Diazepam

Ansiolítico, sedante

Nombre	Diazepam
Presentaciones orales	Comprimidos 2 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 25 mg. Gotas orales 2 mg/ml. Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría	Derivado de las benzodiazepinas.
Uso en pediatría	Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivante, hipnótico. No está recomendado su uso en menores de 6 meses (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a los 30 – 90 minutos.
Metabolismo	Hepático Unión a proteínas plasmáticas: 98%
Vida media	24 – 48 horas
Vol. distribución	1,1 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Incrementa la actividad inhibidora del GABA directamente sobre el sistema límbico del cerebro. Inhibe la actividad serotoninérgica de los núcleos del rafe. Deprime la actividad basal neuronal y su capacidad de respuesta frente a la estimulación eléctrica.
Toxicología	Se produce depresión del SNC, así como de los reflejos medulares y del sistema de activación reticular. Los compuestos que inhiben enzimas hepáticos como el citocromo P450, pueden potenciar su actividad.
Efectos tóxicos	Clínica neurológica: somnolencia, miosis (más frecuente) o midriasis, ataxia, disartria, nistagmus, coma. Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo transitorio de 1º y 2º grado, prolongación del QT). Clínica respiratoria: depresión respiratoria. Otros: rabdomiólisis, hipotermia.
Comienzo de síntomas	Rápido
Dosis tóxica	Niños: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 0,7 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica). En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Antídotos	Flumazenil Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes. Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,7 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,7 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Diazepam

Presentaciones orales

Comprimidos 2 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 25 mg. Gotas orales 2 mg/ml.
Este fármaco forma parte de medicamentos compuestos.

Categoría

Derivado de las benzodiazepinas.

Uso en pediatría

Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivante, hipnótico. No está recomendado su uso en menores de 6 meses (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a los 30 – 90 minutos.

Metabolismo

Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 98%

Vida media

24 – 48 horas

Vol. distribución

1,1 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Incrementa la actividad inhibidora del GABA directamente sobre el sistema límbico del cerebro. Inhibe la actividad serotoninérgica de los núcleos del rafe. Deprime la actividad basal neuronal y su capacidad de respuesta frente a la estimulación eléctrica.

Toxicología

Se produce depresión del SNC, así como de los reflejos medulares y del sistema de activación reticular. Los compuestos que inhiben enzimas hepáticos como el citocromo P450, pueden potenciar su actividad.

Efectos tóxicos

Clínica neurológica: somnolencia, miosis (más frecuente) o midriasis, ataxia, disartria, nistagmus, coma.
Clínica cardiovascular: hipotensión, bradicardia, alteraciones en el ECG (bloqueo transitorio de 1º y 2º grado, prolongación del QT).
Clínica respiratoria: depresión respiratoria.
Otros: rabdomiólisis, hipotermia.

Comienzo de síntomas

Rápido

Dosis tóxica

Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 0,7 mg/kg (en caso de tratamiento de base, si es superior a su dosis terapéutica).
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina), ayudándose de la monitorización vascular invasiva y la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.

Antídotos

Flumazenil
Indicaciones: sólo si existe depresión respiratoria y coma que precisen ventilación asistida; en intoxicaciones puras por benzodiazepinas o análogos, o bien si se descarta la co-ingesta de sustancias proconvulsivantes.
Dosis: 0,01 mg/kg i.v. (máximo: 0,2 mg) en bolo lento (1 – 2 minutos); puede repetirse con un intervalo de 1 minuto entre dosis (máxima dosis acumulada: 1 mg), hasta que exista respuesta verbal. Si se precisa, se puede repetir el tratamiento cada 20 minutos o pautar una infusión continua a 2 – 10 μg/kg/h.

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 0,7 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,7 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 4 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.

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