Oxicodona

Analgésico opioides

Nombre	Oxicodona
Presentaciones orales	Comprimidos de liberación prolongada 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg. Solución oral 10 mg/ml. Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría	Analgésico opioide.
Uso en pediatría	Dolor intenso en mayores de 12 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima: 1 – 1,5 horas (liberación inmediata); 3 horas (liberación prolongada).
Metabolismo	Hepático a noroxicodona y oximorfona. Unión a proteínas plasmáticas: 38 – 45 %
Vida media	4 – 6 horas
Vol. distribución	2,6 L/kg
Eliminación	Renal y fecal.
Mecanismo de acción	Agonista puro de receptores opiodes mu, delta y kappa del cerebro y de la médula espinal.
Toxicología	Produce depresión respiratoria por acción directa sobre los centros respiratorios del tronco encefálico. Puede causar efectos serotoninérgicos con la administración concomitante de agentes serotoninérgicos, como los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina (ISRS).
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: somnolencia, inquietud (intoxicación leve); letargo, pupilas puntiformes, coma junto con depresión respiratoria y apnea, que pueden producir la muerte. Pueden aparecer convulsiones secundarias a la hipoxia. Clínica cardiovascular: prolongación del QT, hipotensión y bradicardia. Otros: vómitos, dolor abdominal, hipotermia, síndrome del distrés respiratorio agudo. Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).
Comienzo de síntomas	1 – 1,5 horas
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratamiento con el fármaco. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita. 40 mg producen una depresión respiratoria grave. La ingestión de comprimidos de liberación prolongada rotos, triturados o masticados, conduce a una rápida liberación y absorción de una dosis de oxicodona potencialmente mortal.
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, Mg), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Rx. de tórax si existen signos respiratorios o hipoxemia.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT. Si hipotensión arterial: Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si convulsiones: en primer lugar tratar la hipoxia. Si es preciso, benzodiacepinas i.v. Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).
Antídotos	Naloxona Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración. Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico 0,4 mg. Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora. El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras un mínimo de observación de 6 horas, 12 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en exposiciones elevadas, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras un mínimo de observación de 6 horas, 12 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en exposiciones elevadas, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Oxicodona

Presentaciones orales

Comprimidos de liberación prolongada 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg. Solución oral 10 mg/ml.
Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos.

Categoría

Analgésico opioide.

Uso en pediatría

Dolor intenso en mayores de 12 años (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima: 1 – 1,5 horas (liberación inmediata); 3 horas (liberación prolongada).

Metabolismo

Hepático a noroxicodona y oximorfona.
Unión a proteínas plasmáticas: 38 – 45 %

Vida media

4 – 6 horas

Vol. distribución

2,6 L/kg

Eliminación

Renal y fecal.

Mecanismo de acción

Agonista puro de receptores opiodes mu, delta y kappa del cerebro y de la médula espinal.

Toxicología

Produce depresión respiratoria por acción directa sobre los centros respiratorios del tronco encefálico. Puede causar efectos serotoninérgicos con la administración concomitante de agentes serotoninérgicos, como los inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina (ISRS).

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: somnolencia, inquietud (intoxicación leve); letargo, pupilas puntiformes, coma junto con depresión respiratoria y apnea, que pueden producir la muerte. Pueden aparecer convulsiones secundarias a la hipoxia.
Clínica cardiovascular: prolongación del QT, hipotensión y bradicardia.
Otros: vómitos, dolor abdominal, hipotermia, síndrome del distrés respiratorio agudo.
Pueden desencadenar un síndrome serotoninérgico con disfunción autonómica (taquicardia, taquipnea, diaforesis, rubor facial, hipertermia), alteración del nivel de conciencia y signos motores o extrapiramidales (clonus, hiperreflexia, mioclonías, rigidez y temblor).

Comienzo de síntomas

1 – 1,5 horas

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: cualquier dosis supraterapéutica, especialmente si no están en tratamiento con el fármaco.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita.
40 mg producen una depresión respiratoria grave.
La ingestión de comprimidos de liberación prolongada rotos, triturados o masticados, conduce a una rápida liberación y absorción de una dosis de oxicodona potencialmente mortal.

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, Mg), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Rx. de tórax si existen signos respiratorios o hipoxemia.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, es recomendable evitar el uso de ondansetrón por riesgo de prolongamiento del QT.
Si hipotensión arterial: Generalmente responde a naloxona. Se puede administrar un bolo de fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si convulsiones: en primer lugar tratar la hipoxia. Si es preciso, benzodiacepinas i.v.
Síndrome serotoninérgico: estabilización (ABC). Hidratación. Benzodiacepinas i.v. si existe agitación, mioclonías, convulsiones o hipertermia. Medidas físicas para disminuir la temperatura. Puede ser necesaria la parálisis e intubación. En casos graves, administrar ciproheptadina (0,25 mg/kg/día, máximo 12 g, por sonda nasogástrica, repartido en 4 dosis).

Antídotos

Naloxona
Indicaciones: solo si existen signos de depresión respiratoria o vómitos con alteración del nivel de conciencia y riesgo de broncoaspiración.
Dosis: si no hay sospecha de consumo crónico: 0,1 mg/kg i.v. (máximo: 2 mg). Si se sospecha consumo crónico 0,4 mg. Si no hay respuesta repetir cada 2 – 3 minutos hasta un máximo de 10 mg. Si se requiere infusión continua: iniciar con el 60 % de la dosis inicial efectiva, por hora.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras un mínimo de observación de 6 horas, 12 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en exposiciones elevadas, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta inferior o igual a la dosis terapéutica, de manera no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis superior a la terapéutica, podrá ser dado de alta tras un mínimo de observación de 6 horas, 12 horas si la ingesta es de un producto de liberación retardada y hasta 24 horas en exposiciones elevadas, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

Oxicodona

Categorías

A

B

C

D

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

R

S

T

V

Z