Fluoxetina

Antidepresivos

Nombre	Fluoxetina
Presentaciones orales	Cápsulas 20 mg. Comprimidos dispersables 20 mg. Solución oral 20 mg/5 ml.
Categoría	Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS).
Uso en pediatría	Depresión en mayores de 8 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 6 – 8 horas.
Metabolismo	Hepático, a norfluoxetina (metabolito activo). Unión a proteínas plasmáticas: 95%
Vida media	1 – 3 días (4 – 6 días en tratamientos crónicos). Su metabolito, norfluoxetina, tiene una vida media de 4 – 16 días.
Vol. distribución	12 – 43 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Inhibe selectivamente la recaptación de serotonina por las neuronas del SNC.
Toxicología	La toxicidad es causada por el incremento de la actividad serotoninérgica.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: agitación, temblores, convulsiones, disminución del nivel de conciencia desde somnolencia a coma con depresión respiratoria. Las convulsiones pueden ser tardías (8 – 12 horas tras la ingesta). Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión, hipotensión, excepcionalmente alteraciones en el ECG (prolongación del QRS o QT) con riesgo de arritmias. Otros: vómitos, diaforesis, midriasis, rabdomiolisis, hepatotoxicidad, hipoglucemia, SIADH. Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas	Dentro de las primeras 8 horas
Dosis tóxica	Niños y adultos: 3 mg/kg o > 100 mg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad. Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal. Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg, siempre y cuando el QT sea normal. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55. Precaución: No administrar bicarbonato si el QT está prolongado.
Depuración extrarrenal	No.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg y < 100 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg o ≥ 100 mg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Fluoxetina

Presentaciones orales

Cápsulas 20 mg. Comprimidos dispersables 20 mg. Solución oral 20 mg/5 ml.

Categoría

Antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS).

Uso en pediatría

Depresión en mayores de 8 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 6 – 8 horas.

Metabolismo

Hepático, a norfluoxetina (metabolito activo).
Unión a proteínas plasmáticas: 95%

Vida media

1 – 3 días (4 – 6 días en tratamientos crónicos). Su metabolito, norfluoxetina, tiene una vida media de 4 – 16 días.

Vol. distribución

12 – 43 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Inhibe selectivamente la recaptación de serotonina por las neuronas del SNC.

Toxicología

La toxicidad es causada por el incremento de la actividad serotoninérgica.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: agitación, temblores, convulsiones, disminución del nivel de conciencia desde somnolencia a coma con depresión respiratoria. Las convulsiones pueden ser tardías (8 – 12 horas tras la ingesta).
Clínica cardiovascular: taquicardia, hipertensión, hipotensión, excepcionalmente alteraciones en el ECG (prolongación del QRS o QT) con riesgo de arritmias.
Otros: vómitos, diaforesis, midriasis, rabdomiolisis, hepatotoxicidad, hipoglucemia, SIADH.
Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).

Comienzo de síntomas

Dentro de las primeras 8 horas

Dosis tóxica

Niños y adultos: 3 mg/kg o > 100 mg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, siempre y cuando el QT sea normal.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
Precaución: No administrar bicarbonato si el QT está prolongado.

Depuración extrarrenal

No.

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg y < 100 mg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg o ≥ 100 mg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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