Ciproheptadina

Antihistamínicos

NombreCiproheptadina
Presentaciones oralesComprimidos 4 mg. Solución oral 0,2 mg/ml, 0,3 mg/ml y 0,5 mg/ml.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.
CategoríaAntihistamínico H1 de 1ª generación y antagonista serotoninérgico.
Uso en pediatríaTratamiento sintomático de manifestaciones alérgicas y (formando parte de medicamentos compuestos) de la pérdida del apetito, en mayores de 2 años (AEMPS).
Tratamiento del síndrome serotoninérgico.
Farmacocinética
Pico séricoConcentración plasmática máxima a las 6 – 9 horas.
MetabolismoHepático vía glucuronidación.
Unión a proteínas plasmáticas: 80 – 90%.
Vida media16 horas.
Vol. distribuciónNo descrito.
EliminaciónRenal (72%). Fecal (20%).
Mecanismo de acciónAntihistamínico H1 de primera generación con efectos sedantes; efecto antiserotoninérgico central (responsable de la estimulación del apetito), anticolinérgico central y periférico, y antiadrenérgico.
ToxicologíaEs debida a su acción sedante y anticolinérgica tanto a nivel central como periférico. Por su efecto antiadrenérgico puede causar hipotensión ortostática.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: depresión del SNC con progresión a coma y depresión respiratoria.
  • Clínica anticolinérgica central (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños): ataxia, disartria, nistagmus, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, coreoatetosis, convulsiones, hipertonía e hipertermia.
  • Clínica anticolinérgica periférica: midriasis (frecuente), visión borrosa, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), bradicardia inicial, hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (ensanchamiento del QRS y QT, arritmias, taquicardia y fibrilación ventricular, bloqueo AV, bloqueo de rama, torsade de pointes, patrón Brugada y paro cardíaco).
  • Clínica digestiva: vómitos, íleo paralítico, hepatitis tóxica, colestasis.
  • Clínica metabólica: hiperglucemia (por alteración de la función pancreática), acidosis metabólica.
  • Otros: taquipnea, rabdomiólisis.
Comienzo de síntomasPrimeras 6 horas.
Dosis tóxicaNiños/as: cualquier dosis supraterapéutica.
Adultos: 2 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita.
Pruebas complementariasECG seriados y monitorización cardíaca.
Glucemia capilar.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Puede dar un resultado falso positivo en la determinación de antidepresivos tricíclicos en orina.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización (canalizar vía i.v.). En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
  • Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
Precaución: No administrar bicarbonato si el QT está prolongado.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), que persiste tras la administración de benzodiacepinas, siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca.
Contraindicada: si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos o sustancias con potencial epileptógeno, pacientes hipotensos, bradicárdicos o con alteraciones de la conducción en el ECG.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg. Su utilidad es limitada ya que su efecto dura 45 – 60 min.
Efectos adversos: hipotensión y bradicardia. Síndrome colinérgico. Excepcionalmente convulsiones.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenalNo.
Observación – Alta a domicilioLos pacientes pediátricos que hayan ingerido cualquier dosis supraterapéutica podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos (sintomatología extrapiramidal), por los que deberán volver a consultar en urgencias.
Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.
Nombre
Ciproheptadina
Presentaciones orales
Comprimidos 4 mg. Solución oral 0,2 mg/ml, 0,3 mg/ml y 0,5 mg/ml.
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría
Antihistamínico H1 de 1ª generación y antagonista serotoninérgico.
Uso en pediatría
Tratamiento sintomático de manifestaciones alérgicas y (formando parte de medicamentos compuestos) de la pérdida del apetito, en mayores de 2 años (AEMPS).
Tratamiento del síndrome serotoninérgico.
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 6 – 9 horas.
Metabolismo
Hepático vía glucuronidación.
Unión a proteínas plasmáticas: 80 – 90%.
Vida media
16 horas.
Vol. distribución
No descrito.
Eliminación
Renal (72%). Fecal (20%).
Mecanismo de acción
Antihistamínico H1 de primera generación con efectos sedantes; efecto antiserotoninérgico central (responsable de la estimulación del apetito), anticolinérgico central y periférico, y antiadrenérgico.
Toxicología
Es debida a su acción sedante y anticolinérgica tanto a nivel central como periférico. Por su efecto antiadrenérgico puede causar hipotensión ortostática.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Clínica neurológica: depresión del SNC con progresión a coma y depresión respiratoria.
  • Clínica anticolinérgica central (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños): ataxia, disartria, nistagmus, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, coreoatetosis, convulsiones, hipertonía e hipertermia.
  • Clínica anticolinérgica periférica: midriasis (frecuente), visión borrosa, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), bradicardia inicial, hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (ensanchamiento del QRS y QT, arritmias, taquicardia y fibrilación ventricular, bloqueo AV, bloqueo de rama, torsade de pointes, patrón Brugada y paro cardíaco).
  • Clínica digestiva: vómitos, íleo paralítico, hepatitis tóxica, colestasis.
  • Clínica metabólica: hiperglucemia (por alteración de la función pancreática), acidosis metabólica.
  • Otros: taquipnea, rabdomiólisis.
Comienzo de síntomas
Primeras 6 horas.
Dosis tóxica
Niños/as: cualquier dosis supraterapéutica.
Adultos: 2 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita.
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Glucemia capilar.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Puede dar un resultado falso positivo en la determinación de antidepresivos tricíclicos en orina.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización (canalizar vía i.v.). En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, IC y III están contraindicados.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
  • Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, «packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
Precaución: No administrar bicarbonato si el QT está prolongado.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), que persiste tras la administración de benzodiacepinas, siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca.
Contraindicada: si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos o sustancias con potencial epileptógeno, pacientes hipotensos, bradicárdicos o con alteraciones de la conducción en el ECG.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg. Su utilidad es limitada ya que su efecto dura 45 – 60 min.
Efectos adversos: hipotensión y bradicardia. Síndrome colinérgico. Excepcionalmente convulsiones.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal
No.
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes pediátricos que hayan ingerido cualquier dosis supraterapéutica podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos (sintomatología extrapiramidal), por los que deberán volver a consultar en urgencias.
Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido.
En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.
Última revisión: abril 2025.

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