Zopiclona
| Nombre | Zopiclona |
| Presentaciones orales | Comprimidos de 7,5 mg. |
| Categoría | Ansiolítico no benzodiacepínico, perteneciente al grupo de las ciclopirrolonas. |
| Uso en pediatría | Tratamiento del insomnio. No recomendado en menores de 18 años (AEMPS). |
| Farmacocinética | |
| Pico sérico | Concentración plasmática máxima a las 1,5 – 2 horas. |
| Metabolismo | Hepático al metabolito activo (zopiclona-N-óxido). Unión a proteínas plasmáticas: 45%. |
| Vida media | 5 horas (entre 3,5 y 6 horas). |
| Vol. distribución | 1,5 L/kg. |
| Eliminación | Renal (75%). Fecal (16%). |
| Mecanismo de acción | Agonista específico de los receptores centrales GABA tipo A, aumenta la actividad actividad del GABA, inhibe la transmisión nerviosa a nivel del SNC. |
| Toxicología | La toxicidad (depresión del SNC) es causada por el aumento de la acción del neurotransmisor GABA. Su toxicidad es mayor si se ingiere con alcohol u otros depresores del SNC. |
| Efectos tóxicos |
|
| Comienzo de síntomas | Inicio rápido tras su administración. |
| Dosis tóxica | Pacientes pediátricos y adultos: 0,5 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
| Dosis letal | No descrita. |
| Pruebas complementarias | ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. Estudio de hemólisis y metahemoglobinemia en casos seleccionados. |
| Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. |
| Tratamiento de soporte |
|
| Antídotos | Azul de metileno Indicaciones: pacientes con metahemoglobinemia sintomática. Los síntomas aparecen generalmente con metahemoglobinemia > 20%, pero pueden aparecer con valores inferiores si existen factores de riesgo que favorezcan la hipoxia tisular (anemia, enfermedades cardiopulmonares o afectación del SNC). Dosis: 1 mg/kg i.v. en 5 – 15 minutos (en menores de 3 meses se recomienda 0,3 – 0,5 mg/kg). Si no existe respuesta, la dosis puede repetirse cada 30 – 60 minutos. Dosis máxima acumulada: 4 mg/kg. Flumazenil |
| Depuración extrarrenal | No |
| Observación – Alta a domicilio | Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,5 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
| Nombre |
| Zopiclona |
| Presentaciones orales |
| Comprimidos de 7,5 mg. |
| Categoría |
| Ansiolítico no benzodiacepínico, perteneciente al grupo de las ciclopirrolonas. |
| Uso en pediatría |
| Tratamiento del insomnio. No recomendado en menores de 18 años (AEMPS). |
| Farmacocinética |
| Pico sérico |
| Concentración plasmática máxima a las 1,5 – 2 horas. |
| Metabolismo |
| Hepático al metabolito activo (zopiclona-N-óxido). Unión a proteínas plasmáticas: 45%. |
| Vida media |
| 5 horas (entre 3,5 y 6 horas). |
| Vol. distribución |
| 1,5 L/kg. |
| Eliminación |
| Renal (75%). Fecal (16%). |
| Mecanismo de acción |
| Agonista específico de los receptores centrales GABA tipo A, aumenta la actividad actividad del GABA, inhibe la transmisión nerviosa a nivel del SNC. |
| Toxicología |
| La toxicidad (depresión del SNC) es causada por el aumento de la acción del neurotransmisor GABA. Su toxicidad es mayor si se ingiere con alcohol u otros depresores del SNC. |
| Efectos tóxicos |
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| Comienzo de síntomas |
| Inicio rápido tras su administración. |
| Dosis tóxica |
| Pacientes pediátricos y adultos: 0,5 mg/kg En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
| Dosis letal |
| No descrita. |
| Pruebas complementarias |
| ECG seriados y monitorización cardiaca. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. Estudio de hemólisis y metahemoglobinemia en casos seleccionados. |
| Descontaminación |
| Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. |
| Tratamiento de soporte |
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| Antídotos |
Azul de metileno Flumazenil |
| Depuración extrarrenal |
| No |
| Observación – Alta a domicilio |
| Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 0,5 mg/kg, de forma no intencionada, podrán ser dados de alta si no existen otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 0,5 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
Última revisión: enero de 2025.
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