Baclofeno

Antiespásticos

Nombre	Baclofeno
Presentaciones orales	Comprimidos 10 mg, 25 mg.
Categoría	Relajantes musculares, agentes de acción central.
Uso en pediatría	Antiespástico de acción medular. Tratamiento sintomático de la espasticidad y de los espasmos musculares a partir de los 4 años.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a los 30 – 90 minutos.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 30%.
Vida media	3 – 4 horas (puede aumentar hasta 35 horas en caso de sobredosis).
Vol. distribución	1,2 L/kg (gran variabilidad interindividual).
Eliminación	Renal (75%). Fecal (25%).
Mecanismo de acción	Inhibe la transmisión de los reflejos a nivel de la médula espinal estimulando los receptores GABA. Inhibe la liberación de los aminoácidos estimulantes glutamato y aspartato.
Toxicología	Los síntomas son debidos al efecto inhibitorio de la transmisión nerviosa a nivel medular y supraespinal.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: depresión neurológica (somnolencia, alteración de la conciencia, coma), alucinaciones, agitación, convulsiones, ausencia del reflejo pupilar, hipotonía, hiporreflexia o arreflexia (puede haber espasmos mioclónicos y discinesias a partir de las 6 horas tras la ingesta). Clínica cardiovascular: vasodilatación periférica, hipotensión o hipertensión, bradicardia o taquicardia, arritmias cardíacas. Clínica digestiva: vómitos, diarrea, hipersalivación, elevación de las enzimas hepáticas. Otros: depresión respiratoria, hipotermia, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas	Variable (puede ser muy rápido).
Dosis tóxica	Niños y adultos: 2,5 mg/kg o 200 mg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita Dosis altamente tóxicas en niños: 120 mg
Pruebas complementarias	ECG y monitorización cardiaca. En todos los pacientes: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica. Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Mantener niveles adecuados de los iones mediante fluidoterapia i.v. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina); guiarse por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si bradicardia sintomática: atropina i.v. Si convulsiones: benzodiazepinas i.v. Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No está indicada en la intoxicación aguda. Puede tener un papel en caso de intoxicación grave (coma con necesidad de ventilación mecánica) en pacientes en tratamiento con baclofeno y daño renal. Puede desencadenar un síndrome de abstinencia.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 2,5 mg/kg y < 200 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 2,5 mg/kg o ≥ 200 mg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Baclofeno

Presentaciones orales

Comprimidos 10 mg, 25 mg.

Categoría

Relajantes musculares, agentes de acción central.

Uso en pediatría

Antiespástico de acción medular. Tratamiento sintomático de la espasticidad y de los espasmos musculares a partir de los 4 años.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a los 30 – 90 minutos.

Metabolismo

Hepático (15%)
Unión a proteínas plasmáticas: 30%.

Vida media

3 – 4 horas (puede aumentar hasta 35 horas en caso de sobredosis).

Vol. distribución

1,2 L/kg (gran variabilidad interindividual).

Eliminación

Renal (75%). Fecal (25%).

Mecanismo de acción

Inhibe la transmisión de los reflejos a nivel de la médula espinal estimulando los receptores GABA. Inhibe la liberación de los aminoácidos estimulantes glutamato y aspartato.

Toxicología

Los síntomas son debidos al efecto inhibitorio de la transmisión nerviosa a nivel medular y supraespinal.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: depresión neurológica (somnolencia, alteración de la conciencia, coma), alucinaciones, agitación, convulsiones, ausencia del reflejo pupilar, hipotonía, hiporreflexia o arreflexia (puede haber espasmos mioclónicos y discinesias a partir de las 6 horas tras la ingesta).
Clínica cardiovascular: vasodilatación periférica, hipotensión o hipertensión, bradicardia o taquicardia, arritmias cardíacas.
Clínica digestiva: vómitos, diarrea, hipersalivación, elevación de las enzimas hepáticas.li>
Otros: depresión respiratoria, hipotermia, rabdomiolisis.

Comienzo de síntomas

Variable (puede ser muy rápido).

Dosis tóxica

Niños y adultos: 2,5 mg/kg o 200 mg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita
Dosis altamente tóxicas en niños: 120 mg

Pruebas complementarias

ECG y monitorización cardiaca.
En todos los pacientes: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En situación de parada cardiorrespiratoria sin respuesta, valorar emulsión lipídica.
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Mantener niveles adecuados de los iones mediante fluidoterapia i.v.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina); guiarse por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si bradicardia sintomática: atropina i.v.
Si convulsiones: benzodiazepinas i.v.
Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal. v.

Antídotos

Depuración extrarrenal

No está indicada en la intoxicación aguda.
Puede tener un papel en caso de intoxicación grave (coma con necesidad de ventilación mecánica) en pacientes en tratamiento con baclofeno y daño renal. Puede desencadenar un síndrome de abstinencia.

Observación –Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 2,5 mg/kg y < 200 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 2,5 mg/kg o ≥ 200 mg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. EXTRIP WorkGroup Recommendations. UpToDate.

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