Perampanel
| Nombre | Perampanel |
| Presentaciones orales | Comprimidos 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg y 12 mg. Solución oral 0,5 mg/ml. |
| Categoría | Antiepiléptico. |
| Uso en pediatría | Tratamiento de las crisis de inicio parcial, con o sin generalización secundaria, en mayores de 4 años de edad. Tratamiento de las crisis generalizadas en mayores de 7 años con epilepsia (AEMPS). |
| Farmacocinética | |
| Pico sérico | Concentración plasmática máxima a las 0,5 – 2,5 horas. |
| Metabolismo | Hepático, a través del CYP3A4. Unión a proteínas plasmáticas: 95%. |
| Vida media | 105 horas. |
| Vol. distribución | 77 L/kg. |
| Eliminación | Renal (30%). Fecal (70%). |
| Mecanismo de acción | Antagonista no competitivo de los receptores de glutamato tipo AMPA en las neuronas postsinápticas. |
| Toxicología | La toxicidad en sobredosis es una extensión de los efectos terapéuticos, es decir, debida a la reducción excesiva de la excitación neuronal. |
| Efectos tóxicos | Se considera que los efectos tóxicos son una extensión de los efectos secundarios a dosis terapéuticas.
|
| Comienzo de síntomas | Generalmente, dentro de las primeras 2 horas. Dada la prolongada vida media, los síntomas pueden aparecer tardíamente. |
| Dosis tóxica | Niños/as: 0,25 mg/kg Adultos: 0,5 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, hay que considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, hay que considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
| Dosis letal | No descrita. |
| Pruebas complementarias | ECG. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. |
| Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido <2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. |
| Tratamiento de soporte |
|
| Antídotos | No |
| Depuración extrarrenal | No |
| Observación – Alta a domicilio | Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis <0,25 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,25 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos, por los que deberán volver a consultar en urgencias. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
| Nombre |
| Perampanel |
| Presentaciones orales |
| Comprimidos 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg y 12 mg. Solución oral 0,5 mg/ml. |
| Categoría |
| Antiepiléptico. |
| Uso en pediatría |
| Tratamiento de las crisis de inicio parcial, con o sin generalización secundaria, en mayores de 4 años de edad. Tratamiento de las crisis generalizadas en mayores de 7 años con epilepsia (AEMPS). |
| Farmacocinética |
| Pico sérico |
| Concentración plasmática máxima a las 0,5 – 2,5 horas. |
| Metabolismo |
| Hepático, a través del CYP3A4. Unión a proteínas plasmáticas: 95%. |
| Vida media |
| 105 horas. |
| Vol. distribución |
| 77 L/kg. |
| Eliminación |
| Renal (30%). Fecal (70%). |
| Mecanismo de acción |
| Antagonista no competitivo de los receptores de glutamato tipo AMPA en las neuronas postsinápticas. |
| Toxicología |
| La toxicidad en sobredosis es una extensión de los efectos terapéuticos, es decir, debida a la reducción excesiva de la excitación neuronal. |
| Efectos tóxicos |
| Se considera que los efectos tóxicos son una extensión de los efectos secundarios a dosis terapéuticas.
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| Comienzo de síntomas |
| Generalmente, dentro de las primeras 2 horas. Dada la prolongada vida media, los síntomas pueden aparecer tardíamente. |
| Dosis tóxica |
| Niños/as: 0,25 mg/kg Adultos: 0,5 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, hay que considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, hay que considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
| Dosis letal |
| No descrita. |
| Pruebas complementarias |
| ECG. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. |
| Descontaminación |
| Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido <2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. |
| Tratamiento de soporte |
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| Antídotos |
| No |
| Depuración extrarrenal |
| No |
| Observación – Alta a domicilio |
Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis <0,25 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,25 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos, por los que deberán volver a consultar en urgencias. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
Última revisión: marzo de 2025.
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