Baclofeno

Antiespásticos

Nombre Baclofeno
Presentaciones orales Comprimidos 10 mg, 25 mg.
Categoría Relajantes musculares, agentes de acción central.
Uso en pediatría Antiespástico de acción medular. Tratamiento sintomático de la espasticidad y de los espasmos musculares a partir de los 4 años.
Farmacocinética
Pico sérico Concentración plasmática máxima a los 30 – 90 minutos.
Metabolismo Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 30%.
Vida media 3 – 4 horas (puede aumentar hasta 35 horas en caso de sobredosis).
Vol. distribución 1,2 L/kg (gran variabilidad interindividual).
Eliminación Renal (75%). Fecal (25%).
Mecanismo de acción Inhibe la transmisión de los reflejos a nivel de la médula espinal estimulando los receptores GABA. Inhibe la liberación de los aminoácidos estimulantes glutamato y aspartato.
Toxicología Los síntomas son debidos al efecto inhibitorio de la transmisión nerviosa a nivel medular y supraespinal.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: depresión neurológica (somnolencia, alteración de la conciencia, coma), alucinaciones, agitación, convulsiones, ausencia del reflejo pupilar, hipotonía, hiporreflexia o arreflexia (puede haber espasmos mioclónicos y discinesias a partir de las 6 horas tras la ingesta).
  • Clínica cardiovascular: vasodilatación periférica, hipotensión o hipertensión, bradicardia o taquicardia, arritmias cardíacas.
  • Clínica digestiva: vómitos, diarrea, hipersalivación, elevación de las enzimas hepáticas.
  • Otros: depresión respiratoria, hipotermia, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas Variable (puede ser muy rápido).
Dosis tóxica Niños y adultos: 2,5 mg/kg o 200 mg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Dosis altamente tóxicas en niños: 120 mg
Pruebas complementarias ECG y monitorización cardiaca.
En todos los pacientes: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Mantener niveles adecuados de los iones mediante fluidoterapia i.v.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina); guiarse por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si bradicardia sintomática: atropina i.v.
  • Si convulsiones: benzodiazepinas i.v.
  • Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos No
Depuración extrarrenal No está indicada en la intoxicación aguda.
Puede tener un papel en caso de intoxicación grave (coma con necesidad de ventilación mecánica) en pacientes en tratamiento con baclofeno y daño renal. Puede desencadenar un síndrome de abstinencia.
Observación – Alta a domicilio Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 2,5 mg/kg y < 200 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 2,5 mg/kg o ≥ 200 mg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Baclofeno
Presentaciones orales
Comprimidos 10 mg, 25 mg.
Categoría
Relajantes musculares, agentes de acción central.
Uso en pediatría
Antiespástico de acción medular. Tratamiento sintomático de la espasticidad y de los espasmos musculares a partir de los 4 años.
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a los 30 – 90 minutos.
Metabolismo
Hepático (15%)
Unión a proteínas plasmáticas: 30%.
Vida media
3 – 4 horas (puede aumentar hasta 35 horas en caso de sobredosis).
Vol. distribución
1,2 L/kg (gran variabilidad interindividual).
Eliminación
Renal (75%). Fecal (25%).
Mecanismo de acción
Inhibe la transmisión de los reflejos a nivel de la médula espinal estimulando los receptores GABA. Inhibe la liberación de los aminoácidos estimulantes glutamato y aspartato.
Toxicología
Los síntomas son debidos al efecto inhibitorio de la transmisión nerviosa a nivel medular y supraespinal.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: depresión neurológica (somnolencia, alteración de la conciencia, coma), alucinaciones, agitación, convulsiones, ausencia del reflejo pupilar, hipotonía, hiporreflexia o arreflexia (puede haber espasmos mioclónicos y discinesias a partir de las 6 horas tras la ingesta).
  • Clínica cardiovascular: vasodilatación periférica, hipotensión o hipertensión, bradicardia o taquicardia, arritmias cardíacas.
  • Clínica digestiva: vómitos, diarrea, hipersalivación, elevación de las enzimas hepáticas.li>
  • Otros: depresión respiratoria, hipotermia, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas
Variable (puede ser muy rápido).
Dosis tóxica
Niños y adultos: 2,5 mg/kg o 200 mg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Dosis altamente tóxicas en niños: 120 mg
Pruebas complementarias
ECG y monitorización cardiaca.
En todos los pacientes: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Mantener niveles adecuados de los iones mediante fluidoterapia i.v.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina); guiarse por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si bradicardia sintomática: atropina i.v.
  • Si convulsiones: benzodiazepinas i.v.
  • Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal. v.
Antídotos
No
Depuración extrarrenal
No está indicada en la intoxicación aguda.
Puede tener un papel en caso de intoxicación grave (coma con necesidad de ventilación mecánica) en pacientes en tratamiento con baclofeno y daño renal. Puede desencadenar un síndrome de abstinencia.
Observación –Alta a domicilio
Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 2,5 mg/kg y < 200 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 2,5 mg/kg o ≥ 200 mg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. EXTRIP WorkGroup Recommendations. UpToDate.

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Tóxicos

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