda prolongar la observación (no existen datos para realizar una recomendación específica). Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Ebastina

Presentaciones orales

Comprimidos orales 10 mg y 20 mg. Comprimidos bucodispersables 10 mg y 20 mg. Solución oral 1 mg/ml. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos con formulación de liberación modificada.

Categoría

Antihistamínico H1 de segunda generación. Acción prolongada, altamente selectiva de receptores H1.

Uso en pediatría

Tratamiento sintomático de rinoconjuntivitis alérgica, urticaria crónica y dermatitis alérgica en pacientes mayores de 2 años.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2,5 – 4 horas de ingestión.

Metabolismo

Hepático vía CYP3A4. Metabolito activo: carebastina.
Unión a proteínas plasmáticas (ebastina y carebastina) > 97%.

Vida media

15 – 19 horas. Su metabolito activo: 45 – 52 horas.

Vol. distribución

No descrito.

Eliminación

Renal (66%).

Mecanismo de acción

Antagonista altamente selectivo del receptor histaminérgico H1 de las células efectoras, inhibiendo la liberación de histamina y otros mediadores de la respuesta alérgica.

Toxicología

Como antihistamínico de segunda generación, altamente selectivo y con baja penetración de la barrera hematoencefálica, la toxicidad potencial es muy inferior a otros antihistamínicos, especialmente a los de primera generación.
La ingesta asociada de fármacos inhibidores de la CYP3A4 (macrólidos, quinolonas, antifúngicos, etc.) potencia los efectos tóxicos.

Efectos tóxicos

Existe escasa información acerca de casos de intoxicación por ebastina. Los efectos esperables son:

Clínica anticolinérgica: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, irritabilidad, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
Clínica neurológica: somnolencia, fatiga, disartria, ataxia.
Otros: vómitos, dolor abdominal.

Comienzo de síntomas

Se han reportado casos de inicio de la sintomatología en la primera hora tras la ingesta.

Dosis tóxica

Niños/as y adultos: 1,5 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.

Pruebas complementarias

ECG
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis >1 ml/kg/hora).
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v.

Antídotos

No.

Depuración extrarrenal

No.

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,5 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales.

En caso de dosis tóxica (≥ 0,15 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

En caso de ingesta de preparados compuestos de liberación modificada, se recomienda prolongar la observación (no existen datos para realizar una recomendación específica).

Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido.

En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.
Última revisión: abril 2025.

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