Lormetazepam

Ansiolítico, sedante

Nombre	Lormetazepam
Presentaciones orales	Comprimidos 1 mg, 2 mg. Gotas orales 2,5 mg/ml.
Categoría	Derivado de las benzodiazepinas.
Uso en pediatría	Inducción del sueño. No debe utilizarse en niños y adolescentes menores de 18 años de edad sin una evaluación cuidadosa de la necesidad del tratamiento (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 1,5 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas elevada.
Vida media	10 horas
Vol. distribución	4,6 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Alta afinidad por lugares de unión específicos del sistema nervioso central, reforzando la inhibición gabaérgica de la actividad de las neuronas distales.
Toxicología	Se produce depresión del SNC por aumento de la acción del neurotransmisor GABA.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: somnolencia, ataxia, disartria, nistagmus, coma. Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo transitorio de 1º y 2º grado, prolongación del QT). Clínica respiratoria: depresión respiratoria. Otros: rabdomiólisis, hipotermia, midriasis o miosis (esta última menos frecuente).
Comienzo de síntomas	Rápido
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 0,07 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Antídotos	Flumazenil Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes. Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,07 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,07 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Lormetazepam

Presentaciones orales

Comprimidos 1 mg, 2 mg. Gotas orales 2,5 mg/ml.

Categoría

Derivado de las benzodiazepinas.

Uso en pediatría

Inducción del sueño. No debe utilizarse en niños y adolescentes menores de 18 años de edad sin una evaluación cuidadosa de la necesidad del tratamiento (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1,5 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas elevada.

Vida media

10 horas

Vol. distribución

4,6 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Alta afinidad por lugares de unión específicos del sistema nervioso central, reforzando la inhibición gabaérgica de la actividad de las neuronas distales.

Toxicología

Se produce depresión del SNC por aumento de la acción del neurotransmisor GABA.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: somnolencia, ataxia, disartria, nistagmus, coma.
Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo transitorio de 1º y 2º grado, prolongación del QT).
Clínica respiratoria: depresión respiratoria.
Otros: rabdomiólisis, hipotermia, midriasis o miosis (esta última menos frecuente).

Comienzo de síntomas

Rápido

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 0,07 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica).
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.

Antídotos

Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,07 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,07 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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