Apixabán
| Nombre | Apixabán |
| Presentaciones | Comprimidos de 2,5 mg y 5 mg. |
| Categoría | Antitrombóticos, inhibidores directos del factor de coagulación Xa. |
| Uso en pediatría | No está recomendado en pacientes menores de 18 años (AEMPS). |
| Farmacocinética | |
| Pico sérico | Concentración plasmática máxima a las 3 – 4 horas. |
| Metabolismo | Hepático principalmente por CYP3A4. Unión a proteínas plasmáticas: 87 %. |
| Vida media | 12 horas. |
| Vol. distribución | 0,3 L/kg. |
| Eliminación | Principalmente fecal, renal (27%). |
| Mecanismo de acción | Inhibición reversible, directa y selectiva del factor Xa (previniendo la formación de trombina). |
| Toxicología | Debido a la inhibición del factor Xa se produce un cuadro de hipo coagulabilidad con prolongación del tiempo de protrombina (TP), el tiempo de tromboplastina parcial activado (TTPa) y la aparición de hemorragias. |
| Efectos tóxicos | La evidencia existente sobre la toxicidad del rivaroxaban es limitada. Los efectos tóxicos son prolongación de los efectos adversos, fundamentalmente, la aparición de sangrado.
La interacción con otros fármacos puede incrementar su toxicidad: inhibidores de CYP3A4 y de P-glicoproteínas (antimicóticos azólicos, ciclosporina), anticoagulantes, antiagregantes, AAS, AINEs e inhibidores de la recaptación de la serotonina. |
| Comienzo de síntomas | No descrito. |
| Dosis tóxica | Pacientes pediátricos y adultos: 0,5 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. Considerar la posibilidad de que exista una interacción medicamentosa. |
| Dosis letal | No descrita. |
| Pruebas complementarias | Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, coagulación (TP y TTPa), gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca, P), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. Las pruebas de coagulación deberán repetirse a las 6 horas de la ingestión y cada 6 – 12 horas hasta que estas se normalicen. En función del laboratorio, el TP y TTPa pueden ser normales a pesar de existir hipocoagulabilidad. El parámetro más fidedigno para valorar la hipocoagulabilidad es la medición de la actividad anti factor Xa. Monitorizar la cifra de Hb y el hematocrito si hay signos de sangrado. Análisis de orina (sedimento). |
| Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. |
| Tratamiento de soporte |
|
| Antídotos | Aunque existe un antídoto específico (andexanet alfa), en general no se recomienda su uso dado que se ha asociado a un aumento del riesgo de eventos tromboembólicos. |
| Depuración extrarrenal | No |
| Observación – Alta a domicilio | Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,5 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica ≥ 0,5 mg/kg, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas, las constantes vitales y las pruebas de coagulación son normales. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos, como sangrado activo, hematomas, decaimiento, dolor abdominal o cefalea intensa, por los que deberán volver a consultar en urgencias. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que estén estables, se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
| Nombre |
| Apixabán |
| Presentaciones |
| Comprimidos de 2,5 mg y 5 mg. |
| Categoría |
| Antitrombóticos, inhibidores directos del factor de coagulación Xa. |
| Uso en pediatría |
| No está recomendado en pacientes menores de 18 años (AEMPS). |
| Farmacocinética |
| Pico sérico |
| Concentración plasmática máxima a las 3 – 4 horas. |
| Metabolismo |
| Hepático principalmente por CYP3A4. Unión a proteínas plasmáticas: 87 %. |
| Vida media |
| 12 horas. |
| Vol. distribución |
| 0,3 L/kg. |
| Eliminación |
| Principalmente fecal, renal (27%). |
| Mecanismo de acción |
| Inhibición reversible, directa y selectiva del factor Xa (previniendo la formación de trombina). |
| Toxicología |
| Debido a la inhibición del factor Xa se produce un cuadro de hipo coagulabilidad con prolongación del tiempo de protrombina (TP), el tiempo de tromboplastina parcial activado (TTPa) y la aparición de hemorragias. |
| Efectos tóxicos |
La evidencia existente sobre la toxicidad del rivaroxaban es limitada.
La interacción con otros fármacos puede incrementar su toxicidad: inhibidores de CYP3A4 y de P-glicoproteínas (antimicóticos azólicos, ciclosporina), anticoagulantes, antiagregantes, AAS, AINEs e inhibidores de la recaptación de la serotonina. |
| Comienzo de síntomas |
| No descrito. |
| Dosis tóxica |
| Pacientes pediátricos y adultos: 0,5 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. Considerar la posibilidad de que exista una interacción medicamentosa. |
| Dosis letal |
| No descrita. |
| Pruebas complementarias |
| Si aparece clínica de toxicidad o se trata de una dosis potencialmente tóxica: análisis de sangre con hemograma, coagulación (TP y TTPa), gasometría, iones (Na, K, Cl, Mg, Ca, P), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. Las pruebas de coagulación deberán repetirse a las 6 horas de la ingestión y cada 6 – 12 horas hasta que estas se normalicen. En función del laboratorio, el TP y TTPa pueden ser normales a pesar de existir hipocoagulabilidad. El parámetro más fidedigno para valorar la hipocoagulabilidad es la medición de la actividad anti factor Xa. Monitorizar la cifra de Hb y el hematocrito si hay signos de sangrado. Análisis de orina (sedimento). |
| Descontaminación |
| Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido menos de 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. |
| Tratamiento de soporte |
|
| Antídotos |
| Aunque existe un antídoto específico (andexanet alfa), en general no se recomienda su uso dado que se ha asociado a un aumento del riesgo de eventos tromboembólicos. |
| Depuración extrarrenal |
| No |
| Observación – Alta a domicilio |
| Los pacientes que hayan ingerido una dosis < 0,5 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica ≥ 0,5 mg/kg, podrán ser dados de alta tras 6 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han aparecido síntomas, las constantes vitales y las pruebas de coagulación son normales. Deberá explicarse a los pacientes y a los familiares la posibilidad de que aparezcan signos tardíos, como sangrado activo, hematomas, decaimiento, dolor abdominal o cefalea intensa, por los que deberán volver a consultar en urgencias. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que estén estables, se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
Última revisión: abril 2026.
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