Lamotrigina

Antiepilépticos

Nombre	Lamotrigina
Presentaciones orales	Comprimidos masticables 2 mg, 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg.
Categoría	Antiepiléptico.
Uso en pediatría	Anticonvulsivo.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima entre 1 y 2 horas.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 55 %
Vida media	7 – 50 horas
Vol. distribución	0,92 – 1,22 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Bloqueante de los canales del sodio voltaje dependientes. Inhibidor de la recaptación de serotonina.
Toxicología	Mecanismo desconocido. El antagonismo de los canales del sodio produce el alargamiento del QRS. La inhibición de la recaptación de serotonina causa toxicidad serotoninérgica.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: nistagmus, ataxia, somnolencia, alteración de la conciencia, convulsiones y coma. Clínica cardiovascular: alteraciones en el ECG (prolongación del QRS y QT), taquicardia. Toxicidad serotoninérgica: agitación, disautonomía (hipertermia), excitabilidad neuromuscular. Es más probable cuando se asocia a otros fármacos con acción serotoninérgica.
Comienzo de síntomas	No descrito (en las primeras horas)
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Niños con tratamiento: cualquier dosis supraterapéutica. Adultos: 20 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita Adultos: 15 g pueden producir la muerte.
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. En todos los pacientes: análisis de sangre con hemograma, gasometría, función hepática, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Niveles plasmáticos de lamotrigina (niveles terapéuticos: 3 – 14 µg/ml).
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. En las intoxicaciones graves puede repetirse la dosis de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si convulsión: benzodiacepinas i.v. Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal. Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. cada 3 – 5 min para mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 20 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 20 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Lamotrigina

Presentaciones orales

Comprimidos masticables 2 mg, 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg.

Categoría

Antiepiléptico.

Uso en pediatría

Anticonvulsivo.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima entre 1 y 2 horas.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 55 %

Vida media

7 – 50 horas

Vol. distribución

0,92 – 1,22 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Bloqueante de los canales del sodio voltaje dependientes. Inhibidor de la recaptación de serotonina.

Toxicología

Mecanismo desconocido. El antagonismo de los canales del sodio produce el alargamiento del QRS. La inhibición de la recaptación de serotonina causa toxicidad serotoninérgica.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: nistagmus, ataxia, somnolencia, alteración de la conciencia, convulsiones y coma.
Clínica cardiovascular: alteraciones en el ECG (prolongación del QRS y QT), taquicardia.
Toxicidad serotoninérgica: agitación, disautonomía (hipertermia), excitabilidad neuromuscular. Es más probable cuando se asocia a otros fármacos con acción serotoninérgica.

Comienzo de síntomas

No descrito (en las primeras horas)

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Niños con tratamiento: cualquier dosis supraterapéutica.
Adultos: 20 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita
Adultos: 15 g pueden producir la muerte.

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
En todos los pacientes: análisis de sangre con hemograma, gasometría, función hepática, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Niveles plasmáticos de lamotrigina (niveles terapéuticos: 3 – 14 µg/ml).

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. En las intoxicaciones graves puede repetirse la dosis de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si convulsión: benzodiacepinas i.v.
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. cada 3 – 5 min para mantener el pH entre 7,45 – 7,55.

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 20 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 20 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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