Bilastina
| Nombre | Bilastina |
| Presentaciones | Comprimidos 20 mg. Comprimidos bucodispersables 10 mg y 20 mg. Solución oral 2,5 mg/ml. Colirio en solución 6 mg/ml. |
| Categoría | Antihistamínico H1 de segunda generación. |
| Uso en pediatría | Tratamiento sintomático de la rinoconjuntivitis alérgica y la urticaria en niños mayores de 12 años (AEMPS). |
| Farmacocinética | |
| Pico sérico | Concentración plasmática máxima a las 1,3 horas. |
| Metabolismo | No se metaboliza. Unión a proteínas plasmáticas: 84 – 90%. |
| Vida media | 14,5 horas. |
| Vol. distribución | 1,3 L/kg. |
| Eliminación | Fecal (67%). Renal (28%). |
| Mecanismo de acción | Antagonista altamente selectivo del receptor histaminérgico H1 de las células efectoras con acción prolongada, inhibiendo la liberación de histamina y otros mediadores de la respuesta alérgica. |
| Toxicología | Como antihistamínico de segunda generación, altamente selectivo y con baja penetración de la barrera hematoencefálica, la toxicidad potencial es muy inferior a otros antihistamínicos, especialmente a los de primera generación. |
| Efectos tóxicos | Existe escasa información acerca de casos de intoxicación por bilastina. Los efectos esperables son una prolongación de los efectos adversos:
|
| Comienzo de síntomas | No descrito. |
| Dosis tóxica | Niños/as y adultos: 3 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
| Dosis letal | No descrita. |
| Pruebas complementarias | ECG. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. |
| Descontaminación | Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. |
| Tratamiento de soporte |
|
| Antídotos | No |
| Depuración extrarrenal | No |
| Observación – Alta a domicilio | Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
| Nombre |
| Bilastina |
| Presentaciones |
| Comprimidos 20 mg. Comprimidos bucodispersables 10 mg y 20 mg. Solución oral 2,5 mg/ml. Colirio en solución 6 mg/ml. |
| Categoría |
| Antihistamínico H1 de segunda generación. |
| Uso en pediatría |
| Tratamiento sintomático de la rinoconjuntivitis alérgica y la urticaria en niños mayores de 12 años (AEMPS). |
| Farmacocinética |
| Pico sérico |
| Concentración plasmática máxima a las 1,3 horas. |
| Metabolismo |
| No se metaboliza. Unión a proteínas plasmáticas: 84 – 90%. |
| Vida media |
| 14,5 horas. |
| Vol. distribución |
| 1,3 L/kg. |
| Eliminación |
| Fecal (67%). Renal (28%). |
| Mecanismo de acción |
| Antagonista altamente selectivo del receptor histaminérgico H1 de las células efectoras con acción prolongada, inhibiendo la liberación de histamina y otros mediadores de la respuesta alérgica. |
| Toxicología |
| Como antihistamínico de segunda generación, altamente selectivo y con baja penetración de la barrera hematoencefálica, la toxicidad potencial es muy inferior a otros antihistamínicos, especialmente a los de primera generación. |
| Efectos tóxicos |
Existe escasa información acerca de casos de intoxicación por bilastina. Los efectos esperables son una prolongación de los efectos adversos:
|
| Comienzo de síntomas |
| No descrito. |
| Dosis tóxica |
| Niños/as y adultos: 3 mg/kg. En caso de ingesta voluntaria, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. En todo paciente sintomático, considerar siempre que se trata de una dosis potencialmente tóxica. |
| Dosis letal |
| No descrita. |
| Pruebas complementarias |
| ECG. Si aparece clínica de toxicidad: análisis de sangre con hemograma, gasometría, iones (Na, K, Cl), glucosa, urea, creatinina y enzimas hepáticas. |
| Descontaminación |
| Carbón activado (1 g/kg, máximo 50 g) si han transcurrido < 2 horas tras la ingesta y el paciente está alerta o tiene la vía aérea protegida. |
| Tratamiento de soporte |
|
| Antídotos |
| No |
| Depuración extrarrenal |
| No |
| Observación – Alta a domicilio |
| Los pacientes pediátricos que hayan ingerido una dosis < 3 mg/kg de forma no intencionada, podrán ser dados de alta, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas y las constantes vitales son normales. En caso de dosis tóxica (≥ 3 mg/kg), podrán ser dados de alta tras 4 horas de observación, si no hay otros criterios de ingreso, no han presentado síntomas, las constantes vitales y el ECG son normales. Los pacientes sintomáticos deben permanecer en observación hasta que se resuelvan los síntomas y se haya cumplido el periodo de vigilancia establecido. En caso de ingesta voluntaria, el paciente debe ser evaluado por un profesional de salud mental antes del alta. |
Fuentes: National Poison Information Service. Toxbase. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios. 11th ed. 2019. UpToDate. Tyl B et al. Lack of significant effect of bilastine administered at therapeutic and supratherapeutic doses and concomitantly with ketoconazole on ventricular repolarization: results of a thorough QT study (TQTS) with QT-concentration analysis. J Clin Pharmacol. 2012;52(6):893-903. Scaglione F. Safety profile of bilastine: 2nd generation H1-antihistamines. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2012;16(14):1999-2005.
Última revisión: abril 2025.
Última revisión: abril 2025.
Tóxicos
