Lamotrigina

Antiepilépticos

Nombre Lamotrigina
Presentaciones orales Comprimidos masticables 2 mg, 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg.
Categoría Antiepiléptico.
Uso en pediatría Anticonvulsivo.
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima entre 1 y 2 horas.
Metabolismo Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 55 %
Vida media 7 – 50 horas
Vol. distribución 0,92 – 1,22 L/kg
Eliminación Renal
Mecanismo de acción Bloqueante de los canales del sodio voltaje dependientes. Inhibidor de la recaptación de serotonina.
Toxicología Mecanismo desconocido. El antagonismo de los canales del sodio produce el alargamiento del QRS. La inhibición de la recaptación de serotonina causa toxicidad serotoninérgica.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: nistagmus, ataxia, somnolencia, alteración de la conciencia, convulsiones y coma.
  • Clínica cardiovascular: alteraciones en el ECG (prolongación del QRS y QT), taquicardia.
  • Toxicidad serotoninérgica: agitación, disautonomía (hipertermia), excitabilidad neuromuscular. Es más probable cuando se asocia a otros fármacos con acción serotoninérgica.
Comienzo de síntomas No descrito (en las primeras horas)
Dosis tóxica Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Niños con tratamiento: cualquier dosis supraterapéutica.
Adultos: 20 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Adultos: 15 g pueden producir la muerte.
Pruebas complementarias ECG seriados y monitorización cardiaca.
En todos los pacientes: análisis de sangre con hemograma, gasometría, función hepática, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Niveles plasmáticos de lamotrigina (niveles terapéuticos: 3 – 14 µg/ml).
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. En las intoxicaciones graves puede repetirse la dosis de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si convulsión: benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. cada 3 – 5 min para mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
Depuración extrarrenal No
Observación – Alta a domicilio Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 20 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 20 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Lamotrigina
Presentaciones orales
Comprimidos masticables 2 mg, 5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg y 200 mg.
Categoría
Antiepiléptico.
Uso en pediatría
Anticonvulsivo.
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima entre 1 y 2 horas.
Metabolismo
Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 55 %
Vida media
7 – 50 horas
Vol. distribución
0,92 – 1,22 L/kg
Eliminación
Renal
Mecanismo de acción
Bloqueante de los canales del sodio voltaje dependientes. Inhibidor de la recaptación de serotonina.
Toxicología
Mecanismo desconocido. El antagonismo de los canales del sodio produce el alargamiento del QRS. La inhibición de la recaptación de serotonina causa toxicidad serotoninérgica.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: nistagmus, ataxia, somnolencia, alteración de la conciencia, convulsiones y coma.
  • Clínica cardiovascular: alteraciones en el ECG (prolongación del QRS y QT), taquicardia.
  • Toxicidad serotoninérgica: agitación, disautonomía (hipertermia), excitabilidad neuromuscular. Es más probable cuando se asocia a otros fármacos con acción serotoninérgica.
Comienzo de síntomas
No descrito (en las primeras horas)
Dosis tóxica
Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Niños con tratamiento: cualquier dosis supraterapéutica.
Adultos: 20 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Adultos: 15 g pueden producir la muerte.
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardiaca.
En todos los pacientes: análisis de sangre con hemograma, gasometría, función hepática, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Niveles plasmáticos de lamotrigina (niveles terapéuticos: 3 – 14 µg/ml).
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. En las intoxicaciones graves puede repetirse la dosis de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas).
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si convulsión: benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos
Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. cada 3 – 5 min para mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
Depuración extrarrenal
No
Observación – Alta a domicilio
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 20 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 20 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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