Efedrina

Anticatarrales, descongestivos

Nombre	Efedrina
Presentaciones orales	Comprimidos 50 mg. Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos. También se encuentra en suplementos dietéticos para perder peso.
Categoría	Agonista alfa y beta-adrenérgico.
Uso en pediatría	Las presentaciones orales disponibles en nuestro medio no están indicadas en niños menores de 12 años. Se usa como anticatarral junto con otros compuestos.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 2 – 6 horas.
Metabolismo	Hepático, a metabolitos inactivos.
Vida media	3 – 6 horas (dependiendo del pH urinario).
Vol. distribución	No bien determinado.
Eliminación	Renal, mayoritariamente sin metabolizar. El pH urinario alcalino disminuye la eliminación renal.
Mecanismo de acción	Amina simpaticomimética que estimula los receptores alfa y beta-adrenérgicos y libera de forma indirecta noradrenalina y dopamina de los nervios simpáticos.
Toxicología	La unión a los receptores adrenérgicos o el aumento de las catecolaminas conduce a un estado hiperadrenérgico: estimula el sistema nervioso central, sistema cardiovascular y respiratorio (produce un toxíndrome simpaticomimético).
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica cardiovascular: taquiarritmias (taquicardia sinusal, taquicardia paroxística supraventricular o ventricular), dolor precordial, vasoespasmo que puede conducir a isquemia miocárdica (principal causa de muerte) o cerebral, hipertensión arterial que puede ser grave y producir hemorragia intracraneal o insuficiencia renal, hipotensión arterial y bradicardia refleja tardías.. Clínica neurológica: cefalea, insomnio, temblor, ataxia, clonus, midriasis, alucinaciones, delirio, agitación, convulsiones; focalidad neurológica por accidente cerebrovascular. Clínica respiratoria:hiperventilación, edema pulmonar en casos graves. Otros: vómitos, hipertermia, hipokalemia, hiperglucemia, leucocitosis, rabdomiólisis, CID.
Comienzo de síntomas	Dentro de las primeras 1 – 2 horas.
Dosis tóxica	Niños y adultos: 3,5 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	Menores de 2 años: 200 mg Adultos: 2 g No descrita en otras edades.
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Glucemia capilar Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación, función hepática, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Valorar troponinas. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis. TC craneal si existe déficit neurológico focal o depresión neurológica. Rx. de tórax si se sospecha edema pulmonar.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. El tratamiento se basa en mantener una correcta hidratación (diuresis ≥ 1 ml/kg/h) y utilizar benzodiacepinas para disminuir la actividad adrenérgica. Si hipokaliemia, administrar potasio con la sueroterapia (monitorización estrecha). Si hipertensión arterial: el tratamiento no debe ser muy intenso por el riesgo de hipotensión refleja tardía. Administrar benzodiacepinas y, si fuera preciso, nifedipino v.o. o sublingual. Si el paciente está comatoso o post-convulsivo: nitroprusiato i.v. Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si taquiarritmias: tratar la taquicardia sinusal con aporte correcto de fluidos y benzodiacepinas. Tratamiento habitual de la taquicardia supraventicular o ventricular. Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si existe agitación, evitar la contención física. Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal. Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
Antídotos	No El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 3,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3,5 mg//kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación (8 horas en caso de preparados de liberación retardada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Tras la ingesta de medicamentos compuestos, debe tenerse en cuenta la dosis tóxica y el periodo de observación recomendado para el resto de componentes.

Nombre

Efedrina

Presentaciones orales

Comprimidos 50 mg.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos. También se encuentra en suplementos dietéticos para perder peso.

Categoría

Agonista alfa y beta-adrenérgico.

Uso en pediatría

Las presentaciones orales disponibles en nuestro medio no están indicadas en niños menores de 12 años. Se usa como anticatarral junto con otros compuestos.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 2 – 6 horas.

Metabolismo

Hepático, a metabolitos inactivos.

Vida media

3 – 6 horas (dependiendo del pH urinario).

Vol. distribución

No bien determinado.

Eliminación

Renal, mayoritariamente sin metabolizar. El pH urinario alcalino disminuye la eliminación renal.

Mecanismo de acción

Amina simpaticomimética que estimula los receptores alfa y beta-adrenérgicos y libera de forma indirecta noradrenalina y dopamina de los nervios simpáticos.

Toxicología

La unión a los receptores adrenérgicos o el aumento de las catecolaminas conduce a un estado hiperadrenérgico: estimula el sistema nervioso central, sistema cardiovascular y respiratorio (produce un toxíndrome simpaticomimético).

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica cardiovascular: taquiarritmias (taquicardia sinusal, taquicardia paroxística supraventricular o ventricular), dolor precordial, vasoespasmo que puede conducir a isquemia miocárdica (principal causa de muerte) o cerebral, hipertensión arterial que puede ser grave y producir hemorragia intracraneal o insuficiencia renal, hipotensión arterial y bradicardia refleja tardías..
Clínica neurológica: cefalea, insomnio, temblor, ataxia, clonus, midriasis, alucinaciones, delirio, agitación, convulsiones; focalidad neurológica por accidente cerebrovascular.
Clínica respiratoria:hiperventilación, edema pulmonar en casos graves.
Otros: vómitos, hipertermia, hipokalemia, hiperglucemia, leucocitosis, rabdomiólisis, CID.

Comienzo de síntomas

Dentro de las primeras 1 – 2 horas.

Dosis tóxica

Niños y adultos: 3,5 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

Menores de 2 años: 200 mg
Adultos: 2 g
No descrita en otras edades.

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Glucemia capilar
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación, función hepática, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Valorar troponinas.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
TC craneal si existe déficit neurológico focal o depresión neurológica.
Rx. de tórax si se sospecha edema pulmonar.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
El tratamiento se basa en mantener una correcta hidratación (diuresis ≥ 1 ml/kg/h) y utilizar benzodiacepinas para disminuir la actividad adrenérgica.
Si hipokaliemia, administrar potasio con la sueroterapia (monitorización estrecha).
Si hipertensión arterial: el tratamiento no debe ser muy intenso por el riesgo de hipotensión refleja tardía. Administrar benzodiacepinas y, si fuera preciso, nifedipino v.o. o sublingual. Si el paciente está comatoso o post-convulsivo: nitroprusiato i.v.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si taquiarritmias: tratar la taquicardia sinusal con aporte correcto de fluidos y benzodiacepinas. Tratamiento habitual de la taquicardia supraventicular o ventricular.
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si existe agitación, evitar la contención física.
Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.

Antídotos

No
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 3,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 3,5 mg//kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación (8 horas en caso de preparados de liberación retardada), si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Tras la ingesta de medicamentos compuestos, debe tenerse en cuenta la dosis tóxica y el periodo de observación recomendado para el resto de componentes.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

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