Pregabalina

Antiepilépticos

NombrePregabalina
Presentaciones oralesCápsulas 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg. Comprimidos 50 mg, 100 mg, 200 mg, 225 mg. Suspensión 20 mg/ml.
CategoríaAntiepilépticos.
Uso en pediatríaDolor neuropático. Ansiedad. Crisis epilépticas. (No hay estudios de seguridad y eficacia en niños menores de 12 años. AEMP).
Farmacocinética 
Pico séricoConcentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas (más prolongada si se ha ingerido con alimentos).
MetabolismoPoco metabolizado.
No se une a proteínas plasmáticas.
Vida media3 – 6 horas
Vol. distribución0,5 L/kg
EliminaciónRenal
Mecanismo de acciónModulador de los canales del calcio en el SNC.
ToxicologíaAltera la función celular interfiriendo los canales del calcio.
Efectos tóxicos
  • Clínica neurológica: cefalea, confusión, agitación, delirio, nistagmus, convulsiones, coma. Afectación neuromuscular (fasciculaciones, mioclonus, distonías).
  • Clínica cardiovascular: hipotensión, alteración del ritmo cardiaco (bloqueo AV, prolongación del QT).
  • Otros: rabdomiólisis, insuficiencia renal.
Comienzo de síntomasRápido, en las primeras 2 – 3 horas.
Dosis tóxicaNiños y adultos: 10 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita
Pruebas complementariasECG seriados (sobre todo en sintomáticos o ingestión de presentación de liberación lenta) y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si convulsiones: benzodiacepinas i.v.
AntídotosNo
Depuración extrarrenalNo
Observación – Alta a domicilioLos pacientes que hayan ingerido una dosis < 10 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 10 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Pregabalina
Presentaciones orales
Cápsulas 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg. Comprimidos 50 mg, 100 mg, 200 mg, 225 mg. Suspensión 20 mg/ml.
Categoría
Antiepilépticos.
Uso en pediatría
Dolor neuropático. Ansiedad. Crisis epilépticas. (No hay estudios de seguridad y eficacia en niños menores de 12 años. AEMP).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas (más prolongada si se ha ingerido con alimentos).
Metabolismo
Poco metabolizado.
No se une a proteínas plasmáticas.
Vida media
3 – 6 horas
Vol. distribución
0,5 L/kg
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Modulador de los canales del calcio en el SNC.
Toxicología
Altera la función celular interfiriendo los canales del calcio.
Efectos tóxicos
  • Clínica neurológica: cefalea, confusión, agitación, delirio, nistagmus, convulsiones, coma. Afectación neuromuscular (fasciculaciones, mioclonus, distonías).
  • Clínica cardiovascular: hipotensión, alteración del ritmo cardiaco (bloqueo AV, prolongación del QT).
  • Otros: rabdomiólisis, insuficiencia renal.
Comienzo de síntomas
Rápido, en las primeras 2 – 3 horas.
Dosis tóxica
Niños y adultos: 10 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG seriados (sobre todo en sintomáticos o ingestión de presentación de liberación lenta) y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si convulsiones: benzodiacepinas i.v.
Antídotos
No
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 10 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 10 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

Categorías

Tóxicos

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