Dimenhidrinato
Nombre | Dimenhidrinato |
Presentaciones orales | Comprimidos orales 25 mg y 50 mg. Solución oral 24 mg/6 ml, 12,5 mg/5 ml y 4 mg/ml. Chicles medicamentosos 20 mg. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos. |
Categoría | Antihistamínico H1 de primera generación. |
Uso en pediatría | Prevención y tratamiento del mareo en mayores de 2 años. Dismenorrea (formando parte de preparados compuestos). |
Farmacocinética | |
Pico sérico | Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas. |
Metabolismo | Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 70 – 85% |
Vida media | 5 – 8 horas |
Vol. distribución | 3 – 4 L/kg |
Eliminación | Renal |
Mecanismo de acción | Antagonista histaminérgico H1 de 1ª generación (pasa la barrera hematoencefálica). También posee un importante efecto antagonista sobre los receptores colinérgicos muscarínicos centrales y periféricos. A nivel central actúa sobre el sistema otolítico y los canales semicirculares, disminuye la estimulación vestibular y deprime la función laberíntica. |
Toxicología | Es causada por su acción anticolinérgica, central y periférica. Además, los antihistamínicos H1 bloquean los canales del sodio y del potasio cardíacos. Toxicidad similar a difenhidramina. |
Efectos tóxicos | Medicamento altamente tóxico
|
Comienzo de síntomas | Dentro de las primeras 2 horas. |
Dosis tóxica | No descrita Se acepta, en general, como tóxica una dosis 4 veces superior a la dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria). Se considera dosis terapéutica: 2 – 6 años: 12,5 – 25 mg cada 6 – 8 horas; 7 – 12 años: 25 – 50 mg cada 6- 8 horas; > 12 años: 50 -100 mg cada 6 – 8 horas. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal | No descrita Se han reportado casos de toxicidad grave en niños con 13 mg/kg. |
Pruebas complementarias | ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. |
Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
Tratamiento de soporte |
|
Antídotos | Bicarbonato sódico Fisostigmina |
Depuración extrarrenal | No |
Observación – Alta a domicilio | Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 4 veces la terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria), de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales En caso de dosis tóxica (≥ 4 veces la terapéutica), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. |
Nombre |
Dimenhidrinato |
Presentaciones orales |
Comprimidos orales 25 mg y 50 mg. Solución oral 24 mg/6 ml, 12,5 mg/5 ml y 4 mg/ml. Chicles medicamentosos 20 mg. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos. |
Categoría |
Antihistamínico H1 de primera generación. |
Uso en pediatría |
Prevención y tratamiento del mareo en mayores de 2 años. Dismenorrea (formando parte de preparados compuestos). |
Farmacocinética |
Pico sérico |
Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas. |
Metabolismo |
Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 70 – 85% |
Vida media |
5 – 8 horas |
Vol. distribución |
3 – 4 L/kg |
Eliminación |
Renal |
Mecanismo de acción |
Antagonista histaminérgico H1 de 1ª generación (pasa la barrera hematoencefálica). También posee un importante efecto antagonista sobre los receptores colinérgicos muscarínicos centrales y periféricos. A nivel central actúa sobre el sistema otolítico y los canales semicirculares, disminuye la estimulación vestibular y deprime la función laberíntica. |
Toxicología |
Es causada por su acción anticolinérgica, central y periférica. Además, los antihistamínicos H1 bloquean los canales del sodio y del potasio cardíacos. Toxicidad similar a difenhidramina. |
Efectos tóxicos |
Medicamento altamente tóxico
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Comienzo de síntomas |
Dentro de las primeras 2 horas. |
Dosis tóxica |
No descrita Se acepta, en general, como tóxica una dosis 4 veces superior a la dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria). Se considera dosis terapéutica: 2 – 6 años: 12,5 – 25 mg cada 6 – 8 horas; 7 – 12 años: 25 – 50 mg cada 6- 8 horas; > 12 años: 50 -100 mg cada 6 – 8 horas. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal |
No descrita Se han reportado casos de toxicidad grave en niños con 13 mg/kg. |
Pruebas complementarias |
ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. |
Descontaminación |
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
Tratamiento de soporte |
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Antídotos |
Bicarbonato sódico Fisostigmina |
Depuración extrarrenal |
No |
Observación – Alta a domicilio |
Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 4 veces la terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria), de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales En caso de dosis tóxica (≥ 4 veces la terapéutica), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. |
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.
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