Metamizol sódico

Analgésicos, antitérmicos

Nombre	Metamizol sódico
Presentaciones orales	Solución oral 500 mg/ml (metamizol sódico). Cápsulas 500 mg, 575 mg (metamizol magnésico).
Categoría	Antiinflamatorio no esteroideo. Derivado de las pirazolonas.
Uso en pediatría	Analgésico para el dolor moderado. Antitérmico.
Farmacocinética
Pico sérico	Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.
Metabolismo	Gastrointestinal y hepático, a 4-metilaminoantipirina (4-MAA) y 4-aminoantipirina (4-AA), metabolitos activos. Unión a proteínas plasmáticas: 40 – 60 %
Vida media	2 – 3 horas (4-MAA). 4 – 5 horas (4-AA).
Vol. distribución	0,20 L/kg
Eliminación	Renal
Mecanismo de acción	Inhibidor de la ciclooxigenasa, produce disminución de la síntesis de precursores de las prostaglandinas (actividad antiinflamatoria) y de tromboxanos (actividad antiagregante).
Toxicología	Los signos y síntomas de intoxicación son debidos a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los síntomas gastrointestinales se producen por irritación local al disminuir los factores de protección de la mucosa. A nivel renal se produce vasoconstricción y disminución del flujo sanguíneo. La inhibición del tromboxano A2 causa disminución de la agregación plaquetaria. La fisiopatología de la afectación neurológica es desconocida.
Efectos tóxicos	Clínica gastrointestinal: náuseas, vómitos y dolor epigástrico (intoxicación leve); hemorragia digestiva alta, elevación de la GGT, pancreatitis aguda. Clínica neurológica: somnolencia, cefalea (intoxicación leve); nistagmus, diplopía, tinnitus, vértigo, agitación, convulsiones, depresión del SNC, coma. Clínica cardiovascular: alteración de la tensión arterial (hipo e hipertensión), alteraciones en el ECG (taquicardia ventricular, cambios del segmento ST y onda T, QT prolongado). Alteraciones hematológicas: trombocitopenia, neutropenia, alteración de la coagulación (prolongación del INR). Clínica nefrológica: nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda. Alteraciones metabólicas: trastornos electrolíticos, acidosis metabólica con anión gap elevado, elevación del ácido láctico. Otras: exacerbación del asma, rabdomiolisis, hipotermia.
Comienzo de síntomas	4 horas
Dosis tóxica	Niños y adultos: 100 mg/kg En caso de ingesta de más de un AINE, la toxicidad se incrementa y se debe considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal	No descrita
Pruebas complementarias	ECG y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.
Descontaminación	Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.
Tratamiento de soporte	ABC y monitorización. Pueden administrarse protectores de la mucosa gástrica orales (sucralfato) e inhibidores de la bomba de protones (omeprazol v.o. o i.v.). Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora). Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT. Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto. Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y la fluidoterapia: bicarbonato sódico i.v. Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia. Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v. Si convulsión: benzodiacepinas i.v. En el estatus epileptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad. Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados. Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos	No
Depuración extrarrenal	No
Observación – Alta a domicilio	Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 100 mg/kg, sin otros AINE y de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 100 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 – 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Nombre

Metamizol sódico

Presentaciones orales

Solución oral 500 mg/ml (metamizol sódico). Cápsulas 500 mg, 575 mg (metamizol magnésico).

Categoría

Antiinflamatorio no esteroideo. Derivado de las pirazolonas.

Uso en pediatría

Analgésico para el dolor moderado. Antitérmico.

Farmacocinética

Pico sérico

Concentración plasmática máxima a las 1 – 2 horas.

Metabolismo

Gastrointestinal y hepático, a 4-metilaminoantipirina (4-MAA) y 4-aminoantipirina (4-AA), metabolitos activos.
Unión a proteínas plasmáticas: 40 – 60 %

Vida media

2 – 3 horas (4-MAA).
4 – 5 horas (4-AA).

Vol. distribución

0,20 L/kg

Eliminación

Renal

Mecanismo de acción

Inhibidor de la ciclooxigenasa, produce disminución de la síntesis de precursores de las prostaglandinas (actividad antiinflamatoria) y de tromboxanos (actividad antiagregante).

Toxicología

Los signos y síntomas de intoxicación son debidos a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Los síntomas gastrointestinales se producen por irritación local al disminuir los factores de protección de la mucosa. A nivel renal se produce vasoconstricción y disminución del flujo sanguíneo. La inhibición del tromboxano A2 causa disminución de la agregación plaquetaria. La fisiopatología de la afectación neurológica es desconocida.

Efectos tóxicos

Clínica gastrointestinal: náuseas, vómitos y dolor epigástrico (intoxicación leve); hemorragia digestiva alta, elevación de la GGT, pancreatitis aguda.
Clínica neurológica: somnolencia, cefalea (intoxicación leve); nistagmus, diplopía, tinnitus, vértigo, agitación, convulsiones, depresión del SNC, coma.
Clínica cardiovascular: alteración de la tensión arterial (hipo e hipertensión), alteraciones en el ECG (taquicardia ventricular, cambios del segmento ST y onda T, QT prolongado).
Alteraciones hematológicas: trombocitopenia, neutropenia, alteración de la coagulación (prolongación del INR).
Clínica nefrológica: nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda.
Alteraciones metabólicas: trastornos electrolíticos, acidosis metabólica con anión gap elevado, elevación del ácido láctico.
Otras: exacerbación del asma, rabdomiolisis, hipotermia.

Comienzo de síntomas

4 horas

Dosis tóxica

Niños y adultos: 100 mg/kg
En caso de ingesta de más de un AINE, la toxicidad se incrementa y se debe considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.

Dosis letal

No descrita

Pruebas complementarias

ECG y monitorización cardiaca.
Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, estudio de la coagulación, gasometría, iones (Na, K, Cl, Ca, P, Mg), glucosa, urea, creatinina, creatínquinasa y función hepática.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiolisis.

Descontaminación

Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente tiene la vía aérea estable o protegida.

Tratamiento de soporte

ABC y monitorización.
Pueden administrarse protectores de la mucosa gástrica orales (sucralfato) e inhibidores de la bomba de protones (omeprazol v.o. o i.v.).
Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (> 1 ml/kg/hora).
Si vómitos, antes de administrar ondansetrón, asegurarse de la normalidad del QT.
Si hipotensión arterial: fluidoterapia, i.v. Si no responde, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
Si persiste la acidosis metabólica tras la corrección de la hipoxia y la fluidoterapia: bicarbonato sódico i.v.
Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
Si convulsión: benzodiacepinas i.v. En el estatus epileptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
Si broncoespasmo: broncodilatadores nebulizados.
Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.

Antídotos

Depuración extrarrenal

Observación – Alta a domicilio

Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 100 mg/kg, sin otros AINE y de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.
En caso de dosis tóxica (≥ 100 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 – 6 horas de observación, si no han aparecido síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales.

Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Goldfrank’s toxicologic emergencies. 11th ed. 2019. UpToDate.

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