Fenobarbital

Antiepilépticos

Nombre Fenobarbital
Presentaciones orales Comprimidos 15 mg, 50 mg, 100 mg.
Categoría Barbitúricos y derivados.
Uso en pediatría Antiepiléptico.
Farmacocinética  
Pico sérico Concentración plasmática máxima a las 2 – 4 horas (6 horas en adolescentes).
Metabolismo Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 40 – 60 %
Su metabolismo está muy influido por otros fármacos. Pueden aumentar su vida media: ácido valproico, prograbida, fenitoína y los inhibidores de la monoaminooxidasa.
Vida media 20 – 70 horas
Vol. distribución 0,56 – 0,97 L/kg
Eliminación Renal (25 % dependiendo del pH urinario).
Mecanismo de acción Es agonista de los receptores GABA, inhibe la neurotransmisión cerebral.
Toxicología Los síntomas son debidos a su prolongada acción sedante e hipnótica.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Depresión del sistema nervioso central y fallo cardiovascular
  • Clínica neurológica: somnolencia, disartria, ataxia, nistagmus y desinhibición (intoxicación leve); hipotonía, hiporreflexia, estupor, depresión respiratoria, coma que puede ser prolongado por su lenta eliminación, estatus epiléptico no convulsivo (intoxicación grave).
  • Otros: hipotermia, hipotensión, shock cardiogénico, insuficiencia renal aguda, hipocalcemia, íleo paralítico, rabdomiolisis, erupciones cutáneas fijas, bullosas, sobre áreas de presión.
Comienzo de síntomas En la primera hora
Dosis tóxica Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 4 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal No descrita
Pruebas complementarias ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis sangre con gasometría, función hepática, iones (Na, K, Cl, Ca), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Niveles plasmáticos de fenobarbital (niveles terapéuticos: 15 – 40 µg/ml).
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. En las intoxicaciones graves pueden administrarse dosis repetidas de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas prestando especial atención a los signos de íleo paralítico).
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización
  • Si hipoxia: administrar oxigenoterapia, considerar la ventilación asistida si hay retención de dióxido de carbono.
  • Fluidoterapia mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Valorar la alcalinización plasmática mediante administración de bicarbonato sódico (con monitorización estrecha del pH y del potasio), si no es posible administrar dosis repetidas de carbón activado (vómitos, íleo).
  • Si agitación o delirio: benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Si hipotermia: calentar al paciente con medidas físicas.
Antídotos No
Depuración extrarrenal

Si (es preferible la hemodiálisis intermitente).

Indicaciones: 

  • Coma prolongado.
  • Shock refractario a la fluidoterapia.
  • Toxicidad persistente tras dosis repetidas de carbón activado.
  • Valorar la hemodiálisis si la concentración plasmática de fenobarbital se mantiene elevada o en aumento tras dosis repetidas de carbón activado, o si existe depresión respiratoria que necesita ventilación mecánica.

La diálisis debe detenerse cuando exista mejoría clínica significativa.
Observación – Alta a domicilio Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 – 12 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 4 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 4 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 8 – 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
Nombre
Fenobarbital
Presentaciones orales
Comprimidos 15 mg, 50 mg, 100 mg.
Categoría
Barbitúricos y derivados.
Uso en pediatría
Antiepiléptico.
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 2 – 4 horas (6 horas en adolescentes).
Metabolismo
Hepático
Unión a proteínas plasmáticas: 40 – 60 %
Su metabolismo está muy influido por otros fármacos. Pueden aumentar su vida media: ácido valproico, prograbida, fenitoína y los inhibidores de la monoaminooxidasa.
Vida media
20 – 70 horas
Vol. distribución
0,56 – 0,97 L/kg
Eliminación
Renal (25 % dependiendo del pH urinario).
Mecanismo de acción
Es agonista de los receptores GABA, inhibe la neurotransmisión cerebral.
Toxicología
Los síntomas son debidos a su prolongada acción sedante e hipnótica.
Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

  • Depresión del sistema nervioso central y fallo cardiovascular
  • Clínica neurológica: somnolencia, disartria, ataxia, nistagmus y desinhibición (intoxicación leve); hipotonía, hiporreflexia, estupor, depresión respiratoria, coma que puede ser prolongado por su lenta eliminación, estatus epiléptico no convulsivo (intoxicación grave).
  • Otros: hipotermia, hipotensión, shock cardiogénico, insuficiencia renal aguda, hipocalcemia, íleo paralítico, rabdomiolisis, erupciones cutáneas fijas, bullosas, sobre áreas de presión.
Comienzo de síntomas
En la primera hora
Dosis tóxica
Niños: cualquier dosis puede ser tóxica.
Adultos: 4 mg/kg
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita
Pruebas complementarias
ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis sangre con gasometría, función hepática, iones (Na, K, Cl, Ca), glucosa, urea, creatinina y creatínquinasa.
Niveles plasmáticos de fenobarbital (niveles terapéuticos: 15 – 40 µg/ml).
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida. En las intoxicaciones graves pueden administrarse dosis repetidas de carbón activado (0,5 g/kg cada 4 horas, máximo 25 g por dosis; máximo 24 horas prestando especial atención a los signos de íleo paralítico).
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización
  • Si hipoxia: administrar oxigenoterapia, considerar la ventilación asistida si hay retención de dióxido de carbono.
  • Fluidoterapia mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Valorar la alcalinización plasmática mediante administración de bicarbonato sódico (con monitorización estrecha del pH y del potasio), si no es posible administrar dosis repetidas de carbón activado (vómitos, íleo).
  • Si agitación o delirio: benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiólisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
  • Si hipotermia: calentar al paciente con medidas físicas.
Antídotos
No
Depuración extrarrenal

Si (es preferible la hemodiálisis intermitente).

Indicaciones:

  • Coma prolongado.
  • Shock refractario a la fluidoterapia.
  • Toxicidad persistente tras dosis repetidas de carbón activado.
  • Valorar la hemodiálisis si la concentración plasmática de fenobarbital se mantiene elevada o en aumento tras dosis repetidas de carbón activado, o si existe depresión respiratoria que necesita ventilación mecánica.

La diálisis debe detenerse cuando exista mejoría clínica significativa.
Observación – Alta a domicilio
Los niños podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 8 – 12 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En población adulta se considera que, si se ha producido una ingesta < 4 mg/kg, de forma no intencionada, el paciente puede ser dado de alta si no ha presentado síntomas, las constantes y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 4 mg/kg), podrá ser dado de alta tras 8 – 12 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. EXTRIP WorkGroup Recommendations. UpToDate.

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