Losartán

Antihipertensivos

Nombre	Losartán
Presentaciones orales	Comprimidos 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría	Antagonistas de la angiotensina II.
Uso en pediatría	Hipertensión arterial esencial en niños mayores de 6 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a la 1 hora; su metabolito activo a las 3 – 4 horas.
Metabolismo	Hepático, a ácido carboxílico (metabolito activo). Unión a proteínas plasmáticas: 99%
Vida media	2 horas. Su metabolito tiene una vida media de 6 – 9 horas.
Vol. distribución	34 L/kg
Eliminación	Renal y fecal.
Mecanismo de acción	Bloqueo selectivo del receptor de la angiotensina II tipo 1 (AT1) con inhibición simpática y del sistema angiotensina-aldosterona.
Toxicología	Producida por aumento en la actividad de la renina plasmática con elevaciones plasmáticas de la angiotensina II.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica cardiovascular: hipotensión, taquicardia (intoxicación moderada); isquemia miocárdica, shock (intoxicación grave). Otros: mareos, cefalea, mialgias, hiperpotasemia. En las intoxicaciones graves puede haber pancreatitis e insuficiencia renal.
Comienzo de síntomas	1 – 4 horas
Dosis tóxica	Niños y adultos: 3,5 mg/kg Pacientes con cardiopatía o nefropatía: cualquier dosis. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (K, Na, Cl, Ca, P), glucosa, urea, creatinina, amilasa y lipasa.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto. Si hiperpotasemia: si existen alteraciones en el ECG: cloruro cálcico 10%. Salbutamol nebulizado. Si se asocia acidosis metabólica: bicarbonato sódico i.v. Si no se asocia acidosis metabólica: suero glucosado 10%, y si no desciende, infusión de insulina.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes sanos que hayan ingerido una dosis < 3,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3,5 mg/kg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o nefropatía, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si existe la co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.

Nombre

Losartán

Presentaciones orales

Comprimidos 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg.
Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos.

Categoría

Antagonistas de la angiotensina II.

Uso en pediatría

Hipertensión arterial esencial en niños mayores de 6 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a la 1 hora; su metabolito activo a las 3 – 4 horas.

Metabolismo

Hepático, a ácido carboxílico (metabolito activo).
Unión a proteínas plasmáticas: 99%

Vida media

2 horas. Su metabolito tiene una vida media de 6 – 9 horas.

Vol. distribución

34 L/kg

Eliminación

Renal y fecal.

Mecanismo de acción

Bloqueo selectivo del receptor de la angiotensina II tipo 1 (AT1) con inhibición simpática y del sistema angiotensina-aldosterona.

Toxicología

Producida por aumento en la actividad de la renina plasmática con elevaciones plasmáticas de la angiotensina II.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica cardiovascular: hipotensión, taquicardia (intoxicación moderada); isquemia miocárdica, shock (intoxicación grave).
Otros: mareos, cefalea, mialgias, hiperpotasemia. En las intoxicaciones graves puede haber pancreatitis e insuficiencia renal.

Comienzo de síntomas

1 – 4 horas

Dosis tóxica

Niños y adultos: 3,5 mg/kg
Pacientes con cardiopatía o nefropatía: cualquier dosis.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (K, Na, Cl, Ca, P), glucosa, urea, creatinina, amilasa y lipasa.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si hiperpotasemia: si existen alteraciones en el ECG: cloruro cálcico 10%. Salbutamol nebulizado. Si se asocia acidosis metabólica: bicarbonato sódico i.v. Si no se asocia acidosis metabólica: suero glucosado 10%, y si no desciende, infusión de insulina.

Antídotos

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes sanos que hayan ingerido una dosis < 3,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3,5 mg/kg) o cualquier dosis en pacientes con cardiopatía o nefropatía, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Si existe la co-ingesta de sustancias cardiotóxicas, la observación deberá ser más prolongada.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

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