Ciclobenzaprina

Antiespásticos

Nombre Ciclobenzaprina
Presentaciones orales Cápsulas 10 mg.
Categoría Relajante muscular de acción central, estructuralmente relacionado con los antidepresivos tricíclicos.
Uso en pediatría Espasmos musculares de origen musculoesquelético en mayores de 15 años.
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima a las 4 horas.
Metabolismo Hepático. Tiene circulación enterohepática.
Unión a proteínas plasmáticas elevada.
Vida media 8 – 37 horas
Vol. distribución Amplio
Eliminación Renal
Mecanismo de acción Inhibe las motoneuronas alfa y gamma a través de su efecto a nivel central.
Toxicología La toxicidad es debida a su efecto anticolinérgico y sedante. Sin embargo, su capacidad para producir alteraciones en el ECG y arritmias es mucho menor que otros tricíclicos.
Efectos tóxicos
  • Síntomas anticolinérgicos: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Síntomas neurológicos: disminución del nivel de conciencia, desde sedación a coma con depresión respiratoria, ataxia, nistagmus, mioclonías, convulsiones.
  • Síntomas cardiovasculares: hipertensión leve o hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (taquicardia sinusal, taquiarritmias ventriculares, prolongación del intervalo PR, ensanchamiento del complejo QRS, prolongación del QT).
  • Otros: vómitos, acidosis metabólica, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas Dentro de las primeras 4 horas.
Dosis tóxica No descrita
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Pruebas complementarias ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta,valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación del QRS (< 100 mseg) o arritmias ventriculares con QRS ancho: bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, y IC están contraindicados.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Antídotos Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones y arritmias malignas.
Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los niños y adolescentes podrán ser dados de alta, si la ingestión fue no intencionada y no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Ciclobenzaprina
Presentaciones orales
Cápsulas 10 mg.
Categoría
Relajante muscular de acción central, estructuralmente relacionado con los antidepresivos tricíclicos.
Uso en pediatría
Espasmos musculares de origen musculoesquelético en mayores de 15 años.
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 4 horas.
Metabolismo
Hepático. Tiene circulación enterohepática.
Unión a proteínas plasmáticas elevada.
Vida media
8 – 37 horas
Vol. distribución
Amplio
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Inhibe las motoneuronas alfa y gamma a través de su efecto a nivel central.
Toxicología
La toxicidad es debida a su efecto anticolinérgico y sedante. Sin embargo, su capacidad para producir alteraciones en el ECG y arritmias es mucho menor que otros tricíclicos.
Efectos tóxicos
  • Síntomas anticolinérgicos: midriasis, cara enrojecida, febrícula, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, confusión, agitación, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Síntomas neurológicos: disminución del nivel de conciencia, desde sedación a coma con depresión respiratoria, ataxia, nistagmus, mioclonías, convulsiones.
  • Síntomas cardiovasculares: hipertensión leve o hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (taquicardia sinusal, taquiarritmias ventriculares, prolongación del intervalo PR, ensanchamiento del complejo QRS, prolongación del QT).
  • Otros: vómitos, acidosis metabólica, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas
Dentro de las primeras 4 horas.
Dosis tóxica
No descrita
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta,valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación del QRS (< 100 mseg) o arritmias ventriculares con QRS ancho: bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, y IC están contraindicados.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Antídotos
Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones y arritmias malignas.
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los niños y adolescentes podrán ser dados de alta, si la ingestión fue no intencionada y no existen otros criterios de ingreso, tras 8 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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