Solifenacina

Anticolinérgicos

NombreSolifenacina
Presentaciones oralesComprimidos 5 mg y 10 mg. Suspensión succinato de solifenacina 1 mg/ml (0,75 mg/ml de solifenacina).
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.
CategoríaAntiespasmódico urinario.
Uso en pediatríaNo recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico séricoConcentración plasmática máxima a las 3 – 8 horas.
MetabolismoHepático, a un metabolito activo (4R-hidroxi solifenacina) y varios inactivos.
Unión a proteínas plasmáticas: 98%.
Vida media45 -68 horas.
Vol. distribución8,6 L/kg.
EliminaciónRenal (70%). Fecal (23%).
Mecanismo de acciónAntagonista competitivo específico de los receptores muscarínicos con una alta selectividad por los receptores muscarínicos M3, que son los principales mediadores de la contracción del músculo liso de la vejiga urinaria.
ToxicologíaLa toxicidad es causada por su efecto anticolinérgico, central y periférico.
Efectos tóxicosLa evidencia existente sobre la toxicidad de la solifenacina es limitada. Los efectos tóxicos esperables son los propios de los agentes anticolinérgicos:

  • Clínica anticolinérgica central (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños): ataxia, disartria, nistagmus, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, convulsiones, hipertonía e hipertermia. En casos graves, depresión del nivel de conciencia con coma e insuficiencia respiratoria.
  • Clínica anticolinérgica periférica: midriasis (frecuente), visión borrosa, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), bradicardia inicial, hiper o hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (alargamiento QT).
  • Otros: íleo paralítico, daño renal, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomasGeneralmente, dentro de las primeras 12 horas. Se ha descrito aparición tardía de síntomas.
Dosis tóxicaNiños/as y adultos: 0,3 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letalNo descrita.
Pruebas complementariasECG seriados y monitorización cardíaca.
Glucemia capilar.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
DescontaminaciónCarbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. Canalización de vía endovenosa. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis >1 ml/kg/hora).
  • Si retención urinaria, sondaje vesical.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
  • Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, “packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
AntídotosBicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 - 7,55.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), que persiste tras la administración de benzodiacepinas, siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca.
Contraindicada: si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos o sustancias con potencial epileptógeno, pacientes hipotensos, bradicárdicos o con alteraciones de la conducción en el ECG.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg. Su utilidad es limitada ya que su efecto dura 45-60 min.
Efectos adversos: hipotensión y bradicardia. Síndrome colinérgico. Excepcionalmente convulsiones.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenalNo.
Observación – Alta a domicilioLos pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,3 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.
Nombre
Solifenacina
Presentaciones orales
Comprimidos 5 mg y 10 mg. Suspensión succinato de solifenacina 1 mg/ml (0,75 mg/ml de solifenacina).
Este principio activo forma parte de medicamentos compuestos.
Categoría
Antiespasmódico urinario.
Uso en pediatría
No recomendado en menores de 18 años (AEMPS).
Farmacocinética
Pico sérico
Concentración plasmática máxima a las 3 – 8 horas.
Metabolismo
Hepático, a un metabolito activo (4R-hidroxi solifenacina) y varios inactivos.
Unión a proteínas plasmáticas: 98%.
Vida media
45 -68 horas.
Vol. distribución
8,6 L/kg.
Eliminación
Renal (70%). Fecal (23%).
Mecanismo de acción
Antagonista competitivo específico de los receptores muscarínicos con una alta selectividad por los receptores muscarínicos M3, que son los principales mediadores de la contracción del músculo liso de la vejiga urinaria.
Toxicología
La toxicidad es causada por su efecto anticolinérgico, central y periférico.
Efectos tóxicos
La evidencia existente sobre la toxicidad de la solifenacina es limitada. Los efectos tóxicos esperables son los propios de los agentes anticolinérgicos:

  • Clínica anticolinérgica central (hiperexcitabilidad, sobre todo en niños): ataxia, disartria, nistagmus, delirio, agitación, alucinaciones visuales y auditivas, mioclonías, convulsiones, hipertonía e hipertermia. En casos graves, depresión del nivel de conciencia con coma e insuficiencia respiratoria.
  • Clínica anticolinérgica periférica: midriasis (frecuente), visión borrosa, cara enrojecida, retención urinaria, sequedad de piel y mucosas, disminución de la motilidad intestinal, taquicardia sinusal e hipertensión arterial leve.
  • Clínica cardiovascular: taquicardia (frecuente), bradicardia inicial, hiper o hipotensión arterial, alteraciones en el ECG (alargamiento QT).
  • Otros: íleo paralítico, daño renal, rabdomiolisis.
Comienzo de síntomas
Generalmente, dentro de las primeras 12 horas. Se ha descrito aparición tardía de síntomas.
Dosis tóxica
Niños/as y adultos: 0,3 mg/kg.
En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica.
Dosis letal
No descrita.
Pruebas complementarias
ECG seriados y monitorización cardíaca.
Glucemia capilar.
Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina, enzimas hepáticas y creatínquinasa.
Análisis de orina si aparecen signos de rabdomiólisis.
Descontaminación
Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 6 horas (debido a la actividad anticolinérgica) tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida.
Tratamiento de soporte
  • ABC y monitorización. Canalización de vía endovenosa. En caso de parada cardiorrespiratoria, mantener las maniobras de reanimación como mínimo 1 hora.
  • Fluidoterapia para mantener la hidratación y el volumen urinario adecuados (diuresis >1 ml/kg/hora).
  • Si retención urinaria, sondaje vesical.
  • Si hipotensión arterial: fluidoterapia. Si no responde: bicarbonato sódico i.v. Si no hay respuesta, valorar inotropos-vasopresores (evitar adrenalina; se recomienda noradrenalina), guiándose por la monitorización vascular invasiva y por la ecocardiografía para valorar su efecto.
  • Si prolongación de QRS (> 100 mseg): bicarbonato sódico i.v.
  • Si QT prolongado: corregir los electrolitos (K, Ca, Mg), la acidosis y la hipoxia.
  • Si torsades de pointes: sulfato de magnesio i.v.
  • Si arritmias ventriculares: bicarbonato sódico i.v. Si no responde, lidocaína i.v.
  • Si agitación, hipertonía, mioclonías o convulsiones: benzodiacepinas i.v. En el estatus epiléptico, evitar la fenitoína por riesgo de cardiotoxicidad.
  • Tratamiento de la hipertermia: medidas físicas (ventilador, “packs» de hielo en ingles y axilas, baño helado) + sedación con benzodiacepinas i.v.
  • Si rabdomiolisis: fluidoterapia con suero salino fisiológico para mantener una diuresis de 3 – 4 ml/kg/hora en niños y 200 ml/hora en adolescentes (aproximadamente 2 veces las necesidades basales). Control de creatinina y signos de insuficiencia renal.
Antídotos
Bicarbonato sódico
Indicaciones: QRS > 100 mseg, arritmias ventriculares con QRS ancho o hipotensión refractaria a líquidos.
Dosis: 1 – 2 mEq/kg i.v. diluido en el mismo volumen de suero glucosado 5%, infundir en 20 min. En situaciones críticas (paro cardíaco o taquicardia ventricular) administrarlo directo, en bolo i.v. (en niños < 2 años, diluir 1:1 en agua estéril para su administración directa). Continuar con 1 mEq/kg/h en perfusión continua con el objetivo de mantener el pH entre 7,45 - 7,55.

Fisostigmina
Indicaciones: síndrome anticolinérgico grave (delirium, agitación, convulsiones, coma), que persiste tras la administración de benzodiacepinas, siempre que no exista hipotensión, bradicardia ni alteración del ECG, y bajo monitorización cardíaca.
Contraindicada: si co-ingesta de antidepresivos tricíclicos o sustancias con potencial epileptógeno, pacientes hipotensos, bradicárdicos o con alteraciones de la conducción en el ECG.
Dosis: 0,02 mg/kg (máximo 0,5 mg) para infundir i.v. en 5 – 10 minutos. Puede repetirse en 10 – 15 minutos hasta obtener el efecto y siempre que no supere la dosis total de 2 mg. Su utilidad es limitada ya que su efecto dura 45-60 min.
Efectos adversos: hipotensión y bradicardia. Síndrome colinérgico. Excepcionalmente convulsiones.
El uso de flumazenilo está contraindicado por el riesgo de convulsiones.

Depuración extrarrenal
No.
Observación – Alta a domicilio
Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,3 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 8 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta.
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. IBM Micromedex Poisindex. Red de Antídotos Grupo de trabajo de Antídotos de la SEFH-SCFC. UpToDate.
Última revisión: abril 2025.

Categorías

Tóxicos

A
B
C
D
E
F
G
H
i
K
L
M
N
O
P
Q
R
S
T
V
Z
image_pdfDescargar PDF