Sildenafilo
Nombre | Sildenafilo |
Presentaciones orales | Comprimidos 20 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Solución 12,5 mg/pulsación. |
Categoría | Inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). |
Uso en pediatría | No indicado su uso en menores de 18 años (AEMPS). |
Farmacocinética | |
Pico sérico | Concentración plasmática máxima a las 30 – 120 minutos. |
Metabolismo | Hepático a metabolitos activos. Unión a proteínas plasmáticas: 96% |
Vida media | 3 – 4 horas |
Vol. distribución | 105 L/kg |
Eliminación | Renal y fecal. |
Mecanismo de acción | Inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 específica responsable de la degradación del GMPc; eleva el GMPc lo que produce relajación de la fibra lisa muscular. |
Toxicología | Los síntomas son debidos a la relajación de la fibra muscular lisa por aumento de GMPc. |
Efectos tóxicos |
|
Comienzo de síntomas | 1 hora |
Dosis tóxica | Niños y adultos: 3 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal | No descrita |
Pruebas complementarias | ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg), glucosa, urea y creatinina. |
Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
Tratamiento de soporte |
|
Antídotos | No |
Depuración extrarrenal | No |
Observación – Alta a domicilio | Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada. |
Nombre |
Sildenafilo |
Presentaciones orales |
Comprimidos 20 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Solución 12,5 mg/pulsación. |
Categoría |
Inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). |
Uso en pediatría |
No indicado su uso en menores de 18 años (AEMPS). |
Farmacocinética |
Pico sérico |
Concentración plasmática máxima a las 30 – 120 minutos. |
Metabolismo |
Hepático a metabolitos activos. Unión a proteínas plasmáticas: 96% |
Vida media |
3 – 4 horas |
Vol. distribución |
105 L/kg |
Eliminación |
Renal y fecal. |
Mecanismo de acción |
Inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 específica responsable de la degradación del GMPc; eleva el GMPc lo que produce relajación de la fibra lisa muscular. |
Toxicología |
Los síntomas son debidos a la relajación de la fibra muscular lisa por aumento de GMPc. |
Efectos tóxicos |
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Comienzo de síntomas |
1 hora |
Dosis tóxica |
Niños y adultos: 3 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal |
No descrita |
Pruebas complementarias |
ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg), glucosa, urea y creatinina. |
Descontaminación |
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
Tratamiento de soporte |
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Antídotos |
No |
Depuración extrarrenal |
No |
Observación – Alta a domicilio |
Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si existe co-ingesta de sustancias cardiotóxicas la observación deberá ser más prolongada. |
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.
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