Ciclobenzaprina

Antiespásticos

Nombre	Ciclobenzaprina
Presentaciones orales	Cápsulas 10 mg.
Categoría	Relajante muscular de acción central, estructuralmente relacionado con los antidepresivos tricíclicos.
Uso en pediatría	Espasmos musculares de origen musculoesquelético en mayores de 15 años.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 4 horas.
Metabolismo	Hepático. Tiene circulación enterohepática. Unión a proteínas plasmáticas elevada.
Vida media	8 – 37 horas
Vol. distribución	Amplio
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Inhibe las motoneuronas alfa y gamma a través de su efecto a nivel central.
Toxicología	La toxicidad es debida a su efecto anticolinérgico y sedante. Sin embargo, su capacidad para producir alteraciones en el ECG y arritmias es mucho menor que otros tricíclicos.
Efectos tóxicos	Síntomas anticolinérgicos: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve. Síntomas neurológicos: disminución del nivel de conciencia, desde sedación a coma con depresión respiratoria, ataxia, nistagmus, mioclonías, convulsiones. Síntomas cardiovasculares: hipertensión leve o hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (taquicardia sinusal, taquiarritmias ventriculares, prolongación del intervalo PR, ensanchamiento del complejo QRS, prolongación del QT). Otros: vómitos, acidosis metabólica, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas	Dentro de las primeras 4 horas.
Dosis tóxica	No descrita En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta,valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si prolongación del QRS (< 100 mseg) o arritmias ventriculares con QRS ancho: bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, y IC están contraindicados. Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55. El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones y arritmias malignas.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños y adolescentes podrán ser dados de alta, si la ingestión fue no intencionada y no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Ciclobenzaprina

Presentaciones orales

Cápsulas 10 mg.

Categoría

Relajante muscular de acción central, estructuralmente relacionado con los antidepresivos tricíclicos.

Uso en pediatría

Espasmos musculares de origen musculoesquelético en mayores de 15 años.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 4 horas.

Metabolismo

Hepático. Tiene circulación enterohepática.
Unión a proteínas plasmáticas elevada.

Vida media

8 – 37 horas

Vol. distribución

Amplio

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Inhibe las motoneuronas alfa y gamma a través de su efecto a nivel central.

Toxicología

La toxicidad es debida a su efecto anticolinérgico y sedante. Sin embargo, su capacidad para producir alteraciones en el ECG y arritmias es mucho menor que otros tricíclicos.

Efectos tóxicos

Síntomas anticolinérgicos: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
Síntomas neurológicos: disminución del nivel de conciencia, desde sedación a coma con depresión respiratoria, ataxia, nistagmus, mioclonías, convulsiones.
Síntomas cardiovasculares: hipertensión leve o hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (taquicardia sinusal, taquiarritmias ventriculares, prolongación del intervalo PR, ensanchamiento del complejo QRS, prolongación del QT).
Otros: vómitos, acidosis metabólica, rabdomiolisis.

Comienzo de síntomas

Dentro de las primeras 4 horas.

Dosis tóxica

No descrita
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta,valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si prolongación del QRS (< 100 mseg) o arritmias ventriculares con QRS ancho: bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, y IC están contraindicados.
Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones y arritmias malignas.

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los niños y adolescentes podrán ser dados de alta, si la ingestión fue no intencionada y no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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