Lacosamida

Antiepilépticos

Nombre	Lacosamida
Presentaciones orales	Comprimidos 50 mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg. Solución oral 10 mg/ml. Solución para perfusión 10 mg/ml.
Categoría	Antiepiléptico.
Uso en pediatría	Tratamiento de las crisis de inicio parcial, con o sin generalización secundaria, en mayores de 2 años de edad (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 0,5 – 4 horas.
Metabolismo	Hepático. Unión a proteínas plasmáticas: <15%.
Vida media	7,2 – 14,8 horas.
Vol. distribución	0,6 – 0,7 L/kg.
Eliminación	Renal (> 95%). Fecal (<0,5%).
Mecanismo de acción	Inactivación de canales lentos de sodio y modulación sobre la respuesta a la colapsina tipo 2 (CRMP-2).
Toxicología	La toxicidad se produce principalmente por acción sobre el sistema nervioso central (convulsiones y coma) y por cardiotoxicidad debida al bloqueo de los canales de sodio.
Efectos tóxicos	Medicamento altamente tóxico Clínica neurológica: mareo, cefalea, ataxia, vértigo, dismetría, disartria, diplopía, nistagmus, temblor, cefalea, parestesias, somnolencia, convulsiones, coma. Clínica cardiovascular: bradicardia o taquicardia, alteraciones en el ECG (prolongación del QRS, con algún caso descrito de prolongación del PR y QT, bloqueos AV de 2º grado y bloqueos completos) con riesgo de arritmias (taquicardia ventricular, fibrilación auricular, paro cardíaco), síncope, shock cardiogénico. Hipertensión e hipotensión arterial. Clínica psiquiátrica: agitación, confusión, depresión, insomnio, irritabilidad. Clínica gastrointestinal: náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, dispepsia, alteración de enzimas hepáticas. Otras: neutropenia, acidosis metabólica.
Comienzo de síntomas	Generalmente, dentro de las primeras 3 – 4 horas.
Dosis tóxica	Niños/as y adultos: 12 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, hay que considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, hay que considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	Niños/as: no descrita. Adultos: 7 g.
Pruebas complementarias	ECG seriados y monitorización cardíaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl ,Mg), glucosa, función renal y enzimas hepáticas. La determinación de la concentración plasmática no suele estar disponible. El rango terapéutico es 5-15 µg/ml.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido <2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora. Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis >1 ml/kg/hora). Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. En el shock cardiogénico refractario es razonable el uso de ECMO. Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si arritmias ventriculares con QRS ancho: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, y IC están contraindicados. Si bradicardia sintomática: atropina 0,02 mg/kg i.v. (max 0,5 mg en niños y 1 mg en adolescentes). Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.
Antídotos	Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS >100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55. El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.
Depuración extrarrenal	La hemodiálisis puede ser eficaz en casos muy graves. No existen recomendaciones específicas.
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis <12 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥12 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Nombre

Lacosamida

Presentaciones orales

Comprimidos 50 mg, 100 mg, 150 mg y 200 mg. Solución oral 10 mg/ml.
Solución para perfusión 10 mg/ml.

Categoría

Antiepiléptico.

Uso en pediatría

Tratamiento de las crisis de inicio parcial, con o sin generalización secundaria, en mayores de 2 años de edad (AEMPS).

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 0,5 – 4 horas.

Metabolismo

Hepático.
Unión a proteínas plasmáticas: <15%.

Vida media

7,2 – 14,8 horas.

Vol. distribución

0,6 – 0,7 L/kg.

Eliminación

Renal (> 95%). Fecal (<0,5%).

Mecanismo de acción

Inactivación de canales lentos de sodio y modulación sobre la respuesta a la colapsina tipo 2 (CRMP-2).

Toxicología

La toxicidad se produce principalmente por acción sobre el sistema nervioso central (convulsiones y coma) y por cardiotoxicidad debida al bloqueo de los canales de sodio.

Efectos tóxicos

Medicamento altamente tóxico

Clínica neurológica: mareo, cefalea, ataxia, vértigo, dismetría, disartria, diplopía, nistagmus, temblor, cefalea, parestesias, somnolencia, convulsiones, coma.
Clínica cardiovascular: bradicardia o taquicardia, alteraciones en el ECG (prolongación del QRS, con algún caso descrito de prolongación del PR y QT, bloqueos AV de 2º grado y bloqueos completos) con riesgo de arritmias (taquicardia ventricular, fibrilación auricular, paro cardíaco), síncope, shock cardiogénico. Hipertensión e hipotensión arterial.
Clínica psiquiátrica: agitación, confusión, depresión, insomnio, irritabilidad.
Clínica gastrointestinal: náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea, dispepsia, alteración de enzimas hepáticas.
Otras: neutropenia, acidosis metabólica.

Comienzo de síntomas

Generalmente, dentro de las primeras 3 – 4 horas.

Dosis tóxica

Niños/as y adultos: 12 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, hay que considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, hay que considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

Niños/as: no descrita.
Adultos: 7 g.

Pruebas complementarias

ECG seriados y monitorización cardíaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl ,Mg), glucosa, función renal y enzimas hepáticas.
La determinación de la concentración plasmática no suele estar disponible. El rango terapéutico es 5-15 µg/ml.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido <2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis >1 ml/kg/hora).
Si hipotensión arterial: fluidoterapia i.v. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. En el shock cardiogénico refractario es razonable el uso de ECMO.
Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsade de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si arritmias ventriculares con QRS ancho: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v. Los antiarrítmicos tipo IA, y IC están contraindicados.
Si bradicardia sintomática: atropina 0,02 mg/kg i.v. (max 0,5 mg en niños y 1 mg en adolescentes).
Si agitación o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En estatus epiléptico, evitar la fenitoína por el riesgo de cardiotoxicidad.

Antídotos

Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS >100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal

La hemodiálisis puede ser eficaz en casos muy graves. No existen recomendaciones específicas.

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis <12 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

En caso de dosis tóxica (≥12 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.

Fuentes: Toxbase. UpToDate 2024. IBM Micromedex Goldfrank’s toxicologic emergencies. 9th ed. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. 2023 American Heart Association focused update on the management of patients with cardiac arrest or life-threatening toxicity due to poisoning: an update to the American Heart Association Guidelines for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care. Circulation. 2023;148:e149-e84. Nogué Toxicología Clínica. 2ª edición. 2025.
Última revisión: marzo de 2025.

Lacosamida

Categorías

A

B

C

D

E

F

G

H

i

K

L

M

N

O

P

Q

R

S

T

V

Z