Olanzapina
Nombre | Olanzapina |
Presentaciones orales | Comprimidos 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg. Cápsulas 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg. |
Categoría | Antipsicótico atípico. |
Uso en pediatría | No recomendado en menores de 18 años (AEMPS). |
Farmacocinética | |
Pico sérico | Concentración máxima en 5 – 8 horas. |
Metabolismo | Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 93 % |
Vida media | 21 – 54 horas |
Vol. distribución | 10 – 20 L/kg |
Eliminación | Renal (57 %). Fecal (30%). |
Mecanismo de acción | Potente antagonista de los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos y alfa-1-adrenérgicos. Antagonista moderado de los receptores muscarínicos y beta- adrenérgicos. |
Toxicología | La principal toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos (hipotensión), histaminérgicos (sedación) y muscarínicos (toxicidad anticolinérgica). También actúa sobre los canales del potasio (prolongación del QT y torsade de pointes). |
Efectos tóxicos | Medicamento altamente tóxico
|
Comienzo de síntomas | Suele ser rápido (primeras 2 horas tras la ingesta) pero hay síntomas tardíos, como la clínica extrapiramidal. |
Dosis tóxica | Niños: 1 mg/kg o 10 mg Adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base: 25 mg Adolescentes (≥ 12 años) con tratamiento de base: 1 mg/kg o 5 veces su dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria) En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal | No descrita Dosis altamente tóxica en niños: 4,2 mg/kg |
Pruebas complementarias | ECG seriados y monitorización cardiaca. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis. |
Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
Tratamiento de soporte |
|
Antídotos | Biperideno
Fisostigmina |
Depuración extrarrenal | No |
Observación – Alta a domicilio | Los niños que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y 10 mg, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base que hayan ingerido una dosis < 25 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los adolescentes (≥ 12 años) con tratamiento de base que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y < 5 veces la terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria), de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 1 mg/kg o ≥ 10 mg en niños, ≥ 25 mg en adolescentes sin tratamiento y ≥ 1 mg/kg o ≥ 5 veces la dosis terapéutica en adolescentes con tratamiento), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. |
Nombre |
Olanzapina |
Presentaciones orales |
Comprimidos 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg. Cápsulas 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg. |
Categoría |
Antipsicótico atípico. |
Uso en pediatría |
No recomendado en menores de 18 años (AEMPS). |
Farmacocinética |
Pico sérico |
Concentración máxima en 5 – 8 horas. |
Metabolismo |
Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 93 % |
Vida media |
21 – 54 horas |
Vol. distribución |
10 – 20 L/kg |
Eliminación |
Renal (57 %). Fecal (30%). |
Mecanismo de acción |
Potente antagonista de los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos, histaminérgicos y alfa-1-adrenérgicos. Antagonista moderado de los receptores muscarínicos y beta- adrenérgicos. |
Toxicología |
La principal toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores alfa-adrenérgicos (hipotensión), histaminérgicos (sedación) y muscarínicos (toxicidad anticolinérgica). También actúa sobre los canales del potasio (prolongación del QT y torsade de pointes). |
Efectos tóxicos |
Medicamento altamente tóxico
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Comienzo de síntomas |
Suele ser rápido (primeras 2 horas tras la ingesta) pero hay síntomas tardíos, como la clínica extrapiramidal. |
Dosis tóxica |
Niños: 1 mg/kg o 10 mg Adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base: 25 mg Adolescentes (≥ 12 años) con tratamiento de base: 1 mg/kg o 5 veces su dosis terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria) En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal |
No descrita Dosis altamente tóxica en niños: 4,2 mg/kg |
Pruebas complementarias |
ECG seriados y monitorización cardiaca. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis. |
Descontaminación |
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. |
Tratamiento de soporte |
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Antídotos |
Biperideno
Fisostigmina |
Depuración extrarrenal |
No |
Observación – Alta a domicilio |
Los niños que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y 10 mg, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los adolescentes (≥ 12 años) sin tratamiento de base que hayan ingerido una dosis < 25 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los adolescentes (≥ 12 años) con tratamiento de base que hayan ingerido una dosis < 1 mg/kg y < 5 veces la terapéutica (dosis por toma, no dosis total diaria), de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 1 mg/kg o ≥ 10 mg en niños, ≥ 25 mg en adolescentes sin tratamiento y ≥ 1 mg/kg o ≥ 5 veces la dosis terapéutica en adolescentes con tratamiento), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. |
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.
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