Paliperidona
Nombre | Paliperidona |
Presentaciones orales | Comprimidos de liberación prolongada 3 mg, 6 mg y 9 mg. Suspensión inyectable de liberación prolongada 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 175 mg, 263 mg, 350 mg, 525 mg, 700 mg, 1000 mg. |
Categoría | Antipsicótico atípico. |
Uso en pediatría | Esquizofrenia en mayores de 15 años (AEMPS). |
Farmacocinética | |
Pico sérico | Concentración plasmática máxima a las 24 horas. |
Metabolismo | Hepático. Unión a proteínas plasmáticas: 74%. |
Vida media | 23 horas (vía oral). 25 – 49 días (vía intramuscular). |
Vol. distribución | 6,2 L/kg – 7 L/kg. |
Eliminación | Renal (80%). Fecal (11%). |
Mecanismo de acción | Es el metabolito activo de la risperidona. Actúa produciendo un potente antagonismo de los receptores 5HT2-serotoninérgicos y D2-dopaminérgicos. También bloquea los receptores alfa-1-adrenérgicos, alfa-2-adrenérgicos y H1-histaminérgicos. |
Toxicología | La principal toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos (clínica extrapiramidal) y alfa-adrenérgicos (hipotensión). El bloqueo de los receptores histaminérgicos puede dar lugar a un cuadro anticolinérgico. Disminuye el umbral convulsivo. |
Efectos tóxicos | Medicamento altamente tóxico en la infancia
|
Comienzo de síntomas | Variable. Debido a la formulación de liberación prolongada, el inicio de síntomas puede retrasarse y prolongarse en el tiempo. |
Dosis tóxica | Niños/as: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 0,4 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal | No descrita. |
Pruebas complementarias | ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatinquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. |
Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas tras la ingesta (por tratarse de una presentación de liberación retardada) y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. |
Tratamiento de soporte |
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Antídotos | Bicarbonato sódico Biperideno |
Depuración extrarrenal | No |
Observación – Alta a domicilio | Los niños/as podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 24 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos, por los que deberán volver a consultar en urgencias. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
Nombre |
Paliperidona |
Presentaciones orales |
Comprimidos de liberación prolongada 3 mg, 6 mg y 9 mg. Suspensión inyectable de liberación prolongada 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 175 mg, 263 mg, 350 mg, 525 mg, 700 mg, 1000 mg. |
Categoría |
Antipsicótico atípico. |
Uso en pediatría |
Esquizofrenia en mayores de 15 años (AEMPS). |
Farmacocinética |
Pico sérico |
Concentración plasmática máxima a las 24 horas. |
Metabolismo |
Hepático. Unión a proteínas plasmáticas: 74%. |
Vida media |
23 horas (vía oral). 25 – 49 días (vía intramuscular). |
Vol. distribución |
6,2 L/kg – 7 L/kg |
Eliminación |
Renal (80%). Fecal (11%). |
Mecanismo de acción |
Es el metabolito activo de la risperidona. Actúa produciendo un potente antagonismo de los receptores 5HT2-serotoninérgicos y D2-dopaminérgicos. También bloquea los receptores alfa-1-adrenérgicos, alfa-2-adrenérgicos y H1-histaminérgicos. |
Toxicología |
La principal toxicidad es causada por el bloqueo de los receptores dopaminérgicos (clínica extrapiramidal) y alfa-adrenérgicos (hipotensión). El bloqueo de los receptores histaminérgicos puede dar lugar a un cuadro anticolinérgico. Disminuye el umbral convulsivo. |
Efectos tóxicos |
Medicamento altamente tóxico en la infancia
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Comienzo de síntomas |
Variable. Debido a la formulación de liberación prolongada, el inicio de síntomas puede retrasarse y prolongarse en el tiempo. |
Dosis tóxica |
Niños/as: cualquier dosis puede ser tóxica. Adultos: 0,4 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
Dosis letal |
No descrita. |
Pruebas complementarias |
ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatinquinasa. Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis. |
Descontaminación |
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas tras la ingesta (por tratarse de una presentación de liberación retardada) y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. |
Tratamiento de soporte |
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Antídotos |
Bicarbonato sódico Indicaciones: QRS > 100 mseg o arritmias ventriculares con QRS ancho. Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños/as < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión contínua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 – 7,55.
Biperideno |
Depuración extrarrenal |
No |
Observación – Alta a domicilio |
Los niños/as podrán ser dados de alta, si no existen otros criterios de ingreso, tras 24 horas de observación, si no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos, por los que deberán volver a consultar en urgencias. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
Última revisión: enero de 2025.
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